ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN® je liek na báze Ondansetron hydrochloridu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antiemetiká - Antinausea - antagonisty serotonínu.

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® sa používa ako u dospelých, tak u detí starších ako 2 roky na kontrolu nevoľnosti a zvracania vyvolaného chemoterapiou, rádioterapiou a chirurgickým zákrokom.

Mechanizmus účinku ZOFRAN ® Ondansetron

Po perorálnom užití ondansetronu nasleduje rýchla gastrointestinálna absorpcia, ktorá zaručuje dosiahnutie maximálnych plazmatických koncentrácií po približne 90 minútach od podania.

Účinná látka podlieha širokému metabolizmu prvého prechodu do pečeňovej hladiny, ktorý sa následne distribuuje krvou, pričom viac ako 70% sa viaže na plazmatické proteíny.

Namiesto toho formulácia v čapíkoch zaručuje maximálny plazmatický pík v priebehu 15-60 minút, s celkovou biologickou dostupnosťou liečiva približne 60%.

Štúdie farmakokinetiky lieku ZOFRAN® ukázali, že absorpciu možno dosiahnuť rýchlejšie u žien, zatiaľ čo eliminácia nastáva pomalšie, čo sa prejavuje najmä žlčou po metabolizme pečene podporovanom cytochrómovými enzýmami.

Antiemetický účinok zaručený týmto liekom je v podstate spôsobený schopnosťou ondansetronu pôsobiť na úrovni serotonínových receptorov 5HT3 podieľajúcich sa na vzniku zvracania.

Hoci biologická aktivita tejto účinnej látky ešte nebola úplne charakterizovaná, predpokladá sa, že liečivo môže pôsobiť dvomi rôznymi spôsobmi: prvou, ktorá má formu inhibície serotonínergných receptorov gastrointestinálneho traktu, zodpovedných za aktivácia vagových aferentných dráh užitočných pri nástupe nauzey a zvracania a druhá, ktorá je exprimovaná prostredníctvom inhibície receptorov 5HT3i exprimovaných na centrálnej úrovni.

Tento konkrétny spôsob účinku robí ondansetron, obzvlášť užitočný pri liečbe nevoľnosti a zvracania indukovaného chemoterapiou a rádioterapiou, často charakterizovaný významným zvýšením sekrécie serotonínu na gastrointestinálnej úrovni.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ONDANSETRON A TERAPIA KOMBINOVANÁ V POST-OPERATÍVNOM NAUSEA

Pooperačná nevoľnosť a zvracanie sú niektoré z príznakov, ktoré bežne nasledujú po operácii a ktoré významne znižujú kvalitu života pacientov počas hospitalizácie. Správny prístup k tomuto problému by mal zahŕňať kombinovanú terapiu, ktorá tiež zahŕňa antagonisty serotonínového receptora. Údaje ukazujú, že kombinovaná terapia môže byť účinnejšia a rozhodujúcejšia ako monoterapia.

2. ONDANSETRON A NOVÉ DROGY

Napriek ondansetronu predstavuje dnes predchodcu dôležitej rodiny liekov používaných na prevenciu nevoľnosti a zvracania po chemoterapii. Na základe tejto účinnej látky sa v priebehu času vyvinuli ďalšie dôležité analógy, ktoré napriek tomu, že sú schopné znížiť pocit nevoľnosti, zlepšiť kvalitu života pacientov, zachovávajú rovnakú antiemetickú kapacitu ako ich predchodcovia ondansetron.

3. PONUKA V PREDCHÁDZAJÚCOM NÚDZU

Aj keď je ondansetron známy v súčasnosti, vzhľadom na jeho antiemetické vlastnosti, najmä u pacientov podstupujúcich chemoterapiu alebo chirurgický zákrok, táto štúdia ukazuje, že vyššie uvedená účinná zložka môže vykonávať dôležitý antiemetický účinok, aj keď ju používajú paramedici pri liečbe. nevoľnosť a nediferencované zvracanie.

Spôsob použitia a dávkovanie

ZOFRAN ® 4 alebo 8 mg mával alebo predávkoval obalenými tabletami; čapíky zo 16 mg ondansetronu; sirup zo 4 mg ondansetronu; injekčné roztoky 2 - 8 mg / 2 ml ondansetronu:

dávka obvykle používaná pri prevencii nevoľnosti a zvracania je dávka 8 mg účinnej zložky, ktorá sa užíva 2 hodiny pred chemoterapiou, rádioterapiou alebo chirurgickou liečbou bez ohľadu na formuláciu.

V každom prípade správna formulácia dávky, ktorá sa môže značne líšiť v závislosti od rozsahu terapie, fyzikálnych a fyziologických vlastností pacienta a jeho patologického obrazu, musí byť nevyhnutne stanovená lekárom.

Upozornenia ZOFRAN ® Ondansetron

Je potrebné vyhnúť sa použitiu ZOFRANu ® alebo sa má s osobitnou starostlivosťou monitorovať u pacientov, u ktorých sa vyskytli reakcie z precitlivenosti na iných antagonistov receptora 5HT3, alebo trpia črevnou obštrukciou vzhľadom na schopnosť aktívnych zložiek spomaliť rýchlosť intestinálneho tranzitu.

V rôznych formuláciách môžu byť prítomné zdroje laktózy, sorbitolu a fenylalanínu, preto by bolo vhodné starostlivo kontrolovať pomocné látky, aby sa predišlo nepríjemným vedľajším reakciám u pacientov trpiacich nedostatkom galaktózy / glukózovej absorpcie alebo nedostatkom laktázového enzýmu, dedičnou intoleranciou fruktózy a fenylketonúria.

Možná sedatívna aktivita lieku môže znížiť vnímavé schopnosti pacienta.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Napriek niekoľkým štúdiám na zvieracích modeloch sa preukázalo, že po užití ondansetronu v gravidite neexistujú vedľajšie účinky na zdravie plodu a matky, absencia významných klinických štúdií u ľudí neumožňuje stanoviť bezpečnostný profil. počas tehotenstva.

Preto sa odporúča vyhnúť sa užívaniu tohto lieku počas celého obdobia tehotenstva a následného dojčenia vzhľadom na prítomnosť aktívnej zložky v materskom mlieku.

interakcie

V súčasnosti nie sú žiadne významné farmakokinetické experimentálne dôkazy týkajúce sa možných následných interakcií ondansetronu s inými účinnými látkami.

Pečeňový metabolizmus účinnej látky, podporovaný rôznymi enzýmami, umožňuje, aby aj za prítomnosti špecifických inhibítorov bol tento proces aktívny, bez vážnych následkov na farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti účinnej látky.

Kontraindikácie ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na jednu zo zložiek, v prípade fenylketonúrie, vzhľadom na prítomnosť zdrojov fenylalanínu a počas tehotenstva a dojčenia.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Experimentálne údaje a monitorovanie po uvedení lieku na trh ukázali niektoré pomerne časté vedľajšie účinky po užití ZOFRANu®, ako sú: bolesť hlavy, pocit tepla a sčervenanie, zápcha a pocit pálenia v mieste vpichu injekcie.

Prípady extrapyramídových reakcií, arytmií, hypotenzie, zvýšených transamináz a bradykardie boli zriedkavejšie.