CONVERTEN ® Enalapril maleát

CONVERTEN® je liek na báze Enalapril maleátu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - ACE inhibítory nie sú spojené

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Návod na použitie CONVERTEN ® Enalapril maleát

CONVERTEN ® sa používa v monoterapii aj v kombinovanej terapii na liečbu vysokého krvného tlaku.

CONVERTEN ® sa môže tiež použiť na liečbu symptomatického srdcového zlyhania a na prevenciu tohto ochorenia u vysoko rizikových pacientov s asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory a s ejekčnou frakciou menšou ako 35%.

Mechanizmus účinku CONVERTEN ® Enalapril maleát

Perorálny príjem lieku CONVERTEN® zabezpečuje dobrú absorpciu jeho účinnej látky enalaprilu, odhadovanú na približne 60% odobratej dávky. Napriek tomu, že plazmatický pík tejto molekuly je zaznamenaný už po hodine z predpokladu, takže účinná látka môže vykonávať svoj vlastný biologický účinok, musí byť nevyhnutne metabolizovaná v jej aktívnej forme, známej ako enalaprilát, ktorého plazmatický pík je pozorovaný až po 4 hodiny po užití CONVERTEN ® perorálne Vzhľadom na vyššie uvedené farmakokinetické vlastnosti sa antihypertenzívny účinok lieku začína asi hodinu po jeho užití, aby sa optimalizovala približne štvrtá / šiesta hodina, kedy sú hladiny farmakologicky účinnej látky maximálne. Antihypertenzívny účinok je spôsobený hlavne inhibičným účinkom enalaprilátu na enzým ACE s následným znížením hladín angiotenzínu II a aldosterónu, ktoré sú zodpovedné za zvýšenie periférnej vaskulárnej rezistencie a retencie hydrosalínu. Okrem toho niekoľko štúdií ukazuje, že táto aktívna zložka môže znížiť mikroalbuminúriu a vylučovanie IgG v moči u pacientov trpiacich diabetickou nefropatiou a predovšetkým znížiť progresívnu kardiálnu dilatáciu u pacientov s miernym a stredne závažným srdcovým zlyhaním, ktoré bránia progresii ochorenia.

Akonáhle je jeho pôsobenie ukončené, aktívna zložka sa eliminuje hlavne močom vo forme 40% enalaprilatu a 20% enalprilu.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ENALAPRIL / KYSELINA FOLICOVÁ, VÝHĽADNÁ KOMBINÁCIA

Táto štúdia vykonaná na približne 430 pacientoch trpiacich hypertenziou a liečených súbežným podávaním enalaprilu (10 mg) a kyseliny listovej (400 mgcg) ukazuje, ako táto kombinácia môže byť efektívnejšia - v porovnaní so samotným liekom - pri znižovaní systolického a diastolického tlaku krvi a v rovnováhe hladín cukru v krvi u pacientov s hyperglykémiou.

2. ENALAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZID V OŠETRENÍ HYPERTENZIE \ t

Vo väčšine terapeutických protokolov pre hypertenziu sa využíva súbežné podávanie viacerých antihypertenzív. Táto ruská štúdia, ktorá sa uskutočnila na takmer 8000 pacientoch trpiacich hypertenziou a kardiovaskulárnymi komplikáciami, ukázala, ako kombinovaná liečba hydrochlorotiazidom / enalaprilom pri konštantnom dávkovaní zaručuje zníženie hladín krvného tlaku až po dosiahnutie štandardných hodnôt a agresorov až u 77% pacientov. liečiť.

3. ENALAPRIL A ZAOBCHÁDZANIE S DIABETICKÝM NEFROPATTOM

Jedna z terapeutických indikácií ACE inhibítorov spočíva v liečbe diabetickej nefropatie. Táto štúdia ukazuje, ako môže byť podávanie enalaprilu účinné najmä pri znižovaní krvného tlaku a pri redukcii proteinúrie u pacientov s diabetickou nefropatiou.

Spôsob použitia a dávkovanie

CONVERTEN ® enalaprilmaleát 5/20 mg tablety: \ t

pri liečbe arteriálnej hypertenzie sa odporúčajú dávky 5 až 20 mg, pričom sa užívajú tablety užívané raz denne. Je potrebné zvážiť, že presnú formuláciu dávky má stanoviť lekár po dôkladnom zhodnotení závažnosti ochorenia, možnej citlivosti na liek a prítomnosti interferujúcich faktorov pri terapeutickom postupe (súbežné alebo predchádzajúce podávanie diuretík). starších pacientov, pacientov s depléciou objemu alebo pacientov s ochorením obličiek) \ t
na liečenie srdcového zlyhania a dysfunkcie ľavej komory má dávkovanie zvyčajne tendenciu klesať; O vhodnej terapeutickej schéme však musí rozhodnúť lekár, berúc do úvahy históriu pacientovej patológie a možnú súvislosť s inými liekmi pôsobiacimi na kardiovaskulárny systém.

V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM CONVERTEN ® Enalapril maleátu - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.

Varovania CONVERTEN ® Enalapril maleát

V prípade súbežného podávania antihypertenzív, najmä diuretík, je potrebné venovať osobitnú pozornosť správnemu dávkovaniu. V skutočnosti by deplécia objemu krvi indukovaná týmito liekmi mohla zvýšiť výskyt hypovolemických epizód sprevádzaných hypotenznými krízami. Okrem toho sa môžu vyskytnúť akékoľvek stavy hyperkalémie po súčasnom užívaní diuretík šetriacich draslík; preto odporúčame neustále monitorovanie hladín draslíka a krvného tlaku v krvi.

V prípade použitia lieku CONVERTEN u pacientov so zníženou funkciou obličiek a pacientov liečených enalaprilom by sa mali v prípade použitia lieku CONVERTEN vykonať rovnaké spôsoby monitorovania ako pri pridaní kreatinínu, pri ktorom by vzhľadom na renálny metabolizmus účinnej látky mohlo dôjsť k \ t dostatočné nižšie dávky liečiva.

Odporúča sa tiež časté monitorovanie krvných hladín granulocytov u pacientov s oslabeným imunitným systémom v rámci liečby CONVERTENom®, aby sa minimalizoval možný výskyt neutropénie alebo agranulocytózy, ktorá sa v zriedkavých prípadoch pozorovala po podaní ACE inhibítorov.

Odlišná terapeutická účinnosť ACE inhibítorov, a teda aj enaprilu, medzi čiernymi a belošskými pacientmi, by mohla byť vysvetlená nízkymi bazálnymi hladinami renínu v černoch, čo značne znižuje terapeutickú účinnosť tejto kategórie liekov.

Je tiež dôležité si uvedomiť, že niektoré z vedľajších účinkov spojených s antihypertenzívnou liečbou, ako sú závraty, bolesti hlavy a ospalosť, by mohli znížiť vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta, čím by bolo nebezpečné používať stroje a viesť vozidlá.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Rôzne štúdie prítomné v literatúre naznačujú potenciálne zvýšenie rizika teratogenity a fetálnej toxicity pri užívaní ACE inhibítorov počas tehotenstva; preto sa neodporúča používať počas celého obdobia gravidity, pričom sa rozhoduje pre lieky s vyšším bezpečnostným profilom.

Enalapril aj enalaprilát sa vylučujú do materského mlieka, pričom účinky ešte nie sú objasnené, čo naznačuje prerušenie laktácie počas liečby CONVERTENom®.

interakcie

Enalapril, obsiahnutý v CONVERTEN®, môže interagovať s mnohými ďalšími aktívnymi zložkami, čo niekedy spôsobuje výraznú zmenu v normálnej funkčnosti lieku.

Ako už bolo uvedené, enalapril môže interagovať s:

draslík šetriace lieky a doplnky draslíka, zjavne zvyšujúce hladiny tohto minerálu v krvi;
diuretiká a antihypertenzíva, ktoré zvyšujú hypotenznú účinnosť;
nesteroidné protizápalové lieky, znižujúce ich terapeutický účinok;
antidiabetické lieky so zvýšeným hypoglykemickým účinkom, pravdepodobne v dôsledku zlepšenej citlivosti na inzulín;
lítium, čo zvyšuje jeho cytotoxicitu.

Kontraindikácie CONVERTEN ® Enalapril maleát

CONVERTEN ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek, v prípade angioedému, závažného poškodenia funkcie obličiek a počas gravidity a laktácie.

CONVERTEN ® obsahuje laktózu; preto by nemali užívať pacienti s intoleranciou laktózy / galaktózy, malabsorpciou a nedostatkom laktázy.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky pozorované počas liečby CONVERTEN® sú vo všeobecnosti prechodné a klinicky irelevantné. Medzi najčastejšie patria kašeľ, bolesť hlavy, depresia, závraty, rozmazané videnie, bolesť brucha, nevoľnosť a hypotenzia.

U určitých kategórií rizikových pacientov sa môžu vyskytnúť potenciálne nebezpečné vedľajšie účinky, ako je angioedém, hypoglykémia, neutropénia, anémia a dysfunkcia obličiek.

V prípade precitlivenosti na liek sa môžu vyskytnúť dermatologické reakcie - ako sú kožné vyrážky a erytémy, sprevádzané horúčkou, svrbením a angioedémom tváre - ktoré môžu brániť normálnej respiračnej kapacite.