Nitroglycerín ako liečivo

všeobecnosť

Nitroglycerín - známy tiež ako trinitroglycerín alebo glyceryltrinitrát - je účinná látka patriaca do skupiny organických nitrátov. Z chemického hľadiska je nitroglycerín glycerid nitrový triester.

Táto účinná látka sa používa pri liečbe rôznych ochorení srdca a na liečbu bolesti spôsobenej chronickými análnymi trhlinami. Nitroglycerín je dostupný vo forme rôznych farmaceutických formulácií vhodných pre rôzne spôsoby podávania (transdermálne, sublingválne, intravenózne, rektálne). Rozhodnutie použiť liekovú formu skôr ako inú je na lekárovi a podstatne sa líši podľa patológie, ktorá sa musí liečiť.

zvedavosť

Nitroglycerín je vysoko nestabilná a výbušná chemická zlúčenina. To bolo objavené taliansky chemik a lekár Ascanio Sobrero v roku 1846. Schopnosť ľahko explodovať rýchlym ohrevom a priming znamenalo, že táto molekula bola použitá na výrobu mnohých výbušnín, vrátane dynamitu.

Vo farmaceutických formuláciách však zriedenie nitroglycerínu s rôznymi typmi excipientov eliminuje tento problém nestability, ktorý vedie k tomu, že zlúčenina je výbušná. Preto sa lieky obsahujúce túto účinnú látku môžu bezpečne používať.

Terapeutické indikácie

Na čo sa Nitroglycerín používa

Terapeutické indikácie nitroglycerínu sa môžu líšiť v závislosti od liekovej formy, v ktorej sa nachádza, a to v závislosti od spôsobu podávania, ktorým sa liek odoberá.

Podrobnejšie je použitie nitroglycerínu indikované v nasledujúcich prípadoch:

• Preventívna liečba angíny pectoris v monoterapii aj v kombinácii s inými antianginóznymi liekmi (transdermálna náplasť a sublingválny sprej);
• Liečba kríz anginy pectoris (sublingválny sprej, tablety a infúzny roztok);
• Akútne zlyhanie ľavej komory, či už po infarkte myokardu alebo nie (infúzny roztok);
• Hypertenzná kríza (infúzny roztok);
• Akútny pľúcny edém a pre-edém pľúc (infúzny roztok);
• Liečba bolesti spôsobenej análnymi trhlinami (rektálna masť).

varovanie

Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Nitroglycerín

Použitie nitroglycerínu sa má vykonávať len pod prísnym dohľadom lekára.

Nitroglycerín sa má používať veľmi opatrne v prítomnosti:

• Zlyhanie obličiek;
• Závažné zlyhanie pečene;
• Hypothyroidism;
• podchladenie;
• Stavy podvýživy;
• Úraz hlavy;
• Mozgové krvácanie.

Pretože podávanie nitroglycerínu môže spôsobiť hypotenziu a závažné bolesti hlavy, musí sa dosiahnuť ideálne dávkovanie pre každého pacienta postupne. Okrem toho, pretože nitroglycerín môže spôsobiť zníženie krvného tlaku aj pri nízkych dávkach, je dobré vyhnúť sa náhlym zmenám polohy po jeho užití (napríklad sa vyhnúť náhlemu prechodu z polohy sedenia do polohy v stoji).

Nitroglycerín sa má u pacientov s alergiami na iné nitroderiváty používať opatrne, pretože sú známe prípady krížovej tolerancie .

Príjem nitroglycerínu môže spôsobiť vedľajšie účinky, ktoré môžu znížiť schopnosť reagovať, preto sa neodporúča viesť vozidlá a obsluhovať stroje, najmä počas prvého obdobia liečby.

Farmakologické interakcie

Ktoré lieky a ktoré potraviny alebo nápoje môžu interferovať s aktivitou nitroglycerínu?

Súčasné užívanie nitroglycerínu a nasledujúcich liekov môže zvýšiť hypotenzný účinok nitroglycerínu:

• Tricyklické antidepresíva;
• Lieky používané pri liečbe erektilnej dysfunkcie (inhibítory fosfodiesterázy typu 5);
• antihypertenzný;
• diuretiká;
• sedatíva;
• Iné nitroderiváty.

Okrem toho, kvôli možným liekovým interakciám, je potrebné informovať svojho lekára, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:

• acetylcysteínu;
• heparín;
• alteplázy;
• dihydroergotamín;
• Kyselina acetylsalicylová a iné NSAID (nesteroidné protizápalové lieky).

Odporúča sa však informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - lieky alebo látky akéhokoľvek druhu, vrátane liekov bez predpisu, rastlinných prípravkov a rastlinných prípravkov.

Nakoniec, pri nitroglycerínovej terapii je potrebné minimalizovať alebo ešte lepšie eliminovať spotrebu alkoholu .

Vedľajšie účinky

Aké nežiaduce účinky môže spôsobiť nitroglycerín?

Tak ako všetky lieky, aj nitroglycerín môže spôsobovať niekoľko vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti ich pociťujú. Typ a intenzita, s akou sa môžu nežiaduce účinky vyskytnúť, sa v skutočnosti líšia od jednotlivca k jednotlivcovi v závislosti od typu liekovej formy a použitého spôsobu podávania, v závislosti od dávky lieku a od citlivosti každej osoby. účinnej látky.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby nitroglycerínom, sú opísané nižšie.

Poruchy nervového systému

Príjem nitroglycerínu môže spôsobiť silnú bolesť hlavy, závraty, ospalosť a zmätenosť.

Kardiovaskulárne poruchy

Nitroglycerín môže spôsobiť kardiovaskulárne ochorenia, ako napríklad:

• Hypotenzia a ortostatická hypotenzia;
• Reflexná tachykardia;
• búšenie srdca;
• synkopa;
• Návaly tepla;
• Paradoxná bradykardia.

Gastrointestinálne poruchy

Príjem nitroglycerínu by mohol napomáhať vzniku nevoľnosti, zvracania a pálenia záhy (druhý vedľajší účinok sa však vyskytuje zriedkavo).

V prípade rektálneho podania sa môže vyskytnúť aj hnačka.

Kožné a podkožné poruchy

Po podaní nitroglycerínu sa môže vyskytnúť nasledovné: \ t

• Kožná vyrážka;
• erytém;
• Horenie a podráždenie v mieste aplikácie alebo injekcie (vo všeobecnosti sa tieto sekundárne účinky vyskytujú len pri použití transdermálnych náplastí, infúzneho roztoku alebo rektálnej masti).

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby nitroglycerínom sú: \ t

• Dokonca aj závažné alergické reakcie;
• Pocit slabosti;
• Rozmazané videnie;
• Zvýšené potenie;
• cyanóza;
• Methemoglobinémia.

predávkovať

Nadmerne vysoké dávky nitroglycerínu môžu viesť k symptómom, ako sú:

• Závažné zníženie krvného tlaku;
• búšenie srdca;
• Reflexná tachykardia;
• nevoľnosť;
• vracanie;
• Začervenanie kože;
• Studené potenie;
• Perzistentná a pulzujúca bolesť hlavy;
• závraty;
• Poruchy videnia;
• Zvýšenie intrakraniálneho tlaku;
• kŕče;
• Kolaps (synkopa);
• Zástava srdca;
• Methemoglobinémia.

V najzávažnejších prípadoch predávkovania sa môže vyskytnúť aj smrť.

Vzhľadom na závažnosť symptomatológie, v prípade podozrenia alebo zisteného predávkovania nitroglycerínom sa musí podávanie lieku okamžite zastaviť (odstrániť náplasť, zastaviť infúziu atď.) A okamžite je potrebné kontaktovať lekára a lekársku pomoc. Pacient musí byť preto podrobený všetkým vhodným ošetreniam, aby sa zabránilo závažným symptómom vyvolaným predávkovaním.

Akčný mechanizmus

Ako Nitroglycerín účinkuje?

Nitroglycerín je aktívna zložka s vazodilatačným účinkom, preto je schopný uvoľniť hladký sval ciev . K tomu dochádza preto, že nitroglycerín po podaní uvoľňuje oxid dusnatý ( NO ), silný vazodilatátor, ktorý je tiež produkovaný organizmom na úrovni endotelu.

Zvlášť prevláda venózny dilatačný účinok nitroglycerínu nad arteriálnym účinkom, čo podporuje zníženie srdcového preloadu. Okrem toho aktívna zložka tiež indukuje mierne zníženie koronárnej a periférnej arteriolárnej rezistencie.

Všetky tieto účinky znamenajú úsporu srdcovej práce a zníženie spotreby kyslíka myokardom.

Vďaka tomuto mechanizmu pôsobenia je preto nitroglycerín schopný pôsobiť proti a zabrániť vzniku záchvatov angíny pectoris.

Podobne, keď sa nitroglycerín podáva na rektálnej úrovni, dochádza k vazodilatácii s následnou relaxáciou vnútorného análneho zvierača a redukciou bolesti spojenej s análnymi trhlinami.

Spôsob použitia a dávkovanie

Ako bolo uvedené, nitroglycerín je dostupný v rôznych farmaceutických formách, ktoré môžu byť podávané rôznymi cestami a ktoré môžu byť použité na liečenie rôznych porúch a chorôb.

Transdermálne náplasti

Transdermálne náplasti na báze nitroglycerínu sa používajú na preventívnu liečbu angíny pectoris. Sú dostupné v nasledujúcich dávkach: 2, 5 mg / 24 hodín; 5 mg / 24 hodín; 10 mg / 24 hodín; 15 mg / 24 hodín.

Obvykle sa liečba začína aplikáciou transdermálnej náplasti obsahujúcej 2, 5 - 5 mg nitroglycerínu, ktorý sa musí vymeniť po 24 hodinách. Potom sa terapeutická dávka môže zvýšiť až na maximum 10-15 mg nitroglycerínu denne.

Upozornenie

Aby sa zabránilo vzniku tachyfylaxie (krátkodobá tolerancia), náplasti na báze nitroglycerínu by mali zostať aplikované na kožu maximálne 12-16 hodín, aby sa dosiahol "voľný" časový interval najmenej 8 - 16 hodín. 12 hodín ( prerušované podávanie ). Potom možno aplikovať novú náplasť, pokiaľ uplynulo 24 hodín od predchádzajúcej aplikácie. Odporúča sa však postupovať podľa pokynov lekára a toho, čo je uvedené na príbalovom letáku lieku, ktorý sa má použiť.

Náplasti by sa mali prednostne aplikovať na hrudník a nikdy na končatiny rúk alebo nôh, na poranenú alebo podráždenú pokožku a jazvy. Viac informácií o použití a správnom použití transdermálnych náplastí obsahujúcich nitroglycerín nájdete v informačnom letáku lieku predpísanom lekárom.

Sublingválny sprej

Nitroglycerín vo forme sublingválneho spreja sa používa hlavne na krátkodobú preventívnu liečbu angíny pectoris a na liečbu záchvatov angíny pectoris.

Aby sa predišlo záchvatu anginy pectoris, odporúčaná dávka je 300 mikrogramov nitroglycerínu, ktorá sa má užívať najmenej 2-3 minúty pred okolnosťou, ktorá môže podporiť vznik záchvatu, ako je napríklad veľká fyzická námaha, silná zmena teplota, atď. (Ak sa chcete dozvedieť viac o podmienkach, ktoré môžu napomáhať vzniku záchvatu, poraďte sa so svojím lekárom).

Na liečbu angíny pectoris sa však odporúča podávať 300 mikrogramov nitroglycerínu. V prípade, že sa kríza sama nevyrieši, je vhodné opakovať podanie raz alebo dvakrát v intervaloch približne 2-3 minút.

Pretože je to sublingválny sprej, liek sa musí dávkovať pod jazyk. Ďalšie informácie o správnom používaní sublingválneho spreja na báze nitroglycerínu nájdete aj v tomto prípade v písomnej informácii pre používateľov lieku.

tablety

Tablety nitroglycerínu sa používajú na liečbu akútnej angíny pectoris. Tieto tablety zvyčajne obsahujú 300 mikrogramov účinnej zložky.

V prípade akútneho záchvatu je odporúčaná dávka jedna tableta. To musí byť rozbité zubami a potom roztavené pod jazykom.

Ak záchvat pretrváva, odporúčame užívať ďalšiu tabletu po niekoľkých minútach.

Roztok na infúziu

Nitroglycerín sa môže podávať parenterálne pri liečbe záchvatov angíny pectoris, pri liečbe akútneho zlyhania ľavej komory po akútnom infarkte myokardu, pri liečbe akútneho pľúcneho edému a pred-edému pľúc av prípade krízy. hypertenzná.

Dávkovanie musí stanoviť každý lekár individuálne pre každého pacienta. Dávka je však 0, 5-6 mg / hodina, ktorá sa má podávať kontinuálnou intravenóznou infúziou.

Rectal Pomade

Nitroglycerín vo forme rektálnej masti sa používa na liečbu bolesti vyvolanej análnymi trhlinami.

V týchto prípadoch je odporúčaná dávka nitroglycerínu asi 1, 5 mg nitroglycerínu. Masť sa musí aplikovať do análneho kanála prstom každých 12 hodín. Ďalšie informácie o tom, ako ho aplikovať, sa opýtajte na radu svojho lekára a pozorne si prečítajte písomnú informáciu pre používateľov pre liek, ktorý predpisuje.

Tehotenstvo a laktácia

Môže sa Nitroglycerín používať počas tehotenstva a dojčenia?

Keďže neexistujú spoľahlivé štúdie, ktoré by mohli určiť bezpečné používanie nitroglycerínu u gravidných alebo dojčiacich žien, užívanie lieku v tejto kategórii pacientov je vo všeobecnosti kontraindikované.

Rozhodnutie, či sa má nitroglycerín podávať alebo nepodávať tehotným ženám a dojčiacim matkám, spočíva výlučne a výlučne na lekárovi.

kontraindikácie

Ak sa Nitroglycerín nemá používať

Použitie nitroglycerínu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

• Známa precitlivenosť na samotný nitroglycerín alebo na iné nitráty;
• Akútne zlyhanie obehu;
• V prítomnosti ťažkej hypotenzie (maximálny tlak nižší ako 90 mmHg);
• Závažná anémia;
• Toxický pľúcny edém;
• Úraz hlavy;
• Ťažká hypovolémia (pokles objemu cirkulujúcej krvi);
• Vysoký intrakraniálny a / alebo vnútroočný tlak;
• V prítomnosti okluzívnej hypertrofickej kardiomyopatie;
• V prípade aortálnej stenózy, mitrálnej stenózy alebo konstrikčnej perikarditídy;
• V prípade súbežného užívania sildenafilu alebo iných liekov používaných na liečbu erektilnej dysfunkcie;
• V tehotenstve;
• Počas dojčenia.