CARDIOVASC® Lerkanidipín hydrochlorid

CARDIOVASC® je liečivo na báze hydrochloridu lerkanidipínu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antagonista vápnika s prevažne vaskulárnym účinkom.

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie CARDIOVASC ® Lerkanidipín hydrochlorid

CARDIOVASC® je liek určený na liečbu miernej alebo stredne ťažkej esenciálnej hypertenzie.

Mechanizmus účinku CARDIOVASC ® Lerkanidipín hydrochlorid

CARDIOVASC® predstavuje ako účinnú látku lerkanidipín, molekulu patriacu do skupiny dihydropyridínov. Táto látka sa rýchlo a úplne vstrebáva v čreve a transportuje sa v krvi, kde dosahuje maximálny vrchol medzi druhou a treťou hodinou. Terapeutický účinok lerkanidipínu je spôsobený hlavne S-enantiomérom, ktorý je schopný viazať a blokovať receptory a1 vápnikových kanálov s pomalým typom, inhibovať prichádzajúci tok tohto prvku a tým zabraňovať kontrakcii fibrobuniek hladkého svalstva. Antihypertenzívny účinok je preto spôsobený presným pôsobením účinnej látky na arteriolárne svalové bunky, čo umožňuje významné zníženie periférnej vaskulárnej rezistencie (vazodilatačný účinok).

Lerkanidipín sa vyznačuje pomalým a predĺženým účinkom, ktorý je zaručený stálosťou na úrovni bunkových membrán, na konci ktorého je po približne 24 hodinách metabolizovaný pečeňovými cytochrómami a eliminovaný v rovnakých častiach výkalmi a močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. MOŽNÁ ÚLOHA LERCANIDIPÍNU

Aj keď je lerkanidipín stále vo fáze experimentu in vitro, zdá sa, že je schopný zabrániť proliferácii a diferenciácii buniek arteriolárneho hladkého svalstva. Táto konkrétna schopnosť nemohla len pomôcť antihypertenzívnemu účinku vyvolanému svalovým relaxačným účinkom, ale tiež znížiť vaskulárne zhrubnutie, ktoré je zodpovedné za zhoršenie hemodynamických vlastností.

2. ANALAGONISTY V KALCIU A PERIFERÁLNA EDEMA: výhody lerkanidipínu

Lerkanidipín sa javí ako jeden z najbezpečnejších antagonistov vápnika dihydropyridínovej štruktúry, ktorý sa v súčasnosti používa v klinickej praxi. Dôležitá štúdia v metaanalýze ukazuje, že incidencia periférneho edému a následná suspenzia liekovej terapie sa rozhodne znižuje u pacientov liečených lerkanidipínom v porovnaní s inými antagonistami vápnika.

3. ÚČINNOSŤ KOMBINOVANEJ TERAPIE V ZAOBCHÁDZANÍ S HYPERTENZIOU

Podávanie antagonistov vápnika a inhibítorov systému renín-angiotenzín sa javí ako jedna z najsľubnejších kombinácií liečiv pri liečbe hypertenzie. Zdá sa, že niekoľko štúdií súhlasí s väčšou účinnosťou a bezpečnosťou kombinovanej liečby v porovnaní s monoterapiou jedným z týchto dvoch liekov, dokonca aj u pacientov s hypertenziou s metabolickými a organickými komplikáciami. Účinnosť synergie medzi lerkanidipínom a enalaprilom v prevencii kardiovaskulárnych príhod však ešte nie je objasnená.

Spôsob použitia a dávkovanie

CARDIOVASC ® 10 mg tablety lerkanidipínu: pri liečbe miernej až stredne ťažkej esenciálnej hypertenzie odporúčame užívať jednu tabletu denne. Pod prísnym lekárskym dohľadom by sa denná dávka mohla zvýšiť na 2 tablety, ak sa nedosiahli uspokojivé poklesy tlaku po dvoch týždňoch liečby.

Príjem by sa mal vykonať najneskôr 15 minút pred jedlom, pretože veľkosť a typ požitých živín môže zmeniť normálny farmakokinetický profil CARDIOVASC®.

V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM CARDIOVASC ® Lerkanidipín hydrochlorid - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.

Upozornenia CARDIOVASC ® Lerkanidipín hydrochlorid

Pred a počas podávania CARDIOVASCu ® sa má starostlivo monitorovať arteriálny tlak, aby sa správne nastavil plán liečby a relatívna dávka.

Zníženie terapeutickej dávky môže byť nevyhnutné u pacientov s ochorením pečene, u ktorých by znížená funkčnosť cytochrómových enzýmov mohla spôsobiť zníženie inaktivácie lerkanidipínu, čo by malo za následok posilnenie terapeutických účinkov. Rovnaký argument je prirodzene opakovateľný pre použitie liekov a molekúl schopných interferovať s aktivitou cytochrómu CYP 3A4.

Osobitná opatrnosť je potrebná v prípade pacientov s renálnou insuficienciou, ventrikulárnou dysfunkciou, srdcovou ischémiou a dysfunkciou predsieňového sínusového uzla.

CARDIOVASC® predstavuje medzi pomocnými látkami laktózu, ktorá môže byť nebezpečná u pacientov s nedostatkom laktázy, galaktozémiou alebo syndrómom glukózovej / galaktózovej malabsorpcie.

Niektoré príznaky súvisiace s liečbou CARDIOVASC®, ako sú závraty, bolesti hlavy, asténia a somnolencia, aj keď zriedkavé, by mohli znížiť vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta, čo by viedlo k nebezpečenstvu riadenia vozidiel a používania strojov.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Napriek prítomnosti experimentálnych štúdií vykonaných na zvieratách, ktoré preukazujú neprítomnosť teratogénnych a mutagénnych účinkov lerkanidipínu na plod, malformácie plodu, retardáciu rastu pozorovanú u iných účinných látok rovnakej terapeutickej kategórie a podobnej chemickej štruktúry a \ t klinické štúdie na ľuďoch, odporúčame vyhnúť sa používaniu CARDIOVASC® počas celého obdobia gravidity.

Kontraindikácie sa vzťahujú aj na obdobie dojčenia vzhľadom na možnú sekréciu lieku v materskom mlieku s účinkami, ktoré sa neskúmali alebo sa nedali predvídať.

interakcie

Ako je známe, cytochrómové pečeňové enzýmy zodpovedné za metabolizmus lerkanidipínu sú vysoko citlivé na inhibíciu a indukciu účinku rôznych liečiv a molekúl, preto CARDIOVASC® môže interagovať s:

Betablokátory s metabolizmom pečene (metopropol), fenytoínom, astemizolom, amiodarónom a inými induktormi CYP 3A4, čo vedie k zvýšenej aktivite tohto enzýmu a relatívnemu zníženiu plazmatických hladín a biologickej účinnosti lerkanidipínu;
Inhibítory CYP3A4, ako je napríklad grapefruitová šťava a cyklosporín, so zvýšenou biologickou dostupnosťou lerkanidipínu a potenciáciou terapeutických účinkov.

V oboch prípadoch môže byť potrebná úprava dávky, aby sa znížili potenciálne vedľajšie účinky.

Okrem toho, antihypertenzívny účinok CARDIOVASC® by sa mohol zvýšiť súčasným podávaním antihypertenzív a alkoholu.

Kontraindikácie CARDIOVASC ® Lerkanidipín hydrochlorid

CARDIOVASC ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú zo zložiek, závažné ochorenie pečene a nefropatiu, kongestívne zlyhanie srdca, angínu pectoris a nedávny infarkt myokardu. Kontraindikácie sa nevyhnutne rozširujú na ženy počas tehotenstva a dojčenia, alebo počas fertilného veku bez ochrannej antikoncepcie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Zdá sa, že podávanie CARDIOVASC® je dobre tolerované, pričom výskyt nežiaducich reakcií nepresahuje 2%. Medzi najčastejšie účinky patria závraty, periférny edém, tachykardia, palpitácie a bolesti hlavy. Skôr sa objavia klinicky relevantné symptómy, ako sú vaskulárne, nervové, kožné a gastrointestinálne symptómy.

Vyššie uvedené účinky môžu byť častejšie - a tiež sprevádzané závažnými komplikáciami, ako sú zvýšené epizódy anginy pectoris a infarkt myokardu - najmä u rizikových skupín pacientov.