JANUMET ® - Sitagliptín + metformín

JANUMET ® liek na báze sitagliptínu a metformínu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Súvisiace perorálne hypoglykemické činidlá

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie JANUMET ® - Sitagliptín + metformín

Liek JANUMET ® sa používa na liečbu diabetu typu II, keď len liečba metformínom, dokonca aj pri najvyššej dávke, nebola schopná zaručiť dobrú kontrolu glykémie.

U pacientov so závažnou metabolickou dekompenzáciou môže byť liek JANUMET ® zahrnutý do trojitej liečby sulfonylmočovinou.

Mechanizmus účinku JANUMET ® - Sitagliptín + metformín

JANUMET ® je perorálny hypoglykemický liek, ktorý sa získa kombináciou účinných látok patriacich do kategórie inhibítorov DPP-4 a biguanidu.

Terapeutický účinok, ktorý sa vykonáva prostredníctvom integrovanej kontroly metabolizmu glukózy, je sprostredkovaný sitagliptínom, ktorý je schopný zvýšiť dostupnosť inkretínov (zníženie aktivácie DPP-4, zapojených do ireverzibilnej hydrolýzy), hormónov určených na senzibilizáciu pankreatických beta buniek užitočných na zaistenie uvoľňovania inzulínu a metformínu, schopného pôsobiť na rôzne citlivé inzulínové tkanivá zvýšením príjmu glukózy v krvi a na úroveň pečene inhibíciou procesu glukoneogenézy a glykogenolýzy.

Z metabolického hľadiska je teda hypoglykemický efekt na jednej strane podporený zvýšenou sekréciou inzulínu a na druhej strane zníženou endogénnou produkciou glukózy.

Z farmakokinetického hľadiska si užívanie lieku JANUMET® zachováva vlastnosti dvoch účinných látok užívaných individuálne, takmer nezmenené.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚČINNOSŤ KOMBINOVANEJ TERAPIE SITAGLIPTIN / METFORMIN

Štúdie ukázali, že súvislosť medzi metformínom a sitagliptínom môže zabezpečiť dobrú kontrolu glykémie u pacientov s diabetes mellitus typu II, u ktorých liečba len s metformínom bola neúčinná. V týchto prípadoch sa pozorovala ďalšia redukcia glykozylovaného hemoglobínu, vynikajúca kontrola glykémie, ako bázická, tak postprandiálna, a znížené riziko hypoglykémie.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, POKIAĽ IDE O KLINICKÉ PRAXE

Významné terapeutické úspechy, ktoré súvisia medzi metformínom a sitagliptínom v klinickej praxi, sa zdajú byť v podstate spojené s individuálnymi terapeutickými účinkami týchto dvoch účinných látok. Štúdie in vitro však ukázali, že táto kombinácia môže pôsobiť synergicky na beta bunku, zachovať funkciu a integritu, pravdepodobne aktiváciou antiapoptotických génov podieľajúcich sa na prežití buniek.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN V JEDNOTLIVEJ FORMULÁCII

Farmakokinetické štúdie a klinické štúdie rôzneho charakteru dospeli k záveru, že terapeutický účinok pozorovateľný po užití lieku JANUMET môže byť úplne porovnateľný s liečebným účinkom dosiahnutým pri samostatnom, ale súbežnom podávaní metformínu a sitagliptínu, s rovnakou frekvenciou. vedľajších účinkov.

Spôsob použitia a dávkovanie

JANUMET® 50/850 alebo 50/1000 mg tablety sitagliptínu a metformínu: \ t

Liečba liekom JANUMET ® by sa mala začať od minimálnej dávky, ktorá sa môže podať, aby sa následne napravila alebo potvrdila vyššie uvedená dávka na základe metabolickej odpovede pozorovanej v zmysle koncentrácie glukózy v krvi.

Maximálna dávka nemá prekročiť 100 mg sitagliptínu, pravdepodobne užívaná v dvoch rôznych dávkach súčasne s jedlom, aby sa znížili gastrointestinálne vedľajšie účinky.

V prípade, že sa použije trojitá terapia so sulfonylmočovinami, môžu sa použiť aj nižšie dávky.

V každom prípade je na Vašom lekárovi, aby vyhodnotil a formuloval vhodnú dávku.

Upozornenia JANUMET ® - Sitagliptín + metformín

Pri zabezpečení správnej kontroly glykémie je veľmi dôležité, aby bola liečba liekom JANUMET ® sprevádzaná pravidelným monitorovaním hladín glykémie a súbežným podávaním nefarmakologických opatrení, ako je fyzická aktivita a vyvážená strava.

Je tiež potrebné monitorovať funkciu obličiek, aby sa zabránilo hromadeniu metformínu v indukcii potenciálne letálneho stavu metabolickej acidózy u pacienta.

Liečba liekom JANUMET ® sa má prerušiť v prípadoch, keď sa vyžaduje použitie jódovaných kontrastných látok, alebo liekov alebo postupov, ktoré by mohli ohroziť funkciu obličiek.

Podmienky hypoglykémie, potenciálne overiteľné po nesprávnych dávkach, podávaní aktívnych zložiek alebo iných príčin, by mohli znížiť vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta, čo by ohrozilo používanie strojov a hnacích vozidiel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použitie lieku JANUMET ® v gravidite je silne kontraindikované kvôli prítomnosti štúdií, ktoré preukázali zvýšené riziko vrodených malformácií u novorodencov narodených ženám liečených metformínom.

Naopak, experimentovanie so sitagliptínom v súčasnosti nevedie k štatisticky významným výsledkom.

Okrem toho, možné vylučovanie týchto aktívnych zložiek v materskom mlieku vystavuje dieťa potenciálnemu riziku hypoglykémie, aby sa kontraindikácia rozšírila aj na obdobie dojčenia.

interakcie

Aj v tomto prípade sa farmakologické interakcie pozorované pri lieku JANUMET® musia pripisovať oddelene prítomnosti dvoch účinných látok.

V dôsledku toho, zatiaľ čo sitagliptín nie je veľmi reaktívny, s farmakokinetickými zmenami pozorovateľnými po podaní digoxínu a cyklosporínu, metformín by mohol negatívne reagovať na súčasné podávanie glukokortikoidov, beta agonistov, cimetidínu a diuretík.

Niekoľko štúdií tiež hodnotilo prítomnosť ďalších možných interakcií in vitro, ktoré však in vivo majú skromný klinický význam.

Je tiež užitočné si uvedomiť, že súčasné podávanie rifampicínu alebo jódovaných kontrastných látok môže zmeniť normálnu funkciu obličiek, čím sa zvýši vystavenie tela týmto hypoglykemickým liečivám.

Kontraindikácie JANUMET ® - Sitagliptín + metformín

JANUMET ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na liečivá alebo pomocné látky, diabetes typu I, diabetickú keto acidózu, závažné zmeny funkcie pečene a obličiek, dehydratáciu, šok, akútne patologické stavy, zlyhanie srdca a dýchania, šok, alkoholizmus, graviditu a laktáciu.,

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky opísané po liečbe liekom JANUMET ® sú v podstate pripisované účinkom pozorovaným počas monoterapie sitagliptínom a metformínom.

Predovšetkým počiatočná fáza terapie môže byť sprevádzaná gastrointestinálnymi poruchami, ako sú nevoľnosť, zvracanie, zápcha alebo hnačka, infekcie horných dýchacích ciest a bolesti hlavy a závraty.

Klinicky významnejšie nežiaduce reakcie sa pozorovali len zriedkavo, s výskytom hypersenzitívnych reakcií, ako je angioedém, vyrážka a urtikária, zmeny hematologického a elektrokardiografického vzoru, pre ktoré bolo potrebné prerušiť liečbu.

Na druhej strane sa stavy hypoglykémie vyskytli hlavne pri trojnásobnej terapii sulfonylmočovinami.