BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS® je liek na báze kandesartanu cilexetilu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - antagonisty receptora angiotenzínu II

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS® sa používa u pacientov s esenciálnou hypertenziou, zlyhaním srdca a zmenenou systolickou funkciou ľavej komory. Za týchto podmienok môže byť použitý v prípade intolerancie na ACE inhibítory, alebo ak je tolerovaný, v synergii s nimi, aby sa zlepšili jeho terapeutické vlastnosti.

Mechanizmus účinku BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® sa podáva perorálne, absorbuje sa len v malom rozsahu, čím sa zabezpečujú hodnoty biologickej dostupnosti, ktoré zriedkavo presahujú 14%, určujú začiatok terapeutickej aktivity o 2 hodiny neskôr a dosahujú maximálny plazmatický vrchol po dobrom 3, 5 hodine. jeho predpoklad. Aby sa liek BLOPRESS® mohol liečiť, je potrebné, aby sa jeho aktívna zložka, kandesartan cilexetil, transformovala na aktívny metabolit candesartan (prostredníctvom hydrolýzy, ktorá sa rýchlo dosahuje na úrovni gastroenterického traktu). Akonáhle sa kandesartan absorbuje a vo veľkej miere sa viaže na plazmatické bielkoviny, môže tak dosiahnuť rôzne cieľové orgány a vykonať svoj terapeutický účinok. Biologická aktivita tejto molekuly sa prejavuje v antagonistickom pôsobení proti angiotenzínu II na receptoroch AT1. V skutočnosti väzba receptora angiotenzínu II-AT1 určuje rad účinkov - ako je vazokonstrikcia, stimulácia aldosterónu, indukcia rastu buniek a regulácia homeostázy hydro-fyziologického roztoku - ktoré okrem iného prispievajú k podpore krvného tlaku. Kandesartan tým, že viaže AT1 receptor relatívne stabilným spôsobom, zabraňuje jeho aktivácii angiotenzínom II, významne znižuje vaskulárnu kontrakciu a zabezpečuje významné zníženie arteriálneho tlaku bez reflexných mechanizmov, ktoré sú potenciálne nebezpečné pre zdravie pacienta.

Po tomto účinku, po polčase asi 9 hodín, sa účinná látka do značnej miery eliminuje močom a v malej časti aj žlčou.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. CANDESARTAN V ZAOBCHÁDZANÍ S HYPERTENZIOU

V tejto štúdii vykonanej na viac ako 700 pacientoch trpiacich hypertenziou (hladiny krvného tlaku nad 140/90 mmHg) av niektorých prípadoch z cukrovky, podávanie 8 mg kandesartanu cilexetilu počas 4/6 týždňov, zaručilo zníženie krvného tlaku približne 20 mmHg, čím sa títo pacienti vrátia na normálny rozsah tlaku

2. CANDESARTAN A ZAOBCHÁDZANIE S HYPERTENZIOU V PACIENTOCH V RIZIKU INFARTO.

Liečba kandesartanom počas akútnej fázy ischémie, hoci neurčuje okamžitý hypotenzný účinok, krátkodobé záruky (presnejšie v priebehu 14 dní liečby), zníženie krvného tlaku o 25 mmHg, zníženie rizika akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhody.

3. CANDESARTAN, NAJVÝHODNEJŠIE SARTAN

Dôkladné preštudovanie medzinárodnej vedeckej dokumentácie ukázalo, že kandesartan patrí medzi antagonistov receptora angiotenzínu II, jedného z tých s vyššou afinitou as vyšším terapeutickým účinkom. Medzi rôznymi výhodami odvodenými z podávania tohto lieku je možné zahrnúť konkrétnu antihypertenzívnu účinnosť v spojení s diuretikami alebo inými antihypertenzívami proti sérii vedľajších účinkov skromnej klinickej entity.

Spôsob použitia a dávkovanie

Tablety BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg: dávky predpísané na liečbu hypertenzie zvyčajne zahŕňajú dávky od 8 do 16 mg denne (1/2 tablety denne). V prípadoch, keď sa u pacienta zistí refraktérna dávka, môže dosiahnuť maximálne 32 mg / deň alebo zvoliť alternatívnu antihypertenzívnu liečbu.

Pri liečení srdcového zlyhania sa na druhej strane navrhujú dávky 4 mg candesartanu cinexidilu.

Terapeutická účinnosť sa všeobecne pozoruje pri dlhodobom podávaní počas najmenej 4 týždňov.

Úprava dávky musí byť vykonaná u niektorých kategórií rizikových pacientov, u ktorých musí lekár starostlivo vyhodnotiť fyzikálno-patologické stavy a zvoliť dávku, ktorá môže minimalizovať možné vedľajšie účinky pri zachovaní terapeutických funkcií.

Upozornenia BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Liečba CONFLOPRESS ®, najmä u pacientov so srdcovým zlyhaním, by mohla viesť k významnému zníženiu funkcie obličiek; preto je potrebné neustále monitorovať hladiny draslíka a kreatinínu v plazme.

Je potrebné zvážiť, že súčasné podávanie liekov schopných interferovať s renín-angiotenzínovým systémom alebo rôznymi typmi antihypertenzív môže viesť k dokonca hypotenzným epizódam. Osobitná pozornosť sa musí venovať v prípade súčasného podávania diuretík šetriacich draslík kvôli riziku hyperkaliémie a následnej zmene normálneho srdcového rytmu.

Mŕtvica a srdcový infarkt môžu byť častejšie u pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo kardiovaskulárnou ischemickou chorobou v dôsledku vysokého hypotenzného účinku lieku.

Prítomnosť laktózy by mohla spôsobiť sériu vedľajších účinkov u pacientov, ktorí netolerujú galaktózu, laktózu alebo laktázovú deficienciu a glukózovú a / alebo galaktózovú malabsorpciu.

Napriek absencii priamej korelácie medzi podávaním BLOPRESSu ® redukciou vnímavého a reaktívneho potenciálu pacienta, akékoľvek hypotenzívne epizódy alebo vedľajšie účinky rôzneho druhu by mohli ohroziť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Dôrazne odporúčame, aby ste počas tehotenstva nepoužívali BLOPRESS ®, pretože kandesartan môže spôsobiť zmenu perfúzie plodu, čo vážne ohrozuje jeho rast a vývoj. Predklinické štúdie na zvieratách na druhej strane ukázali príčinnú súvislosť medzi príjmom BLOPRESS® plodu a novorodeneckými malformáciami.

Počas laktácie, hoci ešte nebola zistená na ľudskom mlieku, môže byť účinná látka BLOPRESS® vylučovaná do materského mlieka; preto ho neodporúčame počas tohto obdobia.

interakcie

Zdá sa, že počet štúdií hodnotiacich súčasné podávanie BLOPRESS® iných liekov je obmedzený; je však možné opísať niektoré kombinácie, ktoré menia normálnu funkčnosť kandesartanu. Presnejšie povedané, súčasné užívanie iných liekov s antihypertenzívnou aktivitou alebo schopných ovplyvniť renín-angiontenzínový systém by mohlo určiť zvýšenie hypotenzného účinku s následným rizikom pre zdravie pacienta.

Draslík šetriace diuretiká alebo doplnky tohto stopového prvku môžu zvýšiť riziko hyperkalémie. Nesteroidné protizápalové lieky môžu pôsobiť proti antihypertenzívnemu účinku BLOPRESS®

Kontraindikácie BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Použitie BLOPRESS ® počas gravidity a laktácie sa neodporúča, v prípade cholestázy, závažného zlyhania pečene alebo precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky lieku BLOPRESS ® sú vo väčšine prípadov mierne a prechodné, s postihnutím centrálneho nervového systému (bolesť hlavy a závraty), kardiovaskulárne (hypotenzia), moč (zmenená funkcia obličiek) a krv (zmenené plazmatické hladiny \ t transaminázy, kreatinínu, draslíka a močoviny).

V niekoľkých prípadoch však bolo potrebné prerušiť liečbu.

V prípade precitlivenosti na niektorú zo zložiek BLOPRESS ®, boli pozorované dermatologické (erupcie, návaly) a horúčkovité reakcie.