ACTIVELLE ® - estradiol + noretisterón

ACTIVELLE® je liečivo na báze hemihydrátu estradiolu + acetátu noretisterónu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Ženské pohlavné hormóny - Progestín a estrogén, dvojfázová kombinácia

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ACTIVELLE ® - Estradiol + noretisterón

ACTIVELLE® sa bežne používa vo farmakologickej liečbe menopauzálnych symptómov u žien po klimaktériách.

Prítomnosť estrogénov a progestínov tiež umožňuje zabrániť nástupu chronických patologických stavov, ako je osteoporóza, a preto sa používa pri prevencii osteoporózy u postmenopauzálnych žien s vysokým rizikom patologických zlomenín.

Mechanizmus účinku ACTIVELLE ® - estradiol + noretisterón

Hormonálna substitučná terapia teraz používa estrogén súvisiaci s progestínom na zlepšenie post-klimakterických symptómov pri súčasnom zabezpečení zdravotného stavu pacienta.

Menopauza je v skutočnosti nevyhnutne sprevádzaná progresívnym poklesom funkcie vaječníkov, čo vedie k zníženiu produkcie estrogénu v dôsledku rôznych vazomotorických porúch, ako sú návaly horúčavy, a neurologické poruchy, ako je nespavosť, zmeny nálady a depresie.

Exogénne podávanie estrogénov umožňuje kontrolu vyššie uvedených príznakov, zlepšenie kvality života postmenopauzálnych žien, čím kompenzuje fyziologický pád týchto hormónov.

Napriek dôležitej a nevyhnutnej terapeutickej aktivite však estrogény všeobecne a estradiol v prvom rade predstavujú intenzívnu indukčnú aktivitu voči endometriálnym bunkám zodpovedným za hyperpláziu a v niektorých prípadoch karcinómov.

Toto významné riziko je našťastie kontrolované súčasným príjmom syntetických progestogénov, ako je noretisterón, ktoré okrem tlmenia proliferatívnej aktivity endometriálnych buniek prispievajú k regulácii klimakterických symptómov ak prevencii osteoporózy.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. AKTIVNÉ A VASKULÁRNE RIZIKÁ

Strednodobá štúdia dokazujúca, že príjem ACTIVELLE® významne neovplyvňuje kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne riziko, ako aj iné progestagény ako ANGELIQ.

2. AKTIVNÁ KLINICKÁ ÚČINNOSŤ

Práca opisujúca, ako je podávanie ACTIVELLEu účinné pri znižovaní menopauzálnych vazomotorických symptómov počas iba 3 mesiacov liečby, čím sa zabezpečuje dosiahnutie normálnych hladín sérového estradiolu.

3. AKTIVNÁ A MAMMOGRAFICKÁ HUSTOTA

Nezdá sa, že predpoklad nízkej dávky estrogénu progestagénu, bez ohľadu na použitú schému dávkovania (kontinuálne alebo cyklické), určuje akýkoľvek typ zvýšenia mamografickej hustoty. Tento parameter je dôležitý na zníženie rizika vzniku neoplastických ochorení.

Spôsob použitia a dávkovanie

ACTIVELLE®

1 mg estradiolu hemihydrátu a 0, 5 mg tabliet potiahnutých noretisterónom acetátom: \ t

farmakokinetické vlastnosti estradiolu a noretisterónu umožňujú správne vykonávanie hormonálnej substitučnej liečby užívaním jednej tablety denne, každý deň v rovnakom čase.

V tomto prípade by nemali existovať žiadne obdobia pozastavenia, pretože ide o nepretržitú kombinovanú liečbu.

Upozornenia ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

Užívaniu ACTIVELLE® musí nevyhnutne predchádzať starostlivé lekárske vyšetrenie užitočné na overenie normatívnej vhodnosti a možnej prítomnosti leiomyómov (myómy maternice) alebo endometriózy, anamnézy tromboembolických porúch, rizikových faktorov pre nádory závislé od estrogénu. napr. dedičná predispozícia (príbuzní 1. stupňa s rakovinou prsníka), hypertenzia, ochorenie pečene, diabetes mellitus s alebo bez vaskulárneho postihnutia, cholelitiáza, migréna alebo bolesť hlavy (závažná), systémový lupus erythematosus, anamnéza hyperplázie endometria, epilepsia a osteoskleróza, potenciálne rizikové faktory, ktoré môžu zvýšiť riziko vzniku závažných vedľajších účinkov spojených s estrogénovou progestagénovou terapiou, ako sú embolické a neoplastické trombotické príhody.

V týchto prípadoch je preto dôležité, aby lekár starostlivo vyhodnotil pomer nákladov a prínosov a monitoroval zdravotný stav pacienta prostredníctvom pravidelných kontrol.

ACTIVELLE ® obsahuje laktózu, takže jej príjem u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy, glukózou / galaktózou alebo intoleranciou laktózy môže byť spojený so závažnými gastrointestinálnymi poruchami.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Neprítomnosť klinických štúdií schopných charakterizovať bezpečnostný profil ACTIVELLE®, keď sa užíval počas tehotenstva, a prítomnosť experimentálnych štúdií schopných preukázať toxicitu vysokých dávok estrogénov na zdravie plodu rozširujú kontraindikácie aj na tehotenstvo.

Okrem toho, vzhľadom na schopnosť estradiolu a noretisterónu prenikať do prsného filtra a koncentrovať sa v materskom mlieku, rozširuje vyššie uvedenú kontraindikáciu aj na nasledujúce obdobie dojčenia.

interakcie

Súčasný príjem účinných látok indukujúcich cytochromiálne enzýmy, ako je primidón, fenytoín, barbituráty, karbamazepín (používaný na liečbu epilepsie), rifampicín (používaný na liečbu tuberkulózy), ampicilín, tetracyklín, griseofulvín (antibiotiká používané na liečbu \ t ritonavir, modafinil a niekedy ľubovník bodkovaný (hypericum perforatum), by mohol zvýšiť klírens estradiolu a noretisterónu obsiahnutého v ACTIVELLE®, čo by znížilo jeho terapeutické účinky.

Je tiež užitočné si uvedomiť, že použitie pohlavných hormónov môže spôsobiť odchýlky v niektorých laboratórnych hodnotách týkajúcich sa funkcie štítnej žľazy, pečene, obličiek a nadobličiek.

Kontraindikácie ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisterón

ACTIVELLE ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok v prípade vaginálneho krvácania neznámeho pôvodu, rakoviny prsníka alebo závislých estrogén-progestínových tumorov, zmien funkcie pečene a obličiek, existujúcich alebo predchádzajúcich tromboembolických procesov.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Príjem ACTIVELLE®, ako aj príjem iných estrogénov, ktoré sa používajú pri hormonálnej substitučnej terapii, je spojený s mnohými vedľajšími účinkami rôzneho klinického rozsahu.

Nervozita a zmeny nálady, migrény, palpitácie, bolesti brucha, nevoľnosti, občasného krvácania, edému a prírastku hmotnosti sú najčastejšie, ale klinicky kontrolovateľné a ľahko regresívne nežiaduce reakcie pri ukončení liečby.

Naopak, zvýšený výskyt epizód žlčníka a pankreatitídy, embolických trombotických príhod a neoplastických patológií je v súčasnosti hlavným problémom súvisiacim s požitím estrogénových progestínov po dlhšiu dobu a v určitých kategóriách rizikových pacientov.