METFORAL® Metformín

METFORAL® je liečivo na báze metformín hydrochloridu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Orálne antidiabetiká

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie METFORAL ® Metformín

METFORAL ® je indikovaný v monoterapii aj v kombinovanej terapii, pri liečbe diabetu typu II, ktorý nie je korigovaný vyváženou stravou a normálnym životným štýlom.

Mechanizmus účinku METFORAL ® Metformín

Terapeutická účinnosť metformínu obsiahnutého v METFORAL® a biguanidoch vo všeobecnosti je spôsobená jeho schopnosťou modulovať metabolizmus glukózy, bez pôsobenia na beta bunky pankreasu zodpovedné za sekréciu inzulínu, čo zaručuje v každom prípade dobrú kontrolu bazálnej glykémie aj post-prandial, čo minimalizuje riziko hypoglykémie.

Z farmakodynamického hľadiska táto aktívna zložka pôsobí na pečeňovú hladinu, znižuje glukoneogenézu a glykogenolýzu, procesy, ktorými sa zvyšuje vylučovanie glukózy v pečeni, a na svalovej úrovni zvyšovaním príjmu glukózy prostredníctvom expresie špecifických receptorov, ako sú napr. GLUT-4.

Zdá sa však, že terapeutický účinok metformínu tiež ovplyvňuje metabolizmus lipidov, podporuje oxidáciu mastných kyselín a znižuje syntézu lipoproteínov a NEFA (neesterifikovaných mastných kyselín), čiastočne zodpovedných za inzulínovú rezistenciu pozorovanú u diabetických pacientov. typ II.

Terapia METFORAL® je uľahčená ľahkým príjmom lieku, ktorý sa orálne môže dostať do črevného prostredia, kde sa vstrebáva na črevnej úrovni a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu za dve a pol hodiny a následne sa vylučuje močom. v nezmenenej forme.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. METFORMIN V PRVEJ PRVEJ VOLITEĽNOSTI

Metformín je liek prvej voľby pri liečbe prediabetického stavu a diabetu typu II. Jeho úspech nemožno pripisovať výlučne metabolickej úlohe, ale aj pozitívnej úlohe pri prevencii kardiovaskulárnych a nádorových ochorení, pri zlepšovaní zdravia kostí, pečene a pohlavných orgánov.

2. NEŽIADUCE ÚČINKY METFORMINU A GASTRO-INTESTINÁLU

Nauzea, vracanie a hnačka sú najčastejšie nežiaduce reakcie opísané po užití metformínu. Napriek vysokému výskytu týchto stavov patogénny mechanizmus ešte nie je úplne objasnený, hoci sa zdá, že je čiastočne spojený so zvýšenou produkciou črevného serotonínu a malabsorpciou solí žlčových kyselín. Pochopenie patogénneho mechanizmu by mohlo byť dôležité pri vývoji analógov s menej vedľajšími účinkami.

3. METFORMÍN A POLYCHISTICKÁ RÚRA SYNDROM

Syndróm polycystických ovárií je jedným z patologických stavov spojených s hyperglykémiou, pri ktorej liečba metformínom zaručuje významné zlepšenie symptómov. Táto štúdia charakterizuje mechanizmus účinku tohto lieku, ktorý je schopný zvýšiť expresiu GLUT4 na povrchu buniek granulosy v prítomnosti inzulínu, čím sa zlepšuje príjem glukózy a uľahčuje sa rast folikulov.

Spôsob použitia a dávkovanie

METFORAL ® meformín potiahnuté tablety 500 - 850 mg: hypoglykemická liečba sa má začať počas prvých dvoch týždňov užívaním 2 alebo 3 tabliet denne, počas jedla, a potom upraviť dávkovanie na hladinu cukru v krvi pacienta.

Maximálna dávka metformínu nesmie prekročiť 3 gramy denne.

Ďalšia adaptácia liečby sa má poskytnúť pediatrickým pacientom, starším pacientom a pacientom so zníženou funkciou obličiek.

Upozornenia METFORAL ® Metformín

Potenciálne riziko metabolickej acidózy po nadmernom príjme alebo akumulácii metformínu v dôsledku zníženého vylučovania obličkami by malo lekára priviesť k nepretržitému monitorovaniu hodnôt glykémie a kreatininémie u pacienta, ktorý sa podrobuje liečbe.

Okrem toho, najmä u jedincov so zníženou funkciou obličiek, by mal zásadný význam, so štvrťročnou periodicitou, tiež kontrolovať funkčný stav tohto orgánu, prípadne upraviť dávkovanie alebo pozastaviť liečbu.

Liečba by sa mala prerušiť aj v prípade chirurgických zákrokov najmenej 48 hodín predtým, aby sa predišlo metabolickým rizikám.

Dávka lieku METFORAL ® by mala byť stanovená lekárom a prípadne upravená na zlepšenie parametrov chémie krvi.

Aby bol terapeutický protokol úplný, je nevyhnutné, aby farmakologická terapia bola kombinovaná so všeobecným zlepšením stravovacích návykov a životného štýlu.

Hoci metformín nie je schopný vyvolať hypoglykémiu, kombinovaná liečba s inzulínom a sulfonylmočovinami by mohla viesť k významnému poklesu hladiny cukru v krvi, čo by viedlo k nebezpečenstvu používania strojov a vozidiel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Niekoľko štúdií preukázalo dobrý profil bezpečnosti metformínu pre zdravie plodu, keď sa užíval počas tehotenstva; avšak potreba jemnej kontroly glykémie a potreba vyhnúť sa potenciálne nebezpečným hyperglykémiám pre zdravie nenarodeného dieťaťa, tlačí lekárov na uprednostňovanie inzulínu ako liečiva voľby pri liečbe hyperglykémie počas tehotenstva.

Naopak, je silne kontraindikované užívať METFORAL ® počas dojčenia vzhľadom na prítomnosť aktívnej zložky v materskom mlieku a možné vedľajšie účinky na zdravie dojčaťa.

interakcie

Riziko laktátovej acidózy sa môže zvýšiť v prípade súbežného užívania alkoholu alebo intravaskulárnych jódovaných kontrastných látok, schopných znížiť vylučovaciu kapacitu.

Okrem toho, súbežný príjem glukokortikoidov, beta-agonistov a diuretík by mohol znížiť terapeutickú účinnosť metformínu, na rozdiel od ACE inhibítorov schopných zvýšiť riziko hypoglykémie, najmä pri kombinovaných terapiách.

Kontraindikácie METFORAL ® Metformín

METFORAL ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok, diabetickú ketoacidózu, diabetickú pre-kómu, zlyhanie obličiek alebo dysfunkciu obličiek, dehydratáciu, infekcie a šok, zlyhanie srdca a dýchania, zlyhanie pečene a počas laktácie.,

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Napriek tomu, že príjem metformínu bol bez významných vedľajších účinkov, liečba METFORALOM bola spojená s výskytom gastrointestinálnych porúch, ako sú napr.

nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha a strata chuti do jedla.

Vyskytli sa aj ďalšie závažné nežiaduce reakcie, ako sú zmeny v absorpcii vitamínu B12, dermatologické reakcie na alergickom základe a zmeny vo vnímaní chuti, ktoré však boli pozorované len v zriedkavých prípadoch.

Jednou z klinicky najvýznamnejších nežiaducich reakcií z niekedy smrteľného výsledku spojeného s liečbou metformínom je laktátová acidóza, ktorá je našťastie veľmi zriedkavo pozorovaná u pacientov so zníženou funkciou obličiek av prípade predávkovania účinnou látkou.