INDERAL® je liek na báze propranolol hydrochloridu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky
Indikácie INDERAL ® Propranolol
INDERAL ® sa používa ako terapeutická farmakologická podpora pre dlhodobú liečbu esenciálnej hypertenzie. Optimalizáciu hypotenzívnej účinnosti možno dosiahnuť aj súčasným podávaním diuretík alebo iných antihypertenzív.
INDERAL® je tiež indikovaný na liečbu angíny pectoris (v prípade zníženej účinnosti konvenčných, farmakologických a nefarmakologických liečebných postupov), pri liečbe porúch srdcového rytmu, pri profylaxii migrény, pri kontrole úzkosti a ako doplnok pri liečbe ochorenia. terapia tyreotoxikózy.
Mechanizmus účinku INDERAL ® Propranolol
Propranolol užívaný ústami s INDERALOM® sa rýchlo absorbuje na gastrointestinálnej úrovni a dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie vo veľmi krátkom čase (1 - 2 hodiny).
Je metabolizovaný hlavne v pečeni, kde pri prvom prechode spôsobuje farmakologicky aktívne metabolity; viazané na plazmatické proteíny, potom sa môže voľne šíriť cirkulačným prúdom.
Terapeutické účinky propranololu, nekardioelektrického beta-blokátora a bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, sú spôsobené hlavne kardiovaskulárnym účinkom, ktorý sa uskutočňuje prostredníctvom kompetitívnej inhibície proti beta-adrenergným receptorom. Táto aktivita má za následok zníženie frekvencie a srdcového výdaja, zvýšenie trvania systoly a zníženie pokojového krvného tlaku; tieto účinky umožňujú významné zníženie celkovej spotreby kyslíka myokardu a srdcovej práce.
Ďalšou dôležitou aktivitou, možno hlavnou, je antiarytmický účinok propranololu, ktorý sa zdá byť dosiahnutý prostredníctvom kontroly frekvencie výtoku tkaniva vodivosti srdca.
Priamy antihypertenzný účinok, na druhej strane, aj keď je široko pozorovaný v rôznych klinických skúškach, ešte nebol plne charakterizovaný.
Rôzne metabolity produkované na úrovni pečene sa následne vylučujú močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
Propranolol V ANXIETICKOM LIEČENÍ
Vedecká literatúra ukazuje účinnosť propranololu pri liečbe úzkostných porúch, hoci molekulárny mechanizmus účinku ešte nebol objasnený.
Zdá sa, že tento účinok je pravdepodobne spojený s pôsobením na centrálny nervový systém, prostredníctvom mierneho prechodu hematoencefalickej bariéry.
2.propranolol A HYPERTENZIA
Účinnosť propranololu pri liečbe hypertenzie bola hodnotená niekoľkými štúdiami. Hoci propranolol nie je liekom prvej voľby pri liečbe arteriálnej hypertenzie, štúdie ukazujú, že krvný tlak sa môže znížiť o 80% liečených pacientov v priebehu niekoľkých týždňov liečby.
3. PROPRANOLOL V ZAOBCHÁDZANÍ S ALZHEIMEROM
Podávanie propranololu pacientom trpiacim Alzheimerovou chorobou zaručilo zlepšenie symptómov so zvláštnou účinnosťou pri znižovaní agresivity a zvyšovaní spolupráce.
Spôsob použitia a dávkovanie
INDERAL® propranolol 40 mg tablety alebo 80 mg propranololu s postupným uvoľňovaním: pri liečbe vysokého krvného tlaku je odporúčaná úvodná dávka 40 mg propranololu, ktorá sa užíva dvakrát denne.
Úprava dávky sa dá predvídať v prípade zníženého terapeutického účinku av prípade zmeny funkcie pečene; v oboch situáciách by mal lekár vždy zvážiť fyziopatologickú situáciu pacienta.
Pri liečbe angíny pectoris sa používa 40 mg dvakrát alebo trikrát denne, čím sa zvyšuje dávka - pod prísnym lekárskym dohľadom a ak je to skutočne potrebné - až do 240 mg / deň.
Pri liečbe srdcových arytmií sa zdá, že užitočná dávka je 40 mg trikrát denne.
Vo všetkých ostatných podmienkach, pri ktorých pretrváva terapeutická indikácia (tyreotoxikóza, úzkostná tachykardia atď.), Sú účinné dávky medzi 80 a 160 mg na deň.
V PRÍPADE POTREBY PRED POUŽITÍM INDERAL® Propranololu - JE POTREBNÝ PREDPIS A KONTROLA JEHO VLASTNÉHO DOKTORA.
Upozornenia INDERAL ® Propranolol
Pred začatím liečby liekom INDERAL® by bolo vhodné starostlivo zhodnotiť fyziopatologické stavy pacienta. Osobitnú pozornosť pri podávaní v skutočnosti vyžadujú pacienti trpiaci nedostatočne liečeným srdcovým zlyhaním (u ktorých je liek kontraindikovaný), u pacientov s atrioventrikulárnym blokádou prvého stupňa au pacientov so zníženou funkciou pečene. môže vyžadovať úpravu dávkovania.
Je tiež potrebné zvážiť, že propranolol by mohol maskovať niektoré klasické účinky hypoglykémie, ako je tremor, takže najmä u diabetických pacientov by bolo vhodné nepretržité monitorovanie hladín glykémie.
Okrem toho sa zdá, že betablokátory zvyšujú citlivosť na alergény a zhoršujú ich symptomatológiu.
Ak by bolo potrebné prerušiť liečbu, bolo by vhodné zabezpečiť postupné znižovanie dávky, aby sa zabránilo reakčným vedľajším reakciám. Možné vedľajšie účinky, ako sú závraty, bolesti hlavy a ospalosť, by mohli spôsobiť nebezpečenstvo používania strojov a vozidiel.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Hoci sa zistilo, že účinná látka nemá embryotoxické a teratogénne účinky, príjem lieku INDERAL ® počas gravidity a laktácie je kontraindikovaný pre možné hemodynamické zmeny, ktoré sú zodpovedné za znížený placentárny prietok a metabolizmus, ktorý môže byť na báze. komplikácií dokonca smrteľných v čase dodávky.
Odporúča sa prerušiť dojčenie počas liečby INDERALOM kvôli možnej sekrécii aktívnej zložky v materskom mlieku.
interakcie
Vzhľadom na mnohopočetné dráhy, v ktorých sa propranolol zúčastňuje, môžu rôzne liečivá a účinné zložky zmeniť farmakokinetické vlastnosti tohto lieku.
Presnejšie:
- Súčasné užívanie dihydropyridínu môže určiť výskyt hypotenzných kríz;
- Podávanie cimetidínu, hydralazínu, liekov na báze ergotamínu, dihydroergotamínu, inhibítorov prostaglandínov, glykozidových liekov, antiarytmík, alkoholu a liekov s antidepresívnym účinkom môže zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti propranololu, čo spôsobuje zmenu biologických účinkov so zvýšeným výskytom. nežiaducich reakcií.
Okrem toho, vzhľadom na potenciálny nárast účinku inzulínu a maskovací účinok propranololu na niektoré príznaky hypoglykémie, je nevyhnutné monitorovať hladiny glukózy v krvi u diabetických pacientov a prípadne korigovať dávkovanie hypoglykémie.
INDERAL ® Propranolol Kontraindikácie
INDERAL ® je kontraindikovaný u pacientov s bronchiálnou astmou alebo bronchopatiami, precitlivenosťou na niektorú z jeho zložiek, výraznou bradykardiou, kardiogénnym šokom, hypotenziou, metabolickou acidózou, zlyhaním obličiek, atrioventrikulárnou blokádou, monoterapiou feochromocytómom, prinzmetálnou angínou a ochorením uzlín. prsníka.
Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky
Hoci sa INDERAL ® objavuje z dobre tolerovaných klinických štúdií a postmarketingových skúseností, najmä v počiatočnej fáze liečby, vedľajšie účinky, ako sú napr.
pocit chladu na končatinách, závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku a gastrointestinálne poruchy.
U jednotlivých kategórií rizikových pacientov sa pozorovala aj prítomnosť bradykardie, hypotenzie, respiračných ťažkostí, halucinácií, porúch nálady a zmeny niektorých hemato-klinických parametrov.
Vo väčšine prípadov sa všetky vyššie uvedené príznaky ukázali ako prechodné; preto sa podávanie INDERALU® postupne pozastaví.
Poznámky
INDERAL ® je predajný len na lekársky predpis.
použitie lieku INDERAL® u športovcov v neprítomnosti terapeutickej potreby na zníženie fyziologickej odozvy na stres a súvisiacich symptómov (triaška končatín, zvýšenie arteriálneho tlaku, zvýšenie emocionálneho napätia atď.) je dvojitou praxou.
