Klomipramín je liek patriaci do triedy tricyklických antidepresív (TCA). Je to veľmi silný antidepresívum, syntetizované prvýkrát v šesťdesiatych rokoch.
Klomipramín - chemická štruktúra
Clomipramín je na zozname základných liekov, ktorý zostavila Svetová zdravotnícka organizácia (WHO); zoznam so zoznamom všetkých liekov, ktoré musia byť prítomné v základnom zdravotnom systéme.
indikácia
Na to, čo používa
Použitie klomipramínu je indikované v nasledujúcich prípadoch:
- Endogénna depresia;
- Reaktívna depresia;
- Neurotická depresia;
- Maskovaná depresia;
- Invazívne formy depresie;
- Depresia spojená so schizofréniou;
- Depresia spojená s poruchami osobnosti;
- Syndrómy depresívnej presenility a senility;
- Depresia spojená s chronickými stavmi bolesti;
- Depresia spojená s chronickými somatickými poruchami;
- Obsedantno-kompulzívne syndrómy;
- fóbie;
- Záchvaty paniky;
- Chronické bolestivé stavy.
varovanie
Depresia zvyšuje riziko samovražedných myšlienok, sebapoškodzujúceho správania a samovraždy. Zlepšenie depresívneho stavu sa nemusí vyskytnúť bezprostredne po užití klomipramínu, preto je potrebné starostlivo sledovať pacientov až do vyššie uvedeného zlepšenia.
Klomipramín sa nemá podávať deťom a mladistvým mladším ako 18 rokov.
U pacientov trpiacich záchvatmi paniky sa na začiatku liečby klomipramínom môže vyskytnúť zvýšenie úzkosti; tento paradoxný účinok však s pokračovaním liečby zmizne.
Klomipramín môže spôsobiť zvýšenie psychotických stavov u pacientov so schizofréniou.
Opatrnosť je potrebná pri podávaní klomipramínu pacientom, ktorí trpia už existujúcimi kardiovaskulárnymi ochoreniami, najmä u pacientov s kardiovaskulárnou insuficienciou.
Podávanie klomipramínu pacientom s poruchami záchvatov - alebo epileptickými pacientmi - sa má vykonávať len pod prísnym dohľadom lekára. Keďže tento účinok závisí od dávky, odporúča sa neprekročiť maximálnu dennú dávku.
Z dôvodu anticholinergných účinkov sa má klomipramín podávať s opatrnosťou pacientom s anamnézou očnej hypertenzie a / alebo glaukómu.
Pri podávaní klomipramínu pacientom, ktorí trpia pečeňou, obličkami a / alebo nádormi nadobličiek, je potrebná zvýšená opatrnosť, pretože sa môže vyskytnúť hypertenzná kríza.
Podávanie klomipramínu u pacientov s hypertyreózou - alebo u tých, ktorí užívajú prípravky štítnej žľazy - môže spôsobiť zvýšenie vedľajších účinkov na srdce.
Počas liečby klomipramínom je vhodné pravidelne kontrolovať hladiny bielych krviniek v krvi.
Náhlemu prerušeniu liečby sa treba vyhnúť kvôli vedľajším účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť.
interakcie
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu klomipramínu a MAOI (inhibítorov monoaminooxidázy) kvôli vedľajším účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť.
Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu ( SSRI ) - ako napríklad fluoxetín, fluvoxamín a paroxetín - môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie klomipramínu, čím sa zvýšia jeho toxické účinky.
Súbežné podávanie klomipramínu a iných antidepresívnych liečiv schopných zvýšiť prenos serotonínu môže napomáhať vzniku serotonínového syndrómu.
Súbežné podávanie klomipramínu a diuretík môže vyvolať hypokaliémiu (tj zníženie hladiny draslíka v krvi), čo má za následok vznik srdcových problémov.
Klomipramín môže zvýšiť účinok sedatívnych, hypnotických, anxiolytických a anestetických liečiv.
Súbežné podávanie klomipramínu a neuroleptických liekov môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu antidepresíva, znížiť prah záchvatov a podporiť nástup záchvatov.
Súčasné užívanie klomipramínu a tioridazínu (antipsychotického lieku) môže vyvolať závažné srdcové arytmie.
Klomipramín môže zvýšiť antikoagulačný účinok warfarínu .
Toxické účinky klomipramínu na oko, močový mechúr, črevo a centrálny nervový systém sa môžu zvýšiť súčasným podávaním fenotiazínov (skupina liekov s antipsychotickou a antihistaminickou aktivitou), antihistaminík a atropínu .
Počas liečby klomipramínom je potrebné sa vyhnúť podávaniu sympatomimetických liekov z dôvodu možného zhoršenia kardiovaskulárnych vedľajších účinkov.
Súbežné podávanie klomipramínu a antihypertenzív môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu.
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu klomipramínu a antiarytmík .
Niektoré typy fenotiazínov, haloperidolu (antipsychotika) a cimetidínu (liek používaný na liečbu žalúdočných vredov) môžu oddialiť elimináciu klomipramínu, čím sa zvyšuje koncentrácia krvi a zvyšuje sa riziko nežiaducich účinkov.
Súbežné podávanie klomipramínu a estrogénu môže spôsobiť zníženie účinnosti antidepresíva a zároveň zvýšenie jeho vedľajších účinkov.
Vedľajšie účinky
Klomipramín môže indukovať rôzne typy vedľajších účinkov. Typy nežiaducich účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, sa líšia od jedného jednotlivca k druhému, čo sa deje preto, že každý človek má svoju vlastnú citlivosť na liek a následne - každý pacient reaguje na liečbu inak.
Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť po liečbe klomipramínom.
Psychiatrické poruchy
Klomipramín môže indukovať rôzne psychiatrické poruchy, vrátane:
- Duševné zmätky;
- dezorientácia;
- halucinácie;
- úzkosť;
- nepokoj;
- Poruchy spánku;
- nočné mory;
- bludy;
- agresivita;
- mánia;
- hypománia;
- Pamäte zaniká;
- odosobnenie;
- Zhoršenie depresie;
- Psychotické symptómy.
Poruchy nervového systému
Klomipramín môže spôsobiť závraty, tras, bolesť hlavy, myoclonia (krátka a nedobrovoľná kontrakcia svalov alebo skupiny svalov), parestézia, poruchy reči a ťažkosti pri udržaní koncentrácie. Okrem toho klomipramín môže spôsobiť kŕče.
Anticholinergné účinky
Kvôli svojmu anticholinergnému účinku môže klomipramín spôsobiť:
- Sucho v ústach;
- potenie;
- zápcha;
- Poruchy videnia a rozmazané videnie;
- Poruchy močenia;
- Retencia moču;
- Mydriáza (dilatácia žiaka);
- Návaly tepla;
- glaukóm;
- Zmeny v chuti.
Poruchy srdca
Liečba klomipramínom môže spôsobiť arytmie, zvýšený krvný tlak, zmeny vedenia srdcových impulzov a klinicky významné zmeny v EKG (elektrokardiogram).
Klomipramín môže navodiť ortostatickú hypotenziu, tj prudký pokles krvného tlaku po prechode zo sediacej alebo ležiacej polohy do vzpriamenej polohy.
Gastrointestinálne poruchy
Liečba klomipramínom môže vyvolať nauzeu, vracanie, hnačku, abdominálny diskomfort a anorexiu.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Po užití klomipramínu sa môže zvýšiť hladina transamináz v krvnom obehu. Okrem toho sa môže vyskytnúť hepatitída s alebo bez žltačky.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Liečba klomipramínom môže spôsobiť alergické kožné reakcie, ktoré sa vyskytujú vo forme kožných vyrážok, žihľavky, svrbenia a fotosenzitívnych reakcií. Okrem toho klomipramín môže spôsobiť edém a alopéciu.
Endokrinné poruchy
Liečba klomipramínom môže podporiť vznik syndrómu nevhodnej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).
Zmeny funkcie krvi a kostnej drene
Liečba klomipramínom môže spôsobiť zníženie funkcie kostnej drene, čo vedie k zníženiu produkcie krvných buniek.
Môže sa vyskytnúť najmä leukopénia (tj pokles bielych krviniek v krvnom riečišti s následnou zvýšenou citlivosťou na kontrakcie infekcií) a trombocytopénia (tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvi, so zvýšeným rizikom abnormálneho krvácania a / alebo krvácania).,
Klomipramín môže tiež spôsobiť purpuru . Tento termín sa týka súboru patológií charakterizovaných výskytom malých škvŕn na koži, orgánoch a slizniciach v dôsledku prasknutia malých krvných ciev.
Prerušenie príznaky
Ak sa liečba klomipramínom náhle zastaví, môžu sa vyskytnúť tzv. Abstinenčné príznaky. Tieto príznaky sú nauzea, vracanie, bolesť brucha, hnačka, nespavosť, úzkosť, nervozita a bolesť hlavy.
Iné vedľajšie účinky
Liečba klomipramínom môže tiež spôsobiť iné vedľajšie účinky, vrátane: \ t
- Alergické reakcie u citlivých subjektov;
- Pocit, že nie je schopný odpočívať;
- Zvýšená chuť do jedla;
- Zvýšená telesná hmotnosť;
- Tinnitus (tj sluchová porucha charakterizovaná hlukom, ako je bzučanie, syčanie, pískanie atď.);
- Svalová slabosť;
- únava;
- Poruchy libida;
- Hypertrofia prsnej žľazy;
- Galaktorea, tj abnormálna sekrécia mlieka u žien, ktoré nie sú dojčiace;
- Svalová hypertonia.
predávkovať
Keďže neexistuje špecifické antidotum, liečba je čisto symptomatická v prípade predávkovania klomipramínom.
Symptómy, ktoré sa môžu vyskytnúť po predávkovaní klomipramínom, spočívajú vo zvýšení vedľajších účinkov samotného lieku, najmä tých účinkov na kardiovaskulárny systém a centrálny nervový systém.
Môže byť užitočné indukovať zvracanie a výplach žalúdka. V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie klomipramínom, musíte okamžite kontaktovať lekára a ísť do nemocnice.
Akčný mechanizmus
Klomipramín je tricyklické antidepresívum a ako také je schopné inhibovať spätné vychytávanie serotonínu (5-HT) a noradrenalínu (NA) v rámci presynaptického ukončenia nervu.
Najmä sa klomipramín viaže na transportéry zodpovedné za spätné vychytávanie NA a 5-HT, čím sa zabraňuje ich opätovnému vychytávaniu. Týmto spôsobom zostávajú noradrenalín a serotonín v synaptickej stene po dlhšiu dobu a interagujú s ich receptormi na postsynaptickej terminálnej úrovni.
Dlhodobá receptorová interakcia vedie k zvýšeniu serotonínergného a noradrenergného signálu, ktorý podporuje zlepšenie patológií, pre ktoré je indikované použitie liečiva.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Klomipramín je dostupný vo forme tabliet na perorálne podávanie a ako injekčný roztok na intramuskulárne alebo intravenózne podanie.
Dávka klomipramínu musí byť stanovená lekárom na individuálnom základe podľa typu patológie, ktorá sa musí liečiť, a podľa podmienok a klinického obrazu každého pacienta.
U starších pacientov môže byť potrebná úprava dávky klomipramínu.
Dávky liečiva sú obvykle uvedené nižšie.
Depresia, obsedantno-kompulzívne syndrómy, fóbie
Na perorálne podávanie je zvyčajná dávka klomipramínu 25 mg podávaná 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 250 mg lieku.
Na intramuskulárne podanie je zvyčajná dávka klomipramínu 25-50 mg denne. Následne môže byť dávka zvýšená.
Na intravenóznu infúziu je zvyčajná dávka klomipramínu 50-75 mg - zriedená v 250-500 ml izotonického fyziologického roztoku - podávaná raz denne.
Záchvaty paniky
Zvyčajná začiatočná dávka je 10 mg klomipramínu denne. Množstvo lieku sa môže zvýšiť - v závislosti od prípadu a podľa uváženia lekára - až do maximálnej dávky 150 mg denne.
Chronické bolestivé stavy
V tomto prípade sa zvyčajná dávka klomipramínu pohybuje od 10 mg do 150 mg liečiva denne. Je tiež potrebné mať na pamäti možnú sprievodnú liečbu analgetikami.
Tehotenstvo a laktácia
Tehotné ženy - potvrdené alebo podozrivé - nemajú užívať klomipramín.
Dojčiace matky nemajú užívať liek, pretože klomipramín sa vylučuje do materského mlieka.
kontraindikácie
Použitie klomipramínu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:
- Známa precitlivenosť na klomipramín alebo na iné tricyklické antidepresíva patriace do skupiny dibenzoazepínu;
- V prípade súbežnej liečby s IMAO;
- U pacientov s glaukómom;
- U pacientov s hypertrofiou prostaty alebo inými poruchami genitourinárneho traktu;
- U pacientov s ochorením pečene a / alebo obličiek;
- U pacientov so srdcovým zlyhaním a / alebo poruchami rytmu myokardu a vodivosti;
- U pacientov trpiacich mániou;
- V tehotenstve a počas laktácie;
- U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
