všeobecnosť
Kyselina alfa-lipoová je kofaktorom vitálneho významu pre bunky ľudského tela.
Účinnosť vo vzťahu k diabetickej patológii, najmä diabetickej neuropatii, ako aj v mnohých ďalších pro-oxidačných podmienkach, sa integrácia s kyselinou alfa-lipoovou všeobecne ukázala ako dobre tolerovaná.
stručný prehľad organickej chémie
Uhlík uvádzaný hviezdičkou je chirálne centrum (ako sp3 hybridizuje a viaže sa na rôzne atómy medzi nimi). Prítomnosť chirálnych centier (alebo centier asymetrie) zahŕňa existenciu 2n enantiomérov (zlúčenín, jedného neprekrývateľného zrkadlového obrazu iných, ktoré sa líšia len rotačným optickým výkonom). Vzhľadom na to, že n je počet chirálnych centier, v tomto prípade bude existovať len 21 = 2 enantiomérov. Jedna z nich má konfiguráciu R, druhá S.
Všeobecne len jeden z dvoch enantiomérov je schopný reagovať s biologickými receptormi a vykonávať požadovanú funkciu.
V prípade kyseliny lipoovej je biologicky aktívna prírodná forma R. Syntetická kyselina lipoová (tiež nazývaná kyselina alfa-lipoová) je namiesto toho zmesou R a S (racemickej) formy. Nie všetky lieky alebo potravinové doplnky s centrami asymetrie sa môžu predávať v racemickej forme, pretože v niektorých prípadoch má enantiomér, ktorý nemá žiadny farmakologický záujem, negatívne účinky na telo (ľudia s niekoľkými rokmi si budú pamätať prípad talidomidu a detí s fykeleliou).
Antioxidačné vlastnosti kyseliny lipoovej sú spôsobené prítomnosťou sulfidového mostíka, ktorý pôsobí ako akceptor elektrónov.
Obrázok ukazuje dve formy, v ktorých kyselina lipoová existuje v oxidovanej (vyššie) a redukovanej (nižšej) povahe. Tieto dve formy sú ľahko interkonvertovateľné prostredníctvom redox reakcií.
indikácia
Prečo sa používa kyselina alfa-lipoová? Na čo slúži?
Kyselina alfa-lipoová je organická kyselina charakterizovaná silnou priamou a nepriamou antioxidačnou aktivitou.
Presnejšie povedané, kyselina alfa-lipoová sa pripisuje:
- Priama antioxidačná aktivita, hodnotná vo vodnej (cytoplazmatickej) aj lipidovej fáze (typickej pre bunkové membrány). Vďaka tejto charakteristike kyselina alfa-lipoová chráni telo pred intracelulárnymi aj extracelulárnymi voľnými radikálmi, a to v biologicky prítomných chemických formách.
- Nepriama antioxidačná aktivita, dôležitá pri regenerácii iných antioxidantov, ako sú vitamín C, vitamín E, koenzým Q10 a glutatión.
- Chelatačné aktivity proti ťažkým kovom, ako je ortuť a olovo;
- Metabolické aktivity, obzvlášť cenné pri optimalizácii oxidačného metabolizmu cukrov.
Vo svetle uvedených biologických aktivít sa kyselina alfa-lipoová úspešne používa najmä ako antioxidant.
Diabetes a jeho komplikácie (ako je diabetická neuropatia), dyslipidémia, ateroskleróza, neurodegeneratívne ochorenia a poškodenie ischémie sú v súčasnosti niektoré z klinických stavov, v ktorých sa kyselina alfa-lipoová ukázala ako účinná.
Odborníci tiež zvažujú biologický potenciál v športe, obzvlášť užitočný pri prevencii poškodenia svalovej šľachy spôsobeného reaktívnymi kyslíkovými látkami produkovanými vo veľkých množstvách počas intenzívneho tréningu.
Majetok a efektívnosť
Aký prínos preukázal liek Alpha-Lipoic Acid v týchto štúdiách?
Štúdie publikované v literatúre podporujú biologickú aktivitu, najmä antioxidant, kyseliny alfa-lipoovej.
Z dôkladného preskúmania literatúry, ktorá sa sústredila najmä na experimentálne modely, by sa objavili niektoré významné možnosti.
Kyselina alfa-lipoová a kardiovaskulárne funkcie
Zaujímavý ochranný účinok kyseliny alfa-lipoovej na kardiovaskulárne funkcie je odvodený hlavne od schopnosti tejto molekuly inhibovať oxidáciu LDL cholesterolu.
Je dobre známe, že oxidácia malých častíc LDL je jedným z hlavných rizikových faktorov pre aterosklerotické ochorenia a presnejšie pre vytvorenie veľmi obávaného ateromatózneho plaku.
Kyselina kyselina alfa-lipoová a liek proti starnutiu
Už niekoľko rokov je kyselina alfa-lipoová zaradená medzi najužitočnejšie lieky proti starnutiu.
Antiagingový účinok kyseliny alfa-lipoovej by bol v tomto prípade spôsobený činnosťou:
- antioxidant, dôležitý pri zachovaní správnej funkčnej a štrukturálnej integrity tkanív a určitých orgánov, ako sú pečeň;
- metabolizmus, obzvlášť cenný pri optimalizácii metabolizmu glukózy, znižuje tvorbu pokročilých glykozylačných komplexov (protagonistov starnutia).
Kyselina alfa-lipoová a diabetes
Napriek citlivému hypoglykemickému pôsobeniu sa kyselina alfa-lipoová úspešne používa pri diabetickej patológii, najmä pri liečbe diabetickej neuropatie.
V niekoľkých klinických štúdiách sa ukázalo, že použitie kyseliny alfa-lipoovej počas niekoľkých týždňov môže prispieť k zníženiu niektorých typických príznakov neuropatie, ako je parestézia, bolesť a pocit periférneho pálenia.
Na základe tejto aktivity sa zdá, že dochádza k zlepšeniu nervovej vaskulatúry.
Kyselina-kyselina alfa-lipoová a šport
Použitie kyseliny alfa-lipoovej v atlétoch by bolo odôvodnené predovšetkým pre jej myoprotektívnu aktivitu proti poškodeniu kyslíkovými radikálmi.
Z niektorých štúdií, väčšinou experimentálnych, sa objavila schopnosť kyseliny alfa-lipoovej v spojení s inými antioxidantmi:
- Zabrániť poklesu aktivity glutatión-transferázy vyvolanej fyzickým cvičením;
- Chráňte sval pred oxidačným poškodením;
- Proti lipidovej peroxidácii membrán.
Dávky a spôsob použitia
Ako používať kyselinu alfa-lipoovú
Denne najčastejšie používané dávky kyseliny alfa-lipoovej sú dávky 300 až 600 mg počas aspoň troch týždňov.
Najmä dávka 600 mg / deň je dávka, ktorá sa má užívať, keď sú príznaky akútne; Vhodná dávka pre udržiavaciu fázu je 300 mg / deň.
Chemické vlastnosti kyseliny alfa-lipoovej umožňujú ľahkú intestinálnu absorpciu na úrovni tenkého čreva a vynikajúcu biodistribúciu, ktorá je rozšírená aj na centrálny nervový systém, vďaka schopnosti prechádzať cez hematoencefalickú bariéru.
Vedľajšie účinky
Pri vyššie uvedených dávkach je použitie kyseliny alfa-lipoovej vo všeobecnosti dobre tolerované a bez klinicky relevantných nežiaducich reakcií.
Hoci potenciálne účinky predávkovania kyselinou alfa-lipoovou ešte nie sú dobre charakterizované, v literatúre existujú určité dôkazy o indukovaných hypoglykemických a alergických kožných reakciách.
kontraindikácie
Kedy by sa kyselina alfa-lipoová nemala používať?
Použitie kyseliny alfa-lipoovej je kontraindikované v prípade precitlivenosti na účinnú látku, ako aj počas tehotenstva a dojčenia.
Farmakologické interakcie
Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok kyseliny alfa-lipoovej?
Kontextové použitie kyseliny alfa-lipoovej a hypoglykemických liekov by mohlo vyvolať nepredvídateľné a neúmyselné zníženie glykemických hodnôt. Tento vedľajší účinok musí byť nevyhnutne uvedený na označení potravinových doplnkov na báze kyseliny lipoovej.
Bezpečnostné opatrenia na používanie
Čo potrebujete vedieť predtým, ako začnete používať kyselinu alfa-lipoovú?
Vzhľadom na potenciálny hypoglykemický účinok kyseliny alfa-lipoovej by bolo vhodné vyžadovať starostlivý lekársky dohľad počas diabetickej patológie, zmeneného metabolizmu glukózy a samozrejme v priebehu liekovej terapie s hypoglykemickými činidlami.
