Lorazepam je liek, ktorý má anxiolytické, sedatívne, antikonvulzívne a svalové relaxančné vlastnosti. Z chemického hľadiska je lorazepam benzodiazepín. Prvýkrát bol uvedený na trh v Taliansku pod názvom Tavor ®.
indikácia
Na to, čo používa
Lorazepam - chemická štruktúra
Terapeutické indikácie lorazepamu sa líšia v závislosti od liekovej formy a následne aj od spôsobu podávania, ktorým sa liek užíva.
Injekčné Lorazepam
Použitie injekčného lorazepamu je indikované v nasledujúcich prípadoch: \ t
- Anestetická premedikácia na zmiernenie úzkosti;
- Symptomatická úľava akútnej neurotickej alebo psychotickej úzkosti;
- Liečba epileptických stavov v dôsledku rôznych typov čiastočnej a generalizovanej epilepsie.
Lorazepam na perorálne podávanie
V tomto prípade je použitie lorazepamu indikované na liečbu: \ t
- úzkosť;
- Napätie a somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom;
- Nespavosť.
varovanie
Liek Lorazepam sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov, ktorí majú v minulosti alkohol a / alebo užívanie drog.
Použitie lorazepamu môže spôsobiť útlm dýchania s fatálnymi následkami. Preto musia byť pacienti starostlivo sledovaní.
Tolerancia lorazepamu sa môže vyvinúť po opakovanom použití a po dlhú dobu. Inými slovami, dochádza k poklesu hypnotických účinkov vyvolaných liečivom.
Lorazepam môže spôsobiť krvnú dyskráziu a zvýšiť hladiny pečeňových enzýmov v krvnom obehu. Preto sa odporúča pravidelné krvné testy.
Keďže lorazepam môže spôsobiť hypotenziu, pri podávaní lieku pacientom, u ktorých by zníženie krvného tlaku mohlo viesť k závažným kardiálnym a cerebrovaskulárnym komplikáciám, je potrebná veľká opatrnosť.
Vzhľadom na poruchy horného gastrointestinálneho traktu, ktoré lorazepam môže spôsobiť, sú potrebné pravidelné kontroly.
Aj keď je lorazepam podávaný injekčne indikovaný na liečbu epileptických stavov, pri podávaní lieku pacientom s epilepsiou je potrebná veľká opatrnosť, pretože môže nastať zastavenie dýchania alebo čiastočná obštrukcia dýchacích ciest. Preto musí byť táto kategória pacientov starostlivo sledovaná.
Lorazepam však nie je indikovaný na udržiavaciu liečbu epilepsiou. Keď sa dosiahne kontrola epileptických záchvatov, je potrebné podať vhodnejšie lieky, aby sa zabránilo novým útokom.
Injekčný lorazepam sa má podávať opatrne u starších pacientov, u pacientov s obmedzenou pľúcnou rezervou au pacientov s kardiocirkulačnou labilitou, pretože môže vzniknúť apnoe a / alebo hypoxická zástava srdca.
Injekčný lorazepam sa nemá podávať intraarteriálne, pretože môže spôsobiť kŕč artérie, ktorý môže viesť k gangréne.
Pacienti, ktorí dostávali injekcný lorazepam, sa majú pozorovať najmenej 24 hodín po poslednom podaní.
Opatrnosť je potrebná pri podávaní lorazepamu starším pacientom, oslabeným pacientom a pacientom s dysfunkciou pečene a / alebo obličiek.
Lorazepam sa nemá používať samostatne na liečbu úzkosti spojenej s depresiou.
Lorazepam môže vyvolať účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, preto sa týmto aktivitám treba vyhnúť.
interakcie
Súbežné používanie lorazepamu a haloperidolu (antipsychotík) môže spôsobiť apnoe, bradykardiu, zástavu srdca, kómu a smrť.
Sedatívny účinok lorazepamu sa zvyšuje súčasným príjmom alkoholu, preto sa tejto asociácii treba vyhnúť.
Depresívny účinok centrálneho nervového systému vyvolaný lorazepamom sa zvyšuje súčasným podávaním nasledujúcich liekov: \ t
- Barbituráty ;
- Antipsychotické liečivá;
- Hypnotické, sedatívne a anxiolytické liečivá;
- Antidepresíva ;
- Opioidné analgetiká ;
- Anestetiká ;
- Antiepileptiká ;
- Sedatívne antihistaminiká .
Súčasné podávanie lorazepamu a opioidných analgetík však môže tiež podporiť zvýšenie eufórie a - v dôsledku toho - zvýšenie psychickej závislosti.
Súčasné podávanie injekčného lorazepamu a skopolamínu (antagonistu muskarínového receptora) môže viesť k zvýšenému sedácii, halucináciám a iracionálnemu správaniu.
Súbežné podávanie lorazepamu a loxapínu (antipsychotík) môže spôsobiť nadmernú strnulosť, zníženú frekvenciu dýchania a hypotenziu.
Súbežné používanie lorazepamu a klozapínu (antipsychotík) môže vyvolať výraznú sedáciu, hypersaliváciu a ataxiu.
Súčasné užívanie lorazepamu a kyseliny valproovej (liečiva používaného na liečbu epilepsie) alebo probenecidu (liek na liečbu hyperurikémie) môže spôsobiť zvýšenie plazmatickej koncentrácie samotného lorazepamu. Preto je potrebné znížiť dávku podávaného lorazepamu.
Vedľajšie účinky
Lorazepam môže spôsobiť rôzne typy vedľajších účinkov, aj keď nie všetci pacienti s nimi zažívajú. Je to spôsobené odlišnou citlivosťou, ktorú má každý človek voči lieku.
Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby lorazepamom.
závislosť
Lorazepam môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti. Riziko vzniku závislosti je priamo úmerné dávke podávaného liečiva a dĺžke trvania liečby.
Pacienti, ktorí majú anamnézu zneužívania alkoholu a drog, sú vystavení väčšiemu riziku vzniku závislosti.
Akonáhle sa zistí fyzická závislosť, náhle ukončenie liečby spôsobuje abstinenčné príznaky. Tieto príznaky sú:
- depresie;
- derealizácia;
- odosobnenie;
- úzkosť;
- zmätenosť;
- nervozita;
- nepokoj;
- podráždenosť;
- dysphoria;
- halucinácie;
- bludy;
- Epileptické šoky;
- nespavosť;
- Zmeny nálad;
- potenie;
- hnačka;
- bolesť hlavy;
- Svalové bolesti;
- Precitlivenosť a neznášanlivosť zvukov (hyperacusis);
- Precitlivenosť na svetlo a fyzický kontakt.
Preto sa odporúča liečbu postupne zastaviť.
Anterográdna amnézia
Liečba lorazepamom môže spôsobiť anterográdnu amnéziu.
Vývoj tohto typu amnézie sa zvyčajne uskutočňuje niekoľko hodín po užití lieku. Preto by mali byť pacienti po užití lieku schopní spať nepretržite najmenej 8 hodín.
Pamäť môže byť ohrozená, ak sa pacient prebudí v čase maximálnej aktivity lieku.
Ak sa však injekčný lorazepam používa v anestetickej premedikácii, tento účinok môže byť prospešný.
Psychiatrické poruchy
Počas liečby lorazepamom sa môžu vyskytnúť paradoxné reakcie, ako sú: \ t
- nepokoj;
- nepokoj;
- podráždenosť;
- agresivita;
- rage;
- halucinácie;
- psychózy;
- nočné mory;
- sklamaním;
- Abnormálne správanie.
Paradoxné symptómy sa vyskytujú častejšie u starších pacientov a detí.
Okrem toho môže nastať zmätenosť, znížená bdelosť, samovražedné myšlienky a správanie a disinhibícia.
Nespavosť alebo rebound úzkosť
Po prerušení liečby lorazepamom sa môže vyskytnúť nespavosť alebo rebound úzkosť. To znamená, že sme svedkami opakovaného výskytu príznakov, ktoré spôsobili, že použitie lieku bolo nevyhnutné.
Príznaky odozvy môžu byť sprevádzané výkyvmi nálady a nepokojom.
Riziko vzniku týchto príznakov je väčšie, keď sa liečba náhle zastaví, preto sa prerušenie liečby musí uskutočniť postupne.
Poruchy nervového systému
Liečba lorazepamom môže spôsobiť: \ t
- ospalosť;
- sedatíva;
- ataxia;
- tras;
- závraty;
- bolesť hlavy;
- dyzartria;
- Poruchy reči;
- Kŕče alebo záchvaty;
- Poruchy rovnováhy;
- Zmiernenie koncentrácie;
- dezorientácia;
- Kóma.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Liečba lorazepamom môže spôsobiť poruchy v systéme zodpovednom za produkciu krvných buniek. Tieto poruchy môžu spôsobiť trombocytopéniu (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi), agranulocytózu (nedostatok granulocytov v krvnom riečišti) a pancytopéniu (znížené hladiny všetkých krvných buniek).
Endokrinné poruchy
Liečba lorazepamom môže vyvolať syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).
Poruchy oka
Liečba Lorazepamom môže spôsobiť rozmazané videnie a diplopiu (dvojité videnie).
Poruchy metabolizmu a výživy
Liečba lorazepamom môže spôsobiť zmeny v chuti do jedla a hyponatrémii (zníženie koncentrácie sodíka v krvi).
Kardiovaskulárne poruchy
Liečba lorazepamom môže vyvolať tachykardiu a hypotenziu.
Gastrointestinálne poruchy
Počas liečby lorazepamom sa môžu vyskytnúť rôzne gastrointestinálne poruchy, vrátane nevoľnosti a zápchy.
Poruchy pľúc a dýchacích ciest
Liečba lorazepamom môže spôsobiť apnoe, zhoršenie spánkovej apnoe, respiračnú depresiu a zhoršenie obštrukčného pľúcneho ochorenia.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Liečba lorazepamom môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu bilirubínu, pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy a môže podporiť vznik žltačky.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Liečba lorazepamom môže spôsobiť kožné vyrážky, vyrážky a alopéciu.
Patológie a stavy súvisiace s miestom podania
Počas podávania injikovateľného lorazepamu sa môže vyskytnúť nasledovné: \ t
- Bolesť v mieste vpichu;
- Horenie a začervenanie v mieste vpichu injekcie;
- Lokálna flebitída.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po liečbe lorazepamom sú: \ t
- Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých subjektov;
- únava;
- slabosť;
- Zmeny libida;
- Inkontinencia moču;
- podchladenie;
- Svalová slabosť.
predávkovať
Symptómy, ktoré sa môžu vyskytnúť po predávkovaní lorazepamom sú: \ t
- letargia;
- točenie hlavy;
- Duševné zmätky;
- ospalosť;
- dyzartria;
- Zmeny v koordinácii;
- ataxia;
- hypotónia;
- hypotenzia;
- Respiračná depresia;
- Kóma.
V prípade predávkovania sa musí neustále monitorovať dýchanie pacientov, krvný tlak a srdcová frekvencia.
Ak je pacient pri vedomí, vracanie sa má vyvolať do jednej hodiny po užití lieku. Na druhej strane, ak je pacient v bezvedomí, má sa vykonať výplach žalúdka.
Ak sa po výplachu žalúdka nezaznamená zlepšenie, podávanie aktívneho uhlia môže byť užitočné na zníženie absorpcie liečiva.
Flumazenil, antagonista benzodiazepínového receptora, môže byť tiež použitý na liečbu predávkovania lorazepamom.
V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, musíte okamžite kontaktovať lekára a obrátiť sa na najbližšiu nemocnicu.
Akčný mechanizmus
Lorazepam je benzodiazepín a ako taký stimuluje GABAergný systém, tj systém kyseliny y-aminobuttirovej, ktorý je hlavným inhibičným neurotransmiterom mozgu.
GABA vykonáva svoje biologické funkcie väzbou na svoje špecifické receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.
Väzbové miesto pre benzodiazepíny je prítomné na receptore GABA-A.
Lorazepam sa viaže na toto špecifické miesto a aktivuje receptor, čím podporuje kaskádu inhibičných signálov indukovaných GABA.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Lorazepam je dostupný vo forme perorálnych kvapiek a tabliet na perorálne podávanie a ako liekovky na intramuskulárne a intravenózne podanie.
Dávkovanie lorazepamu musí stanoviť lekár podľa patológie, ktorá sa má liečiť.
Dávky normálne používaných liekov sú uvedené nižšie.
U starších pacientov a pacientov s ochorením pečene a / alebo obličiek môže byť potrebné zníženie dávky lorazepamu.
Anestetická premedikácia
Keď sa lorazepam používa v anestetickej premedikácii, zvyčajná intravenózna dávka lieku je 0, 044 mg / kg telesnej hmotnosti, až do maxima 2 mg celkovo, ktorá sa má podať dvadsať minút pred operáciou.
V prípade potreby môže byť dávka zvýšená na 0, 05 mg / kg telesnej hmotnosti až do maximálnej dávky 4 mg liečiva.
Pri intramuskulárnom podávaní sa naproti tomu dávka lorazepamu zvyčajne používa v dávke 0, 05 mg / kg telesnej hmotnosti až do maximálnej dávky 4 mg, ktorá sa má podať najmenej dve hodiny pred operáciou.
Akútna neurotická alebo psychotická úzkosť
Odporúčaná dávka lorazepamu je 0, 05 mg / kg telesnej hmotnosti, maximálne do 2 - 4 mg celkovo, na intravenózne alebo intramuskulárne podanie.
Epileptické stavy spôsobené rôznymi typmi čiastočnej alebo generalizovanej epilepsie
Zvyčajná začiatočná dávka lorazepamu je 4 mg lieku na pomalú intravenóznu infúziu.
V priebehu dvanástich hodín sa môže podať maximálne 8 mg lorazepamu.
úzkosť
Na liečenie úzkosti sa lorazepam podáva perorálne.
Zvyčajne sa používa dávka 2-3 mg denne.
U starších pacientov je odporúčaná počiatočná dávka 1-2 mg lieku denne.
Liečba má byť čo najkratšia a normálne by nemala prekročiť 8-12 týždňov, vrátane obdobia postupného prerušenia liečby.
nespavosť
Opäť sa lorazepam podáva orálne.
Zvyčajná dávka je 1-2 mg lieku, ktorý sa má užiť pred spaním. V prípade potreby sa lekár môže rozhodnúť zvýšiť množstvo podávaného lieku.
Trvanie liečby sa pohybuje od niekoľkých dní do dvoch týždňov.
Tehotenstvo a laktácia
Keďže lorazepam môže spôsobiť poškodenie plodu, liek sa nemá používať počas tehotenstva, najmä počas prvého trimestra gravidity.
Ak sa - z dôvodov skutočnej potreby - lorazepam podáva počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu, u novorodencov sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky vrátane hypotermie, hypotónie, respiračnej depresie, sedácie a neschopnosti jesť.
Keďže lorazepam sa vylučuje do materského mlieka, dojčiace matky nemajú užívať liek.
kontraindikácie
Použitie lorazepamu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t
- Známa precitlivenosť na lorazepam alebo iné benzodiazepíny;
- U pacientov s myasténiou gravis;
- U pacientov trpiacich závažným respiračným zlyhaním;
- U pacientov so syndrómom spánkovej apnoe;
- U pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene;
- U pacientov s glaukómom s úzkym uhlom;
- V tehotenstve;
- Počas dojčenia.
