všeobecnosť
Dopaminergné agonisty sú molekuly, ktoré sú schopné napodobňovať pôsobenie dopamínu (endogénny neurotransmiter), viazať sa na jeho receptory a aktivovať ich.
Niektoré z týchto molekúl sa používajú v lekárskej oblasti ako liečivá na liečenie rôznych typov ochorení a porúch, ako sú napríklad Parkinsonova choroba, syndróm nepokojných nôh a niektoré typy hypofyzárnych nádorov vylučujúcich prolaktín.
Okrem toho sa v psychiatrickej oblasti používajú aj určité dopaminergné agonisty.
Akčný mechanizmus
Ako bolo uvedené, agonisti dopamínu vykonávajú svoj účinok väzbou a aktiváciou receptorov tohto konkrétneho neurotransmitera.
Keď sa dopamín viaže na svoje vlastné receptory, indukuje zmenu konformácie týchto receptorov. Modifikácia receptora - na druhej strane - vedie ku kaskáde chemických signálov, ktoré kulminujú biologickou reakciou.
Dopaminergné agonisty majú chemickú štruktúru, ktorá im umožňuje viazať sa na dopamínové receptory, čím indukujú štrukturálne modifikácie podobné tým, ktoré sú indukované endogénnym neurotransmiterom, čím napodobňujú jeho účinok.
klasifikácia
Dopaminergné agonisty môžu byť rozdelené podľa ich schopnosti indukovať konformačné zmeny dopamínových receptorov.
Celkové dopaminergné agonisty
Celkové dopaminergné agonisty sú schopné viazať sa na dopamínové receptory a spôsobiť konformačnú modifikáciu, ktorá umožňuje dosiahnuť maximálny účinok, teda celkovú odozvu.
Spomedzi celkových dopaminergných agonistov používaných v lekárskej oblasti si spomíname:
- Bromokriptín je liek používaný na liečbu rôznych ochorení, vrátane hypofýzových adenómov vylučujúcich prolaktín, hyperprolaktinémie, galaktorea, amenorea závislej od prolaktínu, akromegálie, mužského hypogonadizmu závislého od prolaktov, neuroleptického malígneho syndrómu a Parkinsonovej choroby.
- Kabergolín, tiež používaný pri liečbe hypofýzových adenómov vylučujúcich prolaktín, hyperprolaktinémie, galaktorea a Parkinsonovej choroby.
- Lisurid, pergolid, pramipexol, ropinirol, rotigotín, účinné látky používané pri liečbe Parkinsonovej choroby a pri liečbe syndrómu nepokojných nôh.
- Apomorfín, iný liek používaný na liečbu Parkinsonovej choroby.
Čiastočné dopaminergné agonisty
Parciálne dopaminergné agonisty sú schopné viazať sa na dopaminergné receptory, ale indukujú konformačnú modifikáciu, ktorá neumožňuje dosiahnuť celkovú farmakologickú odpoveď. Aktivácia receptora je preto len čiastočná a preto sa nedosahuje maximálny účinok.
Spomedzi čiastočných dopaminergných agonistov používaných v lekárskej oblasti uvádzame aripiprazol . Je to atypické antipsychotické liečivo, ktoré sa používa na liečbu schizofrénie a manických epizód u pacientov s bipolárnou poruchou.
Vedľajšie účinky
Ako každý iný liek, aj dopaminergné agonisty môžu spôsobovať vedľajšie účinky.
Typ nepriaznivých účinkov sa môže líšiť v závislosti od typu zvolenej účinnej zložky a podľa patológie, ktorá sa má liečiť.
Niektoré vedľajšie účinky sú však spoločné pre celú kategóriu liekov. Spomínané:
- nepokoj;
- halucinácie;
- Nevoľnosť a zvracanie;
- nechutenstvo;
- Zvýšenie alebo strata telesnej hmotnosti;
- nespavosť;
- Únava alebo slabosť;
- ospalosť;
- Ortostatická hypotenzia;
- tachykardia;
- Závraty.
