MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS® je liek na báze telmisartanu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - antagonisty angiotenzínu II

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® je indikovaný na liečbu esenciálnej hypertenzie u dospelých.

Liečba s MICARDIS® sa tiež používa pri prevencii kardiovaskulárneho nebezpečenstva u pacientov s kardiovaskulárnymi, aterotrombotickými ochoreniami a ochoreniami diabetes mellitus typu II.

Mechanizmus účinku MICARDIS ® Telmisartan

Účinná zložka telmisartanu, MICARDIS®, sa absorbuje na úrovni gastroenterického traktu s pomerne rýchlym časovaním, čo zaručuje absolútnu biologickú dostupnosť 50% v porovnaní s užitou dávkou. V spojení s plazmatickými proteínmi, prevažne albumínom a alfa-1 kyslým glykoproteínom, dosahuje receptor angiotenzínu II, AT1, exprimovaný v rôznych tkanivách. Inhibíciou väzby receptor-substrát temisartan redukuje udalosti sprostredkované touto interakciou, bráni vazokonstrikcii hladkého svalstva, produkcii aldosterónu a zmene rovnováhy hydro-fyziologického roztoku (všetky biologické aktivity, ktoré sa podieľajú na vzniku a udržiavaní rovnováhy). arteriálnej hypertenzie).

Antihypertenzívny účinok, ktorý sa všeobecne objavuje 3 hodiny po požití a pokračuje v priebehu terapie, nie je sprevádzaný potenciálne nebezpečnými reflexnými mechanizmami, ako je zvýšenie srdcovej frekvencie. Tieto vlastnosti robia tento liek platným ochranným a preventívnym proti vaskulárnym nehodám.

Po dlhotrvajúcom pôsobení, vďaka poločasu rozpadu - dokonca viac ako 20 hodín - sa telmisartan čiastočne metabolizuje v pečeni a eliminuje sa hlavne stolicou.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. DLHODOBÉ VPLYVY TELMISARTANU

Účinky dlhodobého podávania telmisartanu sa hodnotili u pacientov s hypertenziou. Táto štúdia ukázala, že dlhodobé podávanie počas 12 mesiacov v dávkach medzi 20 a 60 mg / deň môže určiť nielen významný pokles krvného tlaku (z 162/98 na 128/80), ale aj významný pokles hladín v krvi. triglyceridy. Počas tohto obdobia neboli pozorované žiadne klinicky významné vedľajšie účinky.

2. ÚČINNOSŤ TELMISARTANU V HYPERTENZII.

Táto štúdia, uskutočnená na pacientoch s esenciálnou hypertenziou, ukazuje, ako podávanie 40 mg telmisartanu denne počas 12 týždňov zabezpečilo významné zníženie hladín krvného tlaku o približne 24 mmHg pre systolický krvný tlak a 14 pre diastolický krvný tlak. Tento pokles bol väčší ako pokles vyvolaný inými antihypertenzívami, ako je enalapril, pričom sa zachoval rovnaký výskyt vedľajších účinkov.

3. TELMISARTAN A BUDÚCE PERSPEKTÍVY

Niekoľko štúdií sa zameriava na systémové účinky telmisartanu, odstraňovanie tejto aktívnej zložky z jedinej aplikácie v kardiovaskulárnych a hypertenzných oblastiach. Táto štúdia napríklad ukazuje, ako môže telmisartan - aj keď len na experimentálnych modeloch - zaručiť významné zníženie viscerálneho tukového tkaniva a zabrániť adipogenéze, pôsobiacej na veľmi dôležité bunkové mechanizmy.

Spôsob použitia a dávkovanie

Tablety MICARDIS ® 40 mg Telmisartanu: dávka, ktorá sa najviac používa pri liečbe vysokého krvného tlaku, je približne 40 mg / deň, hoci niekedy sa dávka 20 mg zdá byť dosť účinná. V prípade refraktérnosti na normálne dávkovanie je možné dávku zvýšiť až na maximálnu hodnotu 80 mg / deň alebo predvídať asociáciu s inými antihypertenzívami s nevyhnutnou úpravou dávky.

Dávka 80 mg / deň, s dôsledným sledovaním krvného tlaku, môže byť tiež použitá pri prevencii kardiovaskulárnych príhod.

Lekár musí po starostlivom zhodnotení fyziopatologickej situácie pacienta vykonať nápravu plánu liečby v prítomnosti patológií, ktoré by mohli zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti telmisartanu.

Upozornenia MICARDIS ® Telmisartan

Vzhľadom na pečeňový a biliárny metabolizmus telmisartanu sa má MICARDIS ® podávať so zvýšenou opatrnosťou pacientom, ktorí trpia miernou a stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou, pričom je kontraindikovaný v prípadoch závažnej hepatálnej insuficiencie alebo závažných renálnych porúch, pretože by mohol neočakávane zvýšiť hypotenzný účinok.

Hyperkalémia, hypovolémia a hypotenzná kríza sa môžu vyskytnúť po súbežnom podávaní diuretík alebo liekov pôsobiacich na renín-angiotenzínový systém.

Štúdie ukazujú, že nízka hladina renínu, typická pre černochov, môže viesť k zníženiu účinnosti liečiva, čím sa predpokladá, že existuje variabilita etnicky špecifického lieku.

Podobne ako iné antihypertenzíva, možný výskyt hypotenzných epizód, ospalosť a závraty, odporúča vyhnúť sa použitiu MICARDIS® pred vedením vozidiel alebo obsluhovaním nebezpečných strojov.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použitie MICARDIS ® je prísne kontraindikované počas gravidity, pričom sa uskutočnili štúdie na zvieratách, ktoré preukázali teratogénne účinky antagonistov angiotenzínu II. Okrem toho zmena krvnej perfúzie plodu by mohla ohroziť normálny vývoj plodu. Preto by bolo vhodné zvoliť alternatívnu antihypertenzívnu liečbu s vyšším bezpečnostným profilom pre použitie v gravidite.

Neodporúčame používať tento liek ani počas dojčenia vzhľadom na absenciu bezpečných údajov týkajúcich sa bezpečnosti MICARDIS ® za podobných okolností.

interakcie

MICARDIS® môže interagovať s mnohými ďalšími zlúčeninami, čo má za následok zmenu farmakokinetických a farmakodynamických vlastností jeho účinnej látky.

Súbežné podávanie:

draslík šetriace diuretiká, doplnky draslíka alebo lieky ovplyvňujúce tento prvok, by mohli zvýšiť riziko hyperkalémie, čo svedčí o neustálom monitorovaní hladín minerálov v sére;
nesteroidné protizápalové lieky a kortikosteroidy môžu znížiť hypotenzný účinok lieku;
antihypertenzíva by mohli určiť zvýšenie hypotenzného účinku;
lítium, môže spôsobiť zvýšenie toxicity tohto prvku.

Kontraindikácie MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú zo zložiek a metabolitov v prípade obštrukcie žlčových ciest a ťažkej hepatálnej insuficiencie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky spojené s podávaním MICARDIS®, aj keď sú zriedkavé, zahŕňajú rôzne systémy a vo všeobecnosti majú za následok hnačku, nevoľnosť, depresiu a nespavosť, závraty, bradykardiu, dyspnoe, stratu apetítu a myalgiu, asténiu, hyperkalémiu a zvýšené hladiny kreatinínu.

Vo všeobecnosti sa tieto účinky nezdajú byť závislé od dávky, nehovoriac o sexe alebo etnicite.