všeobecnosť
Lieky na spanie sú lieky používané na liečbu nespavosti.
Nespavosť je porucha spánku charakterizovaná ťažkosťami so zaspávaním, ktoré môže byť viac-menej výrazné a nedostatok spánku, a to kvantitatívne aj kvalitatívne.
Použitie tabletiek na spanie na liečbu nespavosti je nevyhnutné, keď sa táto porucha stáva pre pacienta oslabujúcou; v skutočnosti chronický nedostatok odpočinku dokáže negatívne ovplyvniť aj denný život jedinca.
Nižšie sú stručne ilustrované hlavné triedy liekov na spanie používaných v terapii. Pred pokračovaním je však potrebné objasnenie: v súčasnosti nie je termín "tabletky na spanie" široko používaný, pretože je preferované definovať tieto lieky špecifickejším spôsobom ako "sedatívno-hypnotické".
barbituráty
Barbituráty patrili medzi prvé liečivá používané na boj proti poruchám spánku.
Okrem toho, že sa používajú ako prášky na spanie, sú barbituráty vybavené aj anxiolytickými, antikonvulzívnymi a anestetickými aktivitami.
V súčasnosti sú barbituráty považované za skôr zastarané účinné látky na liečbu nespavosti; z tohto dôvodu sa ich používanie ako tabletky na spanie výrazne znížilo v prospech iných bezpečnejších liekov. V skutočnosti tieto lieky majú pomerne úzky terapeutický index a sú tiež vybavené určitou toxicitou.
Ich použitie je väčšinou obmedzené na anestetické pole (ako napríklad v prípade tiopentalu, ktoré sa považuje za všeobecné intravenózne anestetikum) a na liečbu konvulzívnych porúch (ako v prípade fenobarbitalu, ktorý sa používa ako antikonvulzívum v terapii epilepsia).
Akčný mechanizmus
Barbituráty sú schopné pôsobiť na tabletky na spanie prostredníctvom interakcie s receptorom GABA-A kyseliny y-aminomaslovej (alebo GABA).
GABA-A je kanálový receptor, ktorý je po interakcii so svojím GABA ligandom aktivovaný a umožňuje vstup iónov chlóru do nervových buniek; týmto spôsobom má depresívny účinok na centrálny nervový systém (alebo CNS). Niet divu, že GABA je hlavným inhibičným neurotransmiterom prítomným v našom tele.
Podrobnejšie sa barbituráty viažu na špecifické miesto prítomné na receptoroch GABA-A, ktoré sa nazýva picrotoxínové miesto. Vďaka tejto väzbe barbituráty aktivujú receptor, čo umožňuje otvorenie kanála a tým generovanie zvýšenia GABAergného prenosu s následnou indukciou spánku.
Vedľajšie účinky
Okrem úzkeho terapeutického indexu môžu barbituráty spôsobiť rôzne typy vedľajších účinkov, z ktorých niektoré sú tiež závažné.
Z tohto dôvodu je všeobecne výhodné vyhnúť sa ich použitiu ako pilulky na spanie.
Medzi hlavné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití barbiturátov, si spomíname:
- Zmätenosť, najmä u starších pacientov;
- Respiračná depresia;
- Nadmerná sedácia;
- Znížená kontraktilita srdcového svalu;
- ataxia;
- nystagmus;
- Poruchy vedomia, ktoré môžu dokonca viesť k kóme;
- Tolerancia a závislosť (fyzická aj psychická).
Okrem toho by sa nemal podceňovať paradoxný účinok, ktorý môžu barbituráty vykonávať. V skutočnosti, ak sa užívajú v nízkych dávkach, tieto účinné látky spôsobujú agitáciu a hyper-excitáciu.
benzodiazepíny
Benzodiazepíny (alebo BZD) sa môžu definovať ako hlavné prášky na spanie používané pri liečbe krátkodobej nespavosti, ale nie len.
V skutočnosti, podobne ako v prípade barbiturátov, majú benzodiazepíny tiež anxiolytické, antikonvulzívne a dokonca svalové relaxančné vlastnosti.
Medzi hlavné benzodiazepíny používané ako tabletky na spanie patria diazepam (Valium®, Ansiolin®), lorazepam (Tavor®), flurazepam (Felison®) a bromazepam (Lexotan®, Compendium®).
Akčný mechanizmus
Benzodiazepíny pôsobia ako prášky na spanie prostredníctvom mechanizmu účinku veľmi podobného mechanizmu, ktorý vykonávajú barbituráty.
Benzodiazepíny majú tiež špecifické väzbové miesto na receptoroch GABA-A kyseliny y-aminomaslovej. Toto miesto má názov "špecifického väzbového miesta pre benzodiazepíny (alebo BZR)".
Preto benzodiazepíny tiež indukujú spánok prostredníctvom zvýšeného centrálneho GABAergného prenosu.
Vedľajšie účinky
Na rozdiel od barbiturátov sa benzodiazepíny považujú za relatívne bezpečné prášky na spanie. V skutočnosti majú skôr vysoký terapeutický index a nízku toxicitu.
V každom prípade aj tieto účinné látky môžu spôsobiť nežiaduce účinky. Spomínané:
- Paradoxné symptómy (ako sú úzkosť, nepokoj, nepokoj, bludy, agresivita, psychóza);
- depresie;
- Anterográdna amnézia;
- Nadmerná sedácia;
- Denná ospalosť;
- ataxia;
- Fyzická a psychická závislosť;
- Tolerancia.
Lieky Z
Z drog (inak známe ako Z drogy) sú prášky na spanie úplne odlišné od seba navzájom z chemického hľadiska. Jediným bodom, ktorý majú tieto molekuly spoločné, je pôvod ich mena, z ktorého vyplýva znenie „Z drog“.
Do tejto konkrétnej kategórie tabletiek na spanie patrí zolpidem (Stilnox®), zaleplon (Sonata®, Zerene®) a zopiclon (Imovane®).
Akčný mechanizmus
Mechanizmus účinku, ktorým lieky Z vykonávajú svoju činnosť ako prášky na spanie, je rovnaký ako mechanizmus, ktorý používajú benzodiazepíny. V skutočnosti sú tieto molekuly - aj keď nemajú chemickú štruktúru benzodiazepínového typu - schopné viazať sa na špecifické väzbové miesto pre benzodiazepíny prítomné na receptore GABA-A, čím sa zvyšuje prenos kyseliny y-aminomaslovej a podporuje sa výskyt spánok.
Vďaka tejto schopnosti sa tieto účinné látky často označujú ako lieky podobné benzodiazepínom.
Vedľajšie účinky
V porovnaní s benzodiazepínmi sa zdá, že Z-liečivá majú nižšiu schopnosť indukovať fyzickú a psychickú závislosť. Napriek tomu sa tento nežiaduci účinok môže všeobecne prejaviť spôsobom závislým od dávky.
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré môžu vzniknúť pri používaní týchto liekov sú:
- Paradoxné symptómy (ako je nepokoj, nepokoj, zhoršenie nespavosti, halucinácie, nočné mory, agresivita);
- Rebound insomnia;
- Anterográdna amnézia;
- námesačnosť;
- bolesť hlavy;
- Závraty.
Prírodné prášky na spanie
Existuje niekoľko rastlín, ktorých extrakty sa používajú ako prírodné prášky na spanie. Medzi nimi si spomenieme na kozorožca, medovky, mučenky, harmančeka a chmeľu .
Vo vnútri týchto rastlín sú obsiahnuté aktívne zložky schopné vyvíjať sedatívny účinok av niektorých prípadoch dokonca anxiolytické. Preto ich použitie môže byť užitočné na potlačenie nespavosti a porúch spánku, tiež spojených s úzkosťou.
Ak však trpíte nespavosťou, vždy je dobré sa opýtať svojho lekára a vyhnúť sa samoliečbe, a to ako pri prirodzených tabletkách na spanie, tak pri tabletkách na spanie syntetického pôvodu, ako sú benzodiazepíny, barbituráty alebo Z. drogy.
