lieky

selegilín

všeobecnosť

Selegilín je účinná látka patriaca do inhibítorov monoaminooxidázy triedy B (inak známa pod skratkou MAO-B). Presnejšie, selegilín je selektívny a reverzibilný inhibítor MAO-B.

Selegilín je vďaka svojej selektivite široko používaný pri liečbe Parkinsonovej choroby, buď samostatne alebo v kombinácii s levodopou.

Príklady špeciálnych liekov obsahujúcich selegilín

  • Jumex®
  • Selecom®
  • Egibren®

Terapeutické indikácie

Použitie selegilínu je indikované na liečbu: \ t

  • Parkinsonova choroba;
  • Symptomatický parkinsonizmus;
  • Primárny psycho-organický syndróm.

varovanie

Pred začatím liečby selegilínom je veľmi dôležité, aby ste oznámili svojmu lekárovi, ak: \ t

  • Trpíte kardiovaskulárnymi poruchami, ako je hypertenzia, arytmie alebo závažná angína pectoris;
  • Človek trpí psychózou;
  • Trpíte alebo ste v minulosti trpeli peptickým vredom;
  • Trpíte ťažkou dysfunkciou pečene a / alebo obličiek;
  • Ďalšie lieky pôsobiace na centrálny nervový systém sa užívajú;
  • Človek musí podstúpiť operáciu, pri ktorej je potrebná celková anestézia.

Okrem toho sa selegilín nemá používať u pacientov mladších ako 18 rokov, pretože v tejto kategórii pacientov nie je žiadna indikácia na špecifické použitie tejto účinnej látky.

Po použití selegilínu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlá a / alebo stroje; preto musia byť tieto činnosti pozastavené počas užívania lieku.

Nakoniec je potrebné pripomenúť, že pre tých, ktorí vykonávajú športové aktivity, je používanie príslušného lieku bez terapeutickej potreby dopingom a - aj keď sa užíva na terapeutické účely - môže ešte spôsobiť pozitívnosť dopingových testov.

Interakcie s inými liekmi

Použitie selegilínu v kombinácii s nasledujúcimi liekmi je kontraindikované: \ t

  • Sympatomimetiká, pretože existuje zvýšené riziko vzniku hypertenzie;
  • < Tricyklické antidepresíva, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu ( SSRI ), inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu ( SNRI ) a antidepresíva vo všeobecnosti v dôsledku vedľajších účinkov - niekedy veľmi závažných - ktoré by sa mohli vyskytnúť v centrálnom nervovom systéme;
  • Petidina (opioid);
  • Iné inhibítory monoaminooxidázy, pretože sa môžu vyskytnúť závažné vedľajšie účinky na centrálny nervový systém a kardiovaskulárny systém.

Okrem toho sa neodporúča súbežné užívanie selegilínu a perorálnych kontraceptív, pretože môžu zvýšiť biologickú dostupnosť samotného selegilínu.

Súčasné užívanie selegilínu a antikoagulancií a / alebo digitalisu si vyžaduje starostlivé sledovanie pacientov.

Pred začatím liečby selegilínom je však nevyhnutné, aby ste oznámili svojmu lekárovi, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - akýkoľvek druh liekov, vrátane liekov na predpis, voľne predajných liekov, rastlinných prípravkov a homeopatov.

Vedľajšie účinky

Podobne ako každý iný liek, selegilín môže spôsobovať rôzne vedľajšie účinky, hoci nie všetci pacienti ich pociťujú.

Typ nepriaznivých účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, sa môže líšiť od jednotlivca k jednotlivcovi v závislosti od citlivosti každého pacienta na rovnaký liek.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby selegilínom, budú stručne uvedené nižšie.

Poruchy nervového systému

Počas liečby selegilínom sa môže vyskytnúť nasledovné: \ t

  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • Závraty.

Psychiatrické poruchy

Liečba selegilínom by mohla podporiť nástup nespavosti, porúch spánku a zmien nálady.

Kardiovaskulárne poruchy

Počas užívania selegilínu sa môže vyskytnúť bradykardia, supraventrikulárna tachykardia a / alebo ortostatická hypotenzia.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby selegilínom sú: \ t

  • Alergické reakcie u citlivých jedincov;
  • nevoľnosť;
  • Zmena krvných testov vykonaných na stanovenie funkcie pečene;
  • Sucho v ústach;
  • Kožné reakcie;
  • Zvýšená sexuálna túžba.

predávkovať

V prípade nadmerných dávok selegilínu sa môže vyskytnúť hypertenzia.

Preto ak máte podozrenie na predávkovanie selegilínom, okamžite vyhľadajte svojho lekára a choďte na najbližšiu pohotovosť.

Akčný mechanizmus

Ako bolo uvedené, selegilín je inhibítor monoaminooxidázy typu B.

Podrobnejšie, táto účinná látka je schopná selektívne viazať, aj keď reverzibilné, na špecifické miesto účinku prítomné vo vyššie uvedených enzýmoch. Interakcia selegilínu a enzýmu spôsobuje inhibíciu interakcie selegilínu a enzýmu, ktorá teda nie je schopná metabolizovať dopamín, čím zvyšuje jeho dostupnosť a podporuje jeho účinok.

Parkinsonova choroba je charakterizovaná práve zníženým dopaminergným prenosom v nigrostriatálnych oblastiach.

Okrem toho, keď sa selegilín podáva v kombinácii s levodopou, predlžuje sa jeho trvanie účinku vďaka svojej schopnosti znížiť metabolizmus dopamínu. Vzhľadom na túto schopnosť selegilínu je preto možné znížiť dávku podávanej levodopy, a tým prispieť k zníženiu vedľajších účinkov, ale bez zmeny jej terapeutickej účinnosti.

Spôsob použitia a dávkovanie

Selegilín je dostupný vo farmaceutických formuláciách vhodných na orálne podávanie vo forme tabliet a perorálnych roztokov.

Liečba Parkinsonovej choroby a parkinsonizmu

Na liečbu Parkinsonovej choroby a parkinsonizmu je selegilín dostupný vo forme tabliet.

Keď sa používa ako monoterapia, dávka účinnej látky, ktorá sa zvyčajne podáva, je 10 mg denne, ktorá sa má užívať v jednej dávke ráno alebo v dvoch rozdelených dávkach, jedna ráno a jedna poobede.

Ak sa na druhej strane selegilín používa v kombinácii s inými liekmi na liečbu Parkinsonovej choroby, zvyčajná východisková dávka je 5-10 mg denne, ktorá sa má užívať v jednej dávke ráno alebo sa má rozdeliť na dve dávky. oddelené správy (jedno ráno a jedno popoludnie).

U pacientov s akinéziou a dyskinéziou je však odporúčaná dávka selegilínu 10 mg denne.

Liečba primárneho psycho-organického syndrómu

Na liečbu primárneho psycho-organického syndrómu je selegilín dostupný ako tablety a ako perorálny roztok.

Zvyčajná dávka je 10 mg účinnej látky denne, ktorá sa užíva v jednej dávke ráno.

Tehotenstvo a laktácia

Vzhľadom na terapeutické indikácie selegilínu je nepravdepodobné, že by sa tento liek používal u pacientov vo fertilnom veku.

Vzhľadom na potenciálne riziká, ktoré môžu existovať, je však užívanie selegilínu počas gravidity všeobecne kontraindikované.

Nie je známe, či sa táto účinná látka vylučuje do materského mlieka, preto je preventívne aj používanie lieku dojčiacimi matkami.

kontraindikácie

Použitie selegilínu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

  • Známa precitlivenosť na samotný selegilín;
  • Ak trpíte závažnými motorickými poruchami NIE kvôli nedostatku dopamínu;
  • Keď trpíte žalúdočným vredom alebo aktívnym dvanástnikovým vredom;
  • Ak užívate antidepresíva akéhokoľvek druhu, sympatomimetiká, linezolid (antibiotikum) alebo opioidy (napr. Petidín);
  • Ak užívate iné inhibítory monoaminooxidázy;
  • V tehotenstve;
  • Počas dojčenia.