ARTROSILENE ® Ketoprofen

ARTROSILÉN © je liečivo na báze soli lyzínu ketoprofénu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ARTROSILENE ® Ketoprofen

ARTROSILENE® sa používa na symptomatickú liečbu bolesti spojenej so zápalovými stavmi pohybového aparátu, ako je osteoartritída, ankylozujúca spondylitída, reumatoidná artritída, dnová artritída, ischias, synovitída, extraartikulárny reumatizmus a posttraumatický zápal.

Mechanizmus účinku ARTROSILENE ® Ketoprofen

Ketoprofén, aktívna zložka ARTROSILENE®, je liečivo s protizápalovým, antipyretickým a analgetickým účinkom odvodeným od kyseliny arylpropriónovej a používané predovšetkým pri liečbe osteoartikulárnych a muskuloskeletálnych zápalových stavov, hoci sa ukázalo ako účinné aj v zubnej praxi a pri liečbe. systémových zápalových ochorení.

Jeho terapeutická účinnosť je spôsobená rôznymi mechanizmami pôsobenia a hlavne inhibičným účinkom proti cyklooxygenázam, enzýmom schopným zvýšiť expresiu prostaglandínov podieľajúcich sa na vzniku a udržiavaní zápalového procesu, a preto je dôležitá v patogenéze ochorení. reumatické a phlogistic štáty.

Rôzne štúdie tiež pozorovali schopnosť ketoprofénu vykonávať iné dôležité biologické aktivity, ktoré sú schopné korunovať jeho protizápalovú aktivitu, ako sú: \ t

Centrálny analgetický účinok, zaručený možnosťou prenikania hematoencefalickej membrány, uskutočňujúcej analgetický účinok, prostredníctvom modulácie hormonálnej rovnováhy;
Stabilizačný účinok proti lyzozomálnym membránam, užitočný pri redukcii vonkajšieho toku enzýmov s proteolytickou aktivitou;
"Antioxidačný" účinok, užitočný pri znižovaní produkcie reaktívnych foriem kyslíka, podieľajúcich sa na vzniku poškodenia tkaniva.

Všetky vyššie uvedené biologické účinky sú uľahčené vynikajúcimi farmakokinetickými vlastnosťami, ktoré umožňujú, aj po orálnom podaní, udržanie vysokej biologickej dostupnosti približne 90% celkovej dávky.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. KETOPROFÉNY V OŠETRENÍ ONKOLOGICKEJ PAIN

Clin J Pain. 2010 máj; 26 (4): 267-74.

Nedávna štúdia, ktorá sa snaží rozšíriť terapeutické indikácie ketoprofénu aj na liečbu nádorovej bolesti. V tejto práci sa ukázalo, že subkutánne podávanie ketoprofénu a morfínu je účinné pri znižovaní bolesti u 80% liečených pacientov s rakovinou.

2. KETOPROFÉNY V KLINICKEJ PRAXI

Reumatizmus. 2010 júl-september, 62 (3): 172-88.

Veľmi zaujímavý prehľad, ktorý zdôrazňuje veľkú účinnosť ketoprofénu pri liečbe zápalovej bolesti spojenej s reumatickými, traumatickými a pooperačnými patológiami, a teda predstavuje platný terapeutický spojenec, aj vzhľadom na nízku toxicitu produktu.

3. KETOPROFÉNY A NEALKOHOLICKÉ HEPATICKÉ STEATÓZY

Ann Pharmacother. 2011 Mar; 45 (3): 423. Epub 2011 marec 1

V kazuistike je veľmi dôležité, že sa spája s chronickým podávaním ketoprofénu a objavuje nealkoholickú steatózu pečene. Štúdia ukazuje potenciálnu hepatotoxicitu nesteroidných protizápalových liekov, najmä u niektorých kategórií rizikových pacientov.

Spôsob použitia a dávkovanie

ARTROSILENE®

320 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním soli lyzínu ketoprofénu;

Gél na kožné použitie s 5% soľou lyzínu ketoprofénu;

Pena na kožné použitie s 15% lyzínovou soľou ketoprofénu;

Čípky na rektálne použitie 160 mg soli lyzínu ketoprofénu;

Injekčné liekovky na intramuskulárne použitie od 160 mg soli lyzínu ketoprofénu na 2 ml roztoku.

Zdá sa, že denný príjem ketoprofénu 160 - 320 mg je účinný pri znižovaní symptomatológie vo väčšine prítomných zápalových stavov.

Rozvrh dávkovania sa však líši podľa použitého farmaceutického formátu, v každom prípade nezabudnite udržiavať terapiu po obmedzenú dobu a vždy pod dohľadom lekára.

Injekčné podanie parenterálne ARTROSILENE ® je indikovaný výlučne na liečbu stavov akútnej bolesti maximálne 2/3 dni, po ktorých sa má pokračovať perorálnou liečbou.

U starších pacientov alebo u tých, ktorí trpia ochoreniami pečene a obličiek, môžu byť použité dávky značne zmenené.

Upozornenia ARTROSILENE ® Ketoprofen

Príjmu lieku ARTROSILENE ® má predchádzať starostlivé lekárske vyšetrenie s cieľom posúdiť možnú prítomnosť stavov nekompatibilných s liečbou založenou na ketoproféne.

Je tiež potrebné zvážiť možnosť použitia tohto lieku v rôznych poskytnutých farmaceutických formách, aby sa minimalizoval výskyt vedľajších účinkov u predisponovaných subjektov.

V tomto ohľade by použitie najnižších možných dávok mohlo významne znížiť výskyt rôznych vedľajších účinkov opísaných nižšie.

Osobitná opatrnosť sa odporúča u pacientov trpiacich gastrointestinálnymi, hepatálnymi, renálnymi, kardiovaskulárnymi a koagulačnými ochoreniami, u ktorých je potrebné pravidelné monitorovanie funkčnosti vyššie uvedených orgánov, aby sa znížil výskyt nových nežiaducich reakcií alebo zhoršenie funkcie. existujúcich chorôb.

Použitie ARTROSILENE® na lokálne a intramuskulárne použitie môže byť sprevádzané výskytom dermatologických prejavov alergickej povahy vrátane fotosenzitivity; preto sa odporúča vyhnúť sa priamemu vystaveniu slnečnému svetlu z ošetrenej oblasti.

Pri objavení sa prvých vedľajších účinkov má pacient okamžite kontaktovať lekára a prípadne rozhodnúť o pozastavení farmakologickej liečby.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Užívanie lieku ARTROSILENE ® počas tehotenstva sa neodporúča kvôli možným toxickým účinkom na plod a na matku.

Presnejšie povedané, znížená prítomnosť prostaglandínov by mohla ohroziť normálny proces bunkovej diferenciácie a proliferácie, uľahčenie nástupu malformácií plodu a nežiaducich potratov a zároveň zvýšenie rizika krvácania u matky v čase podania.

interakcie

Farmakologické charakteristiky ketoprofénu, rovnako ako tie, ktoré sú všeobecne nesteroidnými protizápalovými liečivami, významne zvyšujú možnosť relevantných liekových interakcií, schopných meniť tak terapeutické vlastnosti, ako aj bezpečnosť použitého liečiva.

Presnejšie povedané, farmakokinetické štúdie ukazujú, ako kontextový príjem

Perorálne antikoagulanciá a inhibítory spätného vychytávania serotonínu môžu zvýšiť riziko krvácania;
Diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, metotrexát a cyklosporín môžu exacerbovať vedľajšie účinky, najmä tie na úrovni obličiek;
Nesteroidné protizápalové lieky a kortikosteroidy môžu zosilniť poškodzujúci účinok sliznice žalúdka;
Antibiotiká môžu zmeniť terapeutickú účinnosť oboch účinných látok;
Sulfonylmočoviny by mohli určiť zmenenú kontrolu glykémie, vyvolanú hypoglykemickým účinkom ketoprofénu.

V tomto prípade by topické podávanie ketoprofénu mohlo znížiť vyššie uvedené liekové interakcie tak intenzitou, ako aj závažnosťou.

Kontraindikácie ARTROSILENE ® Ketoprofen

Užívanie lieku ARTROSILENE ® je kontraindikované u pacientov, ktorí sú precitlivení na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, precitlivení na kyselinu acetylsalicylovú a iné analgetiká, ktorí trpia hepatálnou, renálnou a kardiálnou insuficienciou, krvácajúcou diatézou, črevným krvácaním, ulceróznou kolitídou, Crohnova alebo minulá história za rovnakých podmienok.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Príjem ketoprofénu, ako aj užívanie iných nesteroidných protizápalových liekov je sprevádzaný prítomnosťou mnohých vedľajších účinkov, ktoré sú rozdelené medzi rôzne orgány a systémy.

Výskyt a závažnosť týchto reakcií sa zvyšuje úmerne s trvaním a intenzitou protizápalovej liečby.

Medzi najzaujímavejšie orgány a prístroje nájdeme:

Gastrointestinálny systém s dyspepsiou, nevoľnosťou, zvracaním, hnačkou, zápchou, gastralgiou a v závažných prípadoch vredmi a krvácaním;
Nervový systém so závratmi, bolesťou hlavy, ospalosťou a depresiou;
Koža citlivá na hypersenzitívne reakcie, najmä po lokálnom a intramuskulárnom podaní ketoprofénu, sa prejavuje vo forme žihľavky, kožnej vyrážky, bulóznych reakcií a fotosenzitivity;
Obličky a pečeň, vystavené únave a niekedy nekróze;
Kardiovaskulárny systém, ktorého funkcia by mohla byť vážne ohrozená po chronickom užívaní ketoprofénu.

Je užitočné si uvedomiť, že použitie lokálnych roztokov môže významne znížiť výskyt niektorých vedľajších účinkov, ako sú tie, ktoré ovplyvňujú gastrointestinálny trakt.