PERSANTIN® je liek na báze dipyridamolu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antitrombotiká
IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinkyIndikácie PERSANTIN ® Dipiridamolo
PERSANTIN® je indikovaný ako perorálna farmakologická pomoc pri liečbe a prevencii embólie trombu, ktorá je spojená s prítomnosťou mechanických protetických srdcových chlopní.
PERSANTIN ® je indikovaný na liečbu príznakov v dôsledku zvýšenej agregácie krvných doštičiek v srdci, mozgu a obličkách.
Pri vysokom dávkovaní a dlhodobom uvoľňovaní sa PERSANTIN® môže použiť aj na sekundárnu prevenciu ischemickej cievnej mozgovej príhody a prechodných ischemických záchvatov.
Mechanizmus účinku PERSANTIN ® Dipyridamol
Dipyridamol užívaný perorálne s PERSANTINOM sa absorbuje na gastrointestinálnej úrovni, pričom sa udržiava úroveň biologickej dostupnosti, ktorá vo všeobecnosti nepresahuje 60% celkovej dávky.
Formulácia s oneskoreným uvoľňovaním tiež umožňuje lepšiu kontrolu absorpčného profilu (predĺženého až do 7 - 10 hodín), udržiavanie - len cez dve podania - hladiny v krvi zahrnuté v terapeutickom rozmedzí počas celého dňa.
Dipyridamol sa následne glukuronuje v pečeni v monoglykuronide a vylučuje sa žlčou, a teda fekálne, s čiastočnou enterohepatickou cirkuláciou.
V spojení s plazmatickými proteínmi sa transportuje do obehu, kde vykonáva antitrombotickú terapeutickú činnosť. Presnejšie povedané, táto účinná látka je schopná stanoviť zvýšenie produkcie a sekrécie, prostredníctvom vaskulárneho endotelu, PGI2, prostacyklínu s opačnými účinkami na tromboxán A2, teda schopného indukovať vazodilatáciu a inhibovať agregáciu krvných doštičiek.
Okrem toho dipyridamol môže mať priamy účinok na krvné doštičky, inhibovať fosfodiesterázu doštičiek a zvyšovať hladiny AMP intrapiastrínu, užitočné účinky na prevenciu mobilizácie intracelulárneho vápnika, blokovania fosfolipázy a všetkých mechanizmov, ktoré sú základom koagulačnej aktivity.
Všetky tieto molekulárne mechanizmy majú za následok zlepšený koronárny prietok, okysličovanie a metabolizmus myokardu, ako aj celkové zlepšenie hemodynamických vlastností pacienta.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
ASPIRIN / DIPIRIDAMOL V OKAMŽITOM ZAOBCHÁDZANÍ S ISCHEMICKÝM PODUJATÍM
Pacienti so symptómami akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhody boli okamžite liečení 25 mg aspirínu a 200 mg dipyridamolu. Získané výsledky nám umožňujú pochopiť, ako účinná môže byť okamžitá terapia pri prevencii zdravotných postihnutí spojených s ischemickou príhodou, čo zvýrazňuje ochranný účinok liečby u viac ako 50% pacientov liečených.
2. ÚČINNOSŤ KOMBINOVANEJ TERAPIE V PREVENCII ISCHEMICKÝCH RECIDÍV \ t
V približne 25% prípadov sú ischemické príhody opakujúce sa a viac a viac invalidizujúce. Táto štúdia hodnotí účinnosť kombinovanej liečby aspirínom - dipyridamolom pri prevencii ischemickej recidívy v porovnaní s relatívnymi monoterapiami. Údaje ukazujú, že kombinovaná terapia môže znížiť recidivujúce ischemické príhody o 36%, čo je rozhodne vyššia hodnota v porovnaní s 18 a 16% pozorovanými pri monoterapii aspirínom a dipyridamolom.
CITOPROTÍVNE ÚČINKY DIPIRIDAMOLU
Štúdia patogenézy ischemických a vaskulárnych príhod stále viac skúma úlohu zápalu a zápalového poškodenia pri vzniku a progresii ochorenia. Tieto nové dôkazy umožňujú prehodnotiť terapeutický účinok dipyridamolu, čo znamená, že už nie je ako jednoduché antitrombotikum, ale ako pleiotropná účinná látka. Experimentálne dôkazy v skutočnosti naznačujú potenciálnu protizápalovú a cytoprotektívnu úlohu dipyridamolu na nervových a cievnych bunkách vystavených silnému zápalovému stresu.
Spôsob použitia a dávkovanie
PERSANTIN® dipyridamol 25/75 mg obalené tablety : dávky používané pri perorálnej terapii sú citlivé na dôležité variácie v závislosti od typu ochorenia, fyziopatologických stavov pacienta a individuálnej citlivosti na farmakologický účinok.
Z tohto dôvodu by lekár mal správne dávkovanie formulovať až po dôkladnom klinickom hodnotení.
Výrobca klinickej praxe PERSANTIN ® v zásade navrhuje nasledujúce terapeutické intervaly:
- Koronárne srdcové zlyhanie a koronárna choroba srdca: počiatočná dávka medzi 150/300 mg denne a udržiavacou dávkou medzi 75/150 mg denne.
- Profylaxia infarktu myokardu: 2 ročné cykly 6 týždňov so 75 mg denne
- Kardiopatie ako adjuvantná liečba: 50/75 mg počas 4 týždňov
- Poruchy mozgu, srdca a obličiek v dôsledku zvýšenej agregácie krvných doštičiek: 300/400 mg denne
Pri vyšších dávkach, ako aj pri sekundárnej prevencii ischemickej cievnej mozgovej príhody a prechodných ischemických záchvatov, kde denná dávka môže dosiahnuť koncentrácie nad 400 mg / deň, je vhodnejšie použiť prípravok PERSANTIN® v tabletách s riadeným uvoľňovaním s koncentráciou 200 mg. dipyridamolu.
V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM PERSANTIN® Dipiridamolu - JE POTREBNÝ PREDPIS A KONTROLA VLASTNÉHO DOKTORA.
Upozornenia PERSANTIN ® Dipiridamolo
Vazodilatačný účinok vyvolaný PERSANTINom®, ktorý je určený produkciou prostacyklínu, by mohol určiť periférnu vazodilatáciu, a preto je v prípade hypotézy pacientov obzvlášť zrejmý kalpresor. Z tohto dôvodu by použitie dipyridamolu u pacientov s hypotézou s ťažkou koronárnou insuficienciou a koronárnym ochorením rôznych stupňov malo byť pod prísnym lekárskym dohľadom a so zvláštnou starostlivosťou.
U pacientov s myasténiou gravis a žlčovými kameňmi môže byť potrebné preskúmať plán liečby.
Hodnotenie koagulačného rámca pacienta by malo v každom prípade predchádzať užívaniu lieku PERSANTIN® a počas terapeutického postupu sa musí opakovať v pravidelných časových intervaloch.
PERSANTIN® 5 a 75 mg obsahuje sacharózu, preto sa neodporúča užívať pacientom s vrodenými problémami intolerancie fruktózy, alebo trpiacimi glukózovo-galaktózovou malabsorpciou alebo nedostatkami enzýmov izomaltázy sacharázy. Podobne prítomnosť laktózy v lieku PERSANTIN® 5 rozširuje tieto upozornenia aj na pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Zdá sa, že dipyridamol nemá priamy vplyv na zdravie plodu; veľké hemodynamické zmeny však môžu ohroziť normálnu placentárnu perfúziu a zvýšiť riziko krvácania. V tejto súvislosti neodporúčame používať PERSANTIN ® počas celého tehotenstva a dojčenia, a to aj vzhľadom na vylučovanie účinnej látky v materskom mlieku.
interakcie
Zdá sa, že dipyridamol neurčuje klinicky významné interakcie s inými účinnými látkami. Je samozrejme dôležité zdôrazniť, že súčasné podávanie liekov s antikoagulačnými alebo antihypertenzívnymi účinkami môže zvýrazniť terapeutické účinky lieku PERSANTIN® na riziko vedľajších účinkov.
Naopak, súbežné užívanie teofylínových prípravkov by mohlo znížiť terapeutický účinok PERSANTINu®
Dipyridamol môže tiež brániť terapeutickému účinku inhibítorov cholínesterázy, čím zhoršuje príznaky u pacientov s myasthenia gravis.
Kontraindikácie PERSANTIN ® Dipiridamolo
PERSANTIN ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek.
Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky
Zdá sa, že PERSANTIN® je dobre tolerovaný; opísané vedľajšie účinky majú tendenciu byť nízko klinicky významné a predovšetkým prechodné.
Najčastejšie sú vracanie, hnačka, závraty, nevoľnosť, bolesť hlavy a myalgia, zatiaľ čo hypotenzia, tachykardia, návaly tepla, žihľavka, bronchospazmus, angioedém a krvácanie sú rozhodne menej časté, overiteľné v jednotlivých kategóriách rizikových pacientov alebo v prípade erraty. dávková formulácia.
Poznámky
PERSANTIN ® je predajný len na lekársky predpis.