ibuprofen

všeobecnosť

Ibuprofen je nesteroidné protizápalové liečivo (alebo NSAID) s analgetickou, protizápalovou a antipyretickou aktivitou. Vďaka týmto viacnásobným vlastnostiam je ibuprofén dostupný v mnohých farmaceutických formuláciách vhodných na rôzne spôsoby podávania (orálne, topicky, vaginálne, rektálne, intramuskulárne a intravenózne) na liečenie rôznych porúch.

Ibuprofen - chemická štruktúra

Okrem toho, niektoré farmaceutické formulácie obsahujúce ibuprofén v určitých dávkach boli predávané ako voľne predajné lieky, teda ako liečivá, ktoré nevyžadujú predloženie lekárskeho predpisu na ich výdaj.

Z chemického hľadiska je ibuprofen derivátom kyseliny propiónovej.

Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich ibuprofén

• Arfen®
• Actigrip horúčka a bolesť ®
• Brufen®
• Moment ®
• Nurofen ®
• Pedea®
• Zvracia moru a bolesť

indikácia

Na to, čo používa

Použitie ibuprofénu je indikované na liečbu: \ t

• Mierna až stredne silná bolesť rôzneho pôvodu - ako je bolesť hlavy, bolesť spôsobená náhodným alebo športovým úrazom, bolesť zubov, postpartálna bolesť, dysmenorea, pooperačná bolesť rôzneho druhu - u dospelých a detí (perorálne alebo rektálne podanie) );
• Horúčka a bolesť spojená s bežným nachladnutím u dospelých a detí (perorálne alebo rektálne podávanie);
• Osteoartritída vo všetkých jej formách a miestach (perorálne podávanie);
• Nešpecifické zápaly ženského genitálneho traktu (vaginálne podanie);
• Predoperačná a pooperačná profylaxia v gynekologickej chirurgii (vaginálne podávanie);
• Podliatiny, výrony, bolesť a svalové výrony, stuhnutý krk (lokálne podávanie);
• Zápal reumatickej a traumatickej povahy svalov, šliach, kĺbov a väzov (lokálne podávanie);
• Akútne bolestivé epizódy v prípade zápalových ochorení pohybového aparátu (intramuskulárne podanie).

Intravenózny ibuprofén sa na druhej strane používa u novorodencov s ductus arteriosus (pozri registrovanú špecialitu Pedea®). Tento stav môže spôsobiť problémy so srdcom u novorodencov. Podávanie intravenózneho ibuprofénu je schopné uzavrieť ductus arteriosus u tých novorodencov, kde k tomu nedochádza spontánne.

varovanie

Ibuprofen sa nemá používať súbežne s inými liekmi NSAID, pretože môže zvýšiť riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie, niekedy s fatálnymi následkami.

Ibuprofen však môže spôsobiť gastrointestinálnu perforáciu a krvácanie, aj keď sa používa samostatne, preto ak sa objavia akékoľvek gastrointestinálne príznaky, je potrebné okamžite informovať lekára.

Hypertenzívni pacienti a pacienti s kongestívnym srdcovým zlyhaním, ktorí potrebujú začať liečbu ibuprofénom, sa majú starostlivo sledovať z hľadiska vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť.

Vzhľadom na možné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť na úrovni obličiek, je potrebné sledovať funkciu obličiek u pacientov, ktorí sú dlhodobo liečení ibuprofenom.

Ibuprofen sa má používať s opatrnosťou u pacientov s bronchiálnou astmou, chronickou rinitídou alebo alergickými ochoreniami.

Ak sa počas liečby ibuprofénom vyskytne akýkoľvek typ alergickej reakcie, liečba liekom sa musí okamžite ukončiť a okamžite sa musí obrátiť na lekára.

Podávanie ibuprofénu sa má vykonávať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie srdca, pečene a / alebo obličiek.

Ibuprofén - podobne ako mnohé iné NSAID - môže predĺžiť čas krvácania. Pacienti s poruchami koagulácie, ktorí potrebujú začať liečbu ibuprofénom, sa preto majú starostlivo sledovať.

Ibuprofén na vaginálne podanie sa nemá používať v prípadoch závažnej špecifickej alebo nešpecifickej vulvovaginitídy.

Ibuprofen môže spôsobovať vedľajšie účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlo a / alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná veľká opatrnosť.

interakcie

Súčasné užívanie ibuprofénu a nasledujúcich liekov zvyšuje riziko vzniku ulcerácie a gastrointestinálneho krvácania:

• Kortikosteroidy ;
• Iné NSAID ;
• Selektívne inhibítory COX-2 ;
• Kyselina acetylsalicylová ;
• Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (alebo SSRI ).

Ibuprofen môže zvýšiť účinok antikoagulačných liekov a inhibítorov agregácie trombocytov .

Ibuprofen môže znížiť účinnosť diuretík a antihypertenzív . Súčasné užívanie diuretík a ibuprofénu môže okrem toho viesť k zvýšenému riziku nefrotoxicity vyvolanej týmto liekom.

U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek môže súčasné užívanie ibuprofénu a ACE inhibítorov alebo antagonistov receptora angiotenzínu II spôsobiť ďalšie zhoršenie funkcie obličiek.

Ak sa ibuprofen užíva súčasne, môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu fenytoínu (antiepileptikum), solí lítia (používaných pri liečbe bipolárnej poruchy) a kardioaktívnych glykozidov .

Ibuprofén môže znížiť elimináciu liekov, ako sú antibiotiká aminoglykozidy a metotrexát (protirakovinový liek).

Moklobemid (antidepresívum) môže zvýšiť účinok ibuprofénu.

Cholestyramín (liek používaný proti vysokému cholesterolu) môže viesť k zníženej absorpcii ibuprofénu v gastrointestinálnom trakte.

Súbežné užívanie ibuprofénu a cyklosporínu alebo takrolimu (imunosupresíva) môže spôsobiť zvýšené riziko poškodenia obličiek.

Súbežné užívanie ibuprofénu a prípravkov Ginkgo biloba môže zvýšiť riziko krvácania.

Súčasné podávanie chinolónov (antibiotiká) a ibuprofénu môže spôsobiť zvýšené riziko záchvatov.

Ibuprofén môže zvýšiť hypoglykemický účinok sulfonylmočovín .

Ritonavir (antivírusový) a probenecid (liek používaný na liečbu hyperurikémie a dny) môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu ibuprofénu.

Alkohol môže spôsobiť zvýšenie vedľajších účinkov vyvolaných ibuprofénom, preto sa tejto asociácii treba vyhnúť.

V každom prípade je vždy vhodné informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ak ste v poslednom čase - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane liekov bez lekárskeho predpisu a rastlinných a homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Ibuprofen môže spôsobovať rôzne vedľajšie účinky, hoci nie všetci pacienti s nimi zažívajú. To závisí od rozdielnej citlivosti, ktorú má každý človek voči lieku. Preto sa nehovorí, že by sa nepriaznivé účinky vyskytovali u každého jednotlivca s rovnakou intenzitou.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby ibuprofénom, sú uvedené nižšie.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba ibuprofénom môže spôsobiť:

• Peptický vred;
• Gastrointestinálna perforácia a / alebo krvácanie, niekedy dokonca smrteľné;
• nevoľnosť;
• vracanie;
• Hemateméza (tj prítomnosť krvi v zvracaní);
• Hnačka alebo zápcha;
• plynatosť;
• dyspepsia;
• Bolesť brucha;
• Gastrická pyrosis;
• Ulcerózna stomatitída;
• gastritídu;
• zápal pankreasu;
• Zhoršenie kolitídy alebo Crohnovej choroby u pacientov, ktorí ju majú.

Alergické reakcie

Ibuprofén môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť vo forme:

• bronchospazmus;
• dýchavičnosť;
• svrbenie;
• žihľavka;
• Porpora;
• angioedém;
• Stevensov-Johnsonov syndróm;
• Erythema multiforme;
• Toxická epidermálna nekrolýza;
• Anafylaxia (zriedkavo).

Poruchy nervového systému

Liečba na báze ibuprofénu môže spôsobiť:

• bolesť hlavy;
• závraty;
• ospalosť;
• paresthesia;
• Aseptická meningitída;
• Optická neuritída.

Psychiatrické poruchy

Počas liečby ibuprofénom sa môže vyskytnúť: \ t

• úzkosť;
• nespavosť;
• zmätenosť;
• depresie;
• Halucinácie.

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba ibuprofénom môže podporiť nástup hypertenzie, zlyhania srdca a palpitácie. Okrem toho liek zvyšuje riziko infarktu myokardu a mŕtvice.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba ibuprofénom môže spôsobiť:

• leukopénia;
• trombocytopénia;
• neutropénia;
• agranulocytóza;
• Aplastická anémia;
• Hemolytická anémia.

Poruchy pečene

Liečba ibuprofenom môže zmeniť funkciu pečene a podporiť nástup zlyhania pečene, hepatitídy a žltačky.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba ibuprofénom môže spôsobiť intersticiálnu nefritídu, nefrotický syndróm a zlyhanie obličiek.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba ibuprofenom môže spôsobiť: \ t

• Kožná vyrážka;
• žihľavka;
• svrbenie;
• Porpora;
• Fotosenzibilizačné reakcie.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby ibuprofenom sú: \ t

• edém;
• únava;
• Pocit všeobecnej malátnosti;
• Akútny pľúcny edém;
• astma;
• Poruchy zraku;
• tinitus;
• závraty;
• Porucha sluchu.

Charakteristické vedľajšie účinky lokálneho podávania ibuprofénu

Po lokálnom podaní ibuprofénu sa prípady: \ t

• Začervenanie kože;
• svrbenie;
• podráždenie;
• Vnímanie tepla alebo horenia;
• Kontaktná dermatitída;
• Bulózne erupcie rôznych subjektov;
• Fotosenzitívne reakcie.

Vedľajšie účinky súvisiace s intravenóznym podávaním ibuprofénu

Okrem niektorých vedľajších účinkov, ktoré už boli spomenuté, po použití intravenózneho ibuprofénu, nežiaduce účinky, ako sú: \ t

• Zvýšené hladiny kreatinínu a sodíka v krvi;
• Bronchopulmonálna dysplázia;
• Krvácanie vnútri lebky a poranenia mozgu;
• Nekrotizujúca enterokolitída;
• Zníženie objemu vylučovaného moču;
• Prítomnosť krvi v moči;
• Retencia tekutín.

predávkovať

Ak sa nadmerné dávky ibuprofénu užívajú perorálne, rektálne alebo intramuskulárne, môžu sa vyskytnúť symptómy, ako sú: \ t

• Nevoľnosť a zvracanie;
• Bolesť žalúdka;
• letargia;
• ospalosť;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• znecitlivenie;
• Krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
• Zmeny funkcie obličiek a pečene;
• hypotenzia;
• Respiračná depresia;
• cyanóza;
• Kŕče (väčšinou u detí).

Keďže neexistuje žiadne špecifické antidotum, liečba predávkovaním ibuprofenom je iba symptomatická a podporná.

V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užili príliš veľa ibuprofénu perorálnou, rektálnou alebo intramuskulárnou cestou, musíte okamžite informovať svojho lekára alebo sa obrátiť na najbližšiu nemocnicu.

Pokiaľ ide o ibuprofén podávaný topicky a vaginálne, v súčasnosti neboli hlásené žiadne prípady hyperdosácie.

Akčný mechanizmus

Ibuprofen je nesteroidný protizápalový liek s protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom. Podrobnejšie, ibuprofen je schopný vykonávať tieto aktivity inhibíciou cyklooxygenázy (alebo COX).

Cyklooxygenáza je enzým, o ktorom sú známe tri rôzne izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 je konštitutívna izoforma normálne prítomná v bunkách a zapojená do mechanizmov bunkovej homeostázy.

Na druhej strane COX-2 je indukovateľná izoforma, ktorá je produkovaná zápalovými bunkami (zápalovými cytokínmi) aktivovanými. Úlohou týchto enzýmov je premena kyseliny arachidónovej prítomnej v našom tele na prostaglandíny, prostacykliny a tromboxány.

Prostaglandíny - a najmä prostaglandíny G2 a H2 (resp. PGG2 a PGH2) - sa podieľajú na zápalových procesoch a sprostredkúvajú reakcie na bolesť. Zatiaľ čo prostaglandíny typu E (PGE) indukujú zvýšenie telesnej teploty, vyvolávajú preto horúčku.

Preto ibuprofén - inhibujúci COX-2 - zabraňuje syntéze prostaglandínov zodpovedných za horúčku, zápal a bolesť.

Je však veľmi dôležité zdôrazniť, že ibuprofen nie je selektívny pre COX-2, a preto je tiež schopný inhibovať COX-1. Táto posledná inhibícia je príčinou niektorých vedľajších účinkov typických pre všetky neselektívne NSAID (ako sú gastrointestinálne vedľajšie účinky).

Spôsob použitia - Dávkovanie

Ako už bolo uvedené, ibuprofen je dostupný v rôznych farmaceutických formách vhodných pre rôzne spôsoby podávania. Podrobnejšie, tento liek je k dispozícii pre:

• Perorálne podávanie vo forme poťahovaných tabliet, orodispergovateľných tabliet, šumivých tabliet, mäkkých kapsúl, granúl na perorálny roztok, perorálnych kvapiek a perorálnej suspenzie;
• Vaginálne podávanie vo forme vaginálneho roztoku alebo prášku na gynekologické použitie;
• Topické podávanie vo forme gélu na kožné použitie alebo liečivej náplasti;
• Rektálne podávanie vo forme čapíkov;
• Intramuskulárne podanie vo forme injekčného roztoku na intramuskulárne použitie;
• Intravenózne podávanie vo forme injekčného roztoku.

Voľba typu farmaceutickej formulácie, ktorá sa má použiť, samozrejme závisí od typu ochorenia, ktoré sa musí liečiť.

Množstvo ibuprofénu, ktoré sa musí použiť, musí stanoviť lekár v závislosti od veku, hmotnosti a stavu každého jednotlivého pacienta.

V každom prípade, počas liečby ibuprofénom - aby sa zabránilo výskytu potenciálne nebezpečných vedľajších účinkov - je absolútne nevyhnutné dodržiavať indikácie poskytnuté lekárom, a to pokiaľ ide o množstvo lieku, ktoré sa má užívať, ako aj frekvenciu podávania. a trvanie samotnej terapie.

Nasledujú niektoré indikácie o dávkach ibuprofénu, ktoré sa zvyčajne používajú v terapii.

Liečba bolesti rôzneho pôvodu, horúčky a bolesti spojenej s nádchou a osteoartritídou vo všetkých jej formách

Na liečbu bolesti rôzneho pôvodu, na liečbu osteoartritídy a na liečbu horúčky a bolesti spojenej s bežným nachladnutím u dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov sa všeobecne používa ibuprofén vo forme \ t tablety (potiahnuté, šumivé alebo orodispergovateľné), mäkké kapsuly, granuly na perorálny roztok alebo perorálne kvapky.

Dávku lieku, ktorý sa má použiť, musí lekár stanoviť individuálne podľa typu ochorenia, ktoré sa má liečiť, a podľa stavu pacienta. V žiadnom prípade sa nesmie prekročiť maximálna denná dávka 1 200 mg ibuprofénu.

Na druhej strane, ibuprofén vo forme čapíkov alebo perorálnej suspenzie sa používa na liečenie bolesti rôzneho druhu a na liečenie horúčky a bolesti spojenej s bežným nachladnutím u detí vo veku od troch mesiacov do 12 rokov.

Dávka lieku musí byť stanovená lekárom v závislosti od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa.

Vo všeobecnosti, keď sa používa perorálna suspenzia, dávka ibuprofénu, ktorá sa zvyčajne podáva, je 20 mg / kg telesnej hmotnosti na deň, ktorá sa má užívať v troch rozdelených dávkach.

Pri použití čapíkov by nikdy nemala byť prekročená maximálna denná dávka 20-30 mg liečiva na kg telesnej hmotnosti.

Liečba nešpecifických zápalov ženského pohlavného traktu a predoperačná a pooperačná profylaxia v gynekologickej chirurgii \ t

V tomto prípade sa ibuprofen používa vo forme vaginálneho roztoku alebo ibuprofénu vo forme prášku na gynekologické použitie, ktorý sa musí pred použitím rozpustiť vo vode.

Všeobecne sa odporúča vykonávať 1-2 vaginálne výplachy denne. V každom prípade je potrebné dodržiavať pokyny lekára.

Liečba podliatín, výronov, stuhnutého krku, svalových bolestí a sĺz

Ibuprofén sa zvyčajne používa ako gél na lokálnu liečbu týchto stavov. Spravidla sa odporúča aplikovať gél 2 - 4 krát denne priamo na postihnuté miesto. V žiadnom prípade nesmú byť uvedené dávky nikdy prekročené bez toho, aby ste sa najprv opýtali lekára.

Liečba reumatických a traumatických zápalov svalov, šliach, kĺbov a väzov

V tomto prípade môže byť ibuprofen použitý ako liečivá náplasť. Odporúča sa aplikovať naraz len jednu náplasť a nahradiť ju každých 24 hodín. Liečba nesmie trvať dlhšie ako 14 dní. Aj v tomto prípade je nevyhnutné dodržiavať pokyny lekára.

Liečba akútnych bolestivých epizód v prípade zápalových ochorení pohybového aparátu

Na liečbu akútnych bolestivých epizód v prípade zápalových porúch pohybového aparátu sa obvykle ibuprofén používa vo forme injekčného roztoku na intramuskulárne použitie. Dávka musí byť stanovená lekárom na individuálnom základe podľa závažnosti symptómov prezentovaných každým pacientom.

Liečba arteriosus u novorodencov

V tomto prípade sa má ibuprofen podávať dojčatám intravenózne.

Injekciu musí vykonávať len a výlučne špecializovaný zdravotnícky pracovník na špecializovanej jednotke novorodeneckej intenzívnej starostlivosti.

O podávanej dávke ibuprofénu musí rozhodnúť lekár v závislosti od telesnej hmotnosti novorodenca.

Tehotenstvo a laktácia

Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa má ibuprofen používať iba vtedy, ak to lekár považuje za absolútne nevyhnutné av každom prípade by sa mal používať čo najkratší čas a pri najnižších možných dávkach.

Na druhej strane v treťom trimestri tehotenstva je liek kontraindikovaný z dôvodu možného poškodenia plodu (kardiopulmonálna toxicita, renálna dysfunkcia a predĺžený čas krvácania) a matky (inhibícia kontrakcií maternice s následným oneskorením alebo predĺžením pôrodných sťahov). a zvýšený čas krvácania).

Okrem toho, keďže ibuprofen sa môže vylučovať do materského mlieka, jeho použitie je tiež kontraindikované u dojčiacich matiek.

V každom prípade by táto kategória pacientov mala vždy pred užitím akéhokoľvek typu lieku vyhľadať lekára.

kontraindikácie

V závislosti od typu farmaceutického prípravku obsahujúceho ibuprofén, ktorý sa musí použiť, môžu byť kontraindikácie odlišné. Preto, aby ste poznali všetky špecifické kontraindikácie, pozrite si ilustračné letáky jednotlivých liekov.

Hlavné prípady, v ktorých nie je indikované použitie ibuprofénu, sú nasledovné: \ t

• U pacientov so známou precitlivenosťou na samotný ibuprofen alebo na iné nesteroidné protizápalové lieky;
• U pacientov, ktorí utrpeli a trpia gastrointestinálnym krvácaním alebo peptickými vredmi;
• U pacientov s predchádzajúcou anamnézou gastrointestinálnej perforácie alebo krvácania po užití iných NSAID;
• U pacientov, ktorí utrpeli krvácanie do mozgu;
• U pacientov so závažným zlyhaním srdca;
• U pacientov s ťažkým poškodením pečene a / alebo obličiek;
• U ťažko dehydrovaných pacientov;
• U detí mladších ako 12 rokov (s výnimkou farmaceutických formulácií špeciálne určených pre deti);
• V tehotenstve;
• Počas dojčenia.