všeobecnosť
Esomeprazol je S enantiomér omeprazolu, progenitor liekov patriacich do kategórie inhibítorov protónovej pumpy.
Konkrétna priestorová orientácia chemickej štruktúry esomeprazolu má za následok zníženie účinku prvého priechodu a podporuje dosiahnutie miesta účinku, čo vedie k lepšej inhibícii protónovej pumpy v porovnaní s inými liekmi patriacimi do tejto farmaceutickej kategórie .
Ako to funguje
Blokáda sekrécie kyseliny chlorovodíkovej podporovaná awesomeprazolom je špecifická, závislá od dávky a ireverzibilná; esomeprazol sa v skutočnosti ireverzibilne viaže na enzým H + / K + / ATPázu, ktorý je neoddeliteľnou súčasťou protónovej pumpy: táto väzba spôsobuje blokovanie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, kým sa syntetizuje nová protónová pumpa.,
Farmakologický inhibičný účinok esomeprazolu na protónovú pumpu sa objaví jednu hodinu po perorálnom podaní; užívanie esomeprazolu umožňuje skôr konštantnú a predvídateľnú kontrolu pH, ktorá nezávisí od subjektu, a je preto celkom uspokojivá.
Niekoľko klinických štúdií ukázalo, že esomeprazol je účinnejší ako iné inhibítory protónovej pumpy - ako je lansoprazol a pantoprazol - pri kontrole sekrécie žalúdočnej kyseliny chlorovodíkovej. Pri ekvivalentných dávkach ezomeprazolu, levogyriho enantioméru a racemického omeprazolu sú plazmatické koncentrácie ezomeprazolu oveľa vyššie, približne 80-90%, pretože tieto podliehajú menšiemu metabolizmu v pečeni; v dôsledku toho, aby sa dosiahol rovnaký stupeň inhibície sekrécie kyseliny v žalúdku, musí sa podávať nižšia dávka esomeprazolu ako omeprazol s terapeutickým účinkom.
Dávkovanie a spôsob použitia
bezpečnostné opatrenia
Pred predpísaním liečby esomeprazolom je nevyhnutné uistiť sa, že symptómy nie sú spôsobené neoplastickým vredom, najmä ak sa subjekt sťažuje na náhly pokles telesnej hmotnosti sprevádzaný hematemézou, dysfágiou a opakovaným vracaním; liečba esomeprazolom - zmiernenie symptómov tohto malígneho ochorenia - môže oddialiť a komplikovať diagnózu.
V prípade jedincov, ktorí súčasne užívajú inhibítory protónovej pumpy a statíny, sa odporúča monitorovať príznaky a / alebo príznaky možnej svalovej toxicity, pretože dve skupiny liekov podávaných spolu - kvôli metabolickým liekovým interakciám - môžu zvýšiť riziko myopatie, ktoré môžu degenerovať na rabdomyolýzu.
Esomeprazol U detí
V prípade pediatrických pacientov starších ako 12 rokov je esomeprazol indikovaný len na liečbu gastroezofageálneho refluxu, pričom sa neodporúča na liečbu iných ochorení alebo pacientov mladších ako 12 rokov.
pažeráka
Pri liečbe erozívnej ezofagitídy sa používa 40 mg / deň esomeprazolu, ktorý sa užíva v jednej dávke jednu hodinu pred jedlom, počas 4-8 týždňov; v najzávažnejších prípadoch sa liečba môže opakovať ďalšie 4 týždne. Udržiavacia a profylaktická dávka rekurencie je 20 mg / deň, ktorá sa má užívať vždy v jednej dávke pred jedlom.
Gastroezofageálna refluxná choroba
Pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe sa 20 mg / deň esomeprazolu používa v jednorazovom podaní pred jedlom počas 4 týždňov. Ak sa hojenie neukončilo, druhý cyklus liečby sa môže uskutočniť ďalšie 4 týždne; v prípade sporadického objavenia sa symptómov sa môže podľa potreby podať 20 mg / deň esomeprazolu.
Zollingerov-Ellisonov syndróm
Pri liečbe Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu je dávka záchvatu 80 mg / deň esomeprazolu rozdelená do dvoch denných dávok 40 mg; potom sa optimálna dávka liečiva identifikuje na základe individuálnej terapeutickej odozvy. Zvyčajné dávky pre túto patológiu môžu dosiahnuť až 160 mg / deň, ale dávky rovné alebo vyššie ako 80 mg / deň sa majú rozdeliť do niekoľkých denných dávok.
V prípade zlyhania pečene
Maximálna dávka ezomeprazolu, ktorá sa má použiť u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene, je 20 mg / deň.
Kontraindikácie a upozornenia
Liekové interakcie
Esomeprazol, podobne ako celá trieda inhibítorov protónovej pumpy, je tiež metabolizovaný veľkou skupinou enzýmov CYP450, preto sa musí venovať osobitná pozornosť, keď sa účinná látka podáva súčasne s inými liekmi metabolizovanými rovnakým spôsobom. Jedným z liekov, ktorým treba venovať osobitnú pozornosť, je napríklad klopidogrel ; Esomeprazol znižuje protidoštičkovú a kardioprotektívnu aktivitu klopidogrelu práve z dôvodu farmakokinetickej inhibície. V skutočnosti, z niekoľkých štúdií o pacientoch s kardiovaskulárnymi problémami sa zistilo, že jedinci liečení klopidogrelom spojeným s inhibítorom protónovej pumpy podliehajú kardiovaskulárnym príhodám častejšie ako pacienti užívajúci len klopidogrel.
Fenytoín je ďalší liek, ktorý interaguje s esomeprazolom, keď sa užíva súčasne; najmä esomeprazol spôsobuje zvýšenie plazmatických koncentrácií fenytoínu približne o 13-14%.
Dokonca aj Warfarín, keď sa podáva spolu s esomeprazolom, zvyšuje jeho antikoagulačnú silu; preto sa odporúča pozorne sledovať protrombínový čas, najmä ak sa esomeprazol v prípade potreby užíva diskontinuálne.
Tehotenstvo a dojčenie
Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne známky poškodenia plodu počas liečby ezomeprazolom, hoci nie sú k dispozícii dostatočné štúdie na zvieratách alebo tehotných ženách, ktoré preukázali akékoľvek riziko pre plod počas tehotenstva. Nie je známe, či sa esomeprazol vylučuje do materského mlieka, ale súvisiace štúdie nepreukázali žiadne riziko alebo postnatálnu toxicitu u dojčených detí matiek užívajúcich esomeprazol. V štúdiách na gravidných pacientoch užívajúcich omeprazol, ktorých esomeprazol je S-enantiomérom, nebolo riziko zvýšeného výskytu veľkých malformácií, potratov, predčasného pôrodu a mimomaternicového tehotenstva.
Vedľajšie účinky
Najčastejšie vedľajšie účinky esomeprazolu sú gastrointestinálne, ako sú hnačka, nevoľnosť, vracanie a sucho v ústach. Medzi nimi je najrozšírenejšia u liečených pacientov hnačka, ktorá postihuje približne 3% pacientov.
Ďalšie skôr časté vedľajšie účinky sú centrálne, ako sú bolesť hlavy, závraty, ospalosť, nepokoj a nervozita. Existujú aj menej časté vedľajšie účinky, ako sú dermatologické (dermatitída, urtikária alebo svrbenie), metabolické (hyponatrémia) a muskoskeletálne účinky; tieto, ako je svalová slabosť, myopatia a rabdomyolýza, sú pomerne zriedkavé.
