CARDURA ® Doxazosín

CARDURA® je liek na báze mesylátu doxazosínu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Blokátor alfa-adrenergných receptorov.

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Návod na použitie CARDURA ® Doxazosin

CARDURA® je indikovaný na liečbu esenciálnej arteriálnej hypertenzie.

Mechanizmus účinku CARDURA ® Doxazosín

Doxazosín, ktorý sa užíva perorálne pomocou CARDURA®, sa absorbuje na gastrointestinálnej úrovni a dosahuje najvyššie plazmatické koncentrácie medzi druhou a štvrtou hodinou podávania. Metabolizuje sa takmer úplne do pečene a vylučuje sa po dlhom polčase (približne 22 hodín) hlavne stolicou.

CARDURA ® je väčšinou viazaná na plazmatické bielkoviny a je schopná selektívne pôsobiť na alfa 1 adrenergné receptory exprimované na povrchu cievnych buniek hladkého svalstva, inhibujúc ich aktiváciu a následné kontrakcie. Zo systémového hľadiska tento účinok vedie k zníženiu periférnej arteriolárnej vazokonstrikcie s poklesom pooperačného a arteriálneho tlaku.

Terapeutický účinok CARDURA®, ktorý sa realizuje v hypotenznej úlohe doxazosínu, sa objavuje asi 2 hodiny po jeho užití, aby sa maximalizoval medzi štvrtým a šiestym hodinou.

Vyššie uvedené hemodynamické účinky, ktoré sa nevyhnutne premietajú aj do regresie hypertrofie ľavej komory, sú sprevádzané metabolickými, so znížením koncentrácie lipidov v plazme a kardiovaskulárneho rizika. To všetko zaručuje dôležitú preventívnu činnosť proti kardiovaskulárnym ochoreniam.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

ŠTÚDIA ASOCIA: ÚČINNOSŤ DOXAZÓZÍNU V HYPERTENZII

Táto dôležitá štúdia, vykonaná na približne 3600 pacientoch, ukázala, že podávanie doxazosínu (4 alebo 8 mg / deň) počas niekoľkých týždňov mohlo stanoviť pokles systolického tlaku zo 161 mmHg na 142 mmHg v prvých 4 týždňoch liečby, až do 136 mmHg v šestnástom týždni. Rovnaký trend bol pozorovaný pri diastolickom krvnom tlaku, so znížením z 95 na 84 mmHg v prvých 4 týždňoch, až na 80 mmHg v šestnástom týždni liečby.

2. DOXAZÓZIN V OŠETRENÍ ODOLNÝCH ARTERIÁLNYCH HYPERTENZÍ

Doxazosín sa používa s enormným terapeutickým úspechom pri liečbe arteriálnej hypertenzie rezistentnej na bežnú liekovú terapiu. Údaje ukazujú zníženie hladín krvného tlaku z 159/92 mmHg na 126/73 mmHg, zaznamenané u približne 100 pacientov liečených doxazosínom počas 2 mesiacov pri dennej dávke medzi 2 a 16 mg.

3. DOXAZOSÍN V KARDIOVASKULÁRNEJ OCHRANE

Na rozdiel od mnohých iných antihypertenzív sa zdá, že doxazosín kombinuje metabolický účinok s hypotenzným účinkom, čo zaručuje významné zníženie plazmatických koncentrácií LDL cholesterolu a predovšetkým oxidovanej časti tohto lipoproteínu. Tento dôležitý metabolický účinok by mohol predstavovať ďalšiu zbraň pri ochrane pred kardiovaskulárnymi ochoreniami.

Spôsob použitia a dávkovanie

Tablety CARDURA® 2/4 mg doxazosínu: pri liečbe vysokého krvného tlaku terapeutický postup zahŕňa podávanie 1 mg doxazosínu (polovica 2 mg tablety) počas prvých 2 týždňov. Ak získaný hypotenzívny účinok nie je požadovaný, dávka môže byť upravená na maximum 16 mg / deň.

Vzhľadom na dlhý polčas liečiva by sa liek mohol používať raz denne.

Optimalizácia hypotenzívnej účinnosti by sa mohla dosiahnuť aj súčasným podávaním iného antihypertenzného liečiva.

V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM CARDURA ® Doxazosín - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.

Upozornenia CARDURA ® Doxazosin

Je žiaduce začať terapeutický protokol s miernymi dávkami doxazosínu (1 mg / deň), aby sa predišlo klasickým príznakom posturálnej hypotenzie, ktoré nasledujú po užití CARDURA® v počiatočnej fáze liečby, alebo v následných úpravách dávky.

Vzhľadom na dôležitý pečeňový metabolizmus by sa mal CARDURA ® podávať so zvýšenou opatrnosťou - často monitoruje hladiny krvného tlaku a funkcie pečene - u pacientov s hepatálnou insuficienciou alebo zníženou funkčnosťou tohto orgánu.

Vedľajšie účinky spojené s hypotenziou, ako sú závraty, ospalosť a závraty, môžu ohroziť normálne vnímavé schopnosti pacienta a ohroziť používanie strojov a dopravných prostriedkov.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Experimentálne štúdie nepreukázali žiadne zvláštne škodlivé účinky na zdravie plodu, s výnimkou dávok, ktoré sú rozhodne vyššie ako terapeutické dávky. Napriek týmto dôkazom má byť užívanie CARDURA ® v gravidite čo najviac obmedzené vzhľadom na možné hemodynamické účinky, ktoré by mohli ohroziť placentárnu perfúziu a správny vývoj plodu a absenciu klinických skúšok.

Rovnaký argument je opakovateľný počas laktácie vzhľadom na možnú sekréciu doxazosínu v materskom mlieku.

interakcie

Zdá sa, že rôzne štúdie publikované v literatúre sa zhodujú na dobrom profile tolerancie doxazosínu a na absencii zjavných farmakologických interakcií, rizikových pre zdravie pacienta.

Pozoruhodné je zvýšenie hypotenzívnej účinnosti zaznamenané po súbežnom užívaní CARDURA® s inými antihypertenzívami; účinok, ktorý sa dá úspešne použiť aj na terapeutické účely.

Kontraindikácie CARDURA ® Doxazosín

CARDURA ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek a závažné zníženie funkcie pečene.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Zdá sa, že vazodilatačný účinok lieku je čiastočne zodpovedný za vedľajšie účinky spojené s liečbou CARDURA®, presnejšie, počas rôznych klinických štúdií boli najčastejšie pozorované asténia, malátnosť, edém, závraty, bolesť hlavy, závraty a somnolencia.

K nim sa pridali ďalšie, z ktorých niektoré majú skromný klinický význam, sťažovali sa pacienti podstupujúci terapiu a zbierali sa v postmarketingovej fáze, vrátane: hypotenzie, pocitu tepla, parestézie, začervenania, gastrointestinálnych porúch, bronchospazmus, zmeny srdcovej frekvencie a vylučovacej kapacity.

V každom prípade všetky vyššie uvedené nežiaduce reakcie mali prechodný charakter.