všeobecnosť
Diklofenak je nesteroidný protizápalový liek (NSAID), ktorý sa používa na liečbu zápalových a bolestivých stavov rôzneho druhu.
Diklofenak - chemická štruktúra
Diklofenak je dostupný v mnohých farmaceutických formuláciách, vhodných na rôzne spôsoby podávania (orálne, parenterálne, očné, rektálne a kožné).
Z chemického hľadiska patrí diklofenak do kategórie derivátov kyseliny octovej.
Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich diklofenak
- Deflamat ®
- Dicloreum®
- Flector®
- Solaraze ®
- Voltaren Emulgel®
indikácia
Na to, čo používa
Použitie diklofenaku je indikované na symptomatickú liečbu zápalu a / alebo bolesti spôsobenej: \ t
- Reumatoidná artritída;
- osteoartritída;
- Ankylozujúca spondylitída;
- periartritída;
- vbočený palec;
- zápal šliach;
- myositis;
- ischias;
- dna;
- Poranenia, zlomeniny alebo traumy;
- Strečing, podliatiny alebo deformácie;
- Ortopedické chirurgické zákroky;
- Obličky.
Okrem toho sa diklofenak môže použiť na symptomatickú liečbu primárnej dysmenorey (orálne podávanie) a na liečbu zápalu (na neinfekčnom základe) predného segmentu oka, najmä po operácii katarakty (podávanie okom).
varovanie
Pred začatím liečby diklofenakom na perorálne, rektálne alebo parenterálne použitie musíte informovať svojho lekára, ak ste v niektorom z nasledujúcich stavov: \ t
- Ak máte fajčenie;
- Keď máte cukrovku;
- Ak trpíte kardiovaskulárnymi ochoreniami (angina pectoris, hypertenzia, krvné zrazeniny);
- Keď trpíte hypercholesterolémiou a / alebo hypertriglyceridémiou;
- Keď máte v minulosti gastrointestinálnu ulceráciu, perforáciu a / alebo krvácanie;
- Keď trpíte ulceróznou kolitídou alebo Crohnovou chorobou;
- Keď máte v anamnéze ochorenie obličiek a / alebo pečene;
- Ak trpíte alebo ste v minulosti trpeli poruchami krvi;
- Ak trpíte systémovým lupus erythematosus;
- Ak trpíte - alebo ste v minulosti trpeli - astmou, chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP), nosovými polypy alebo alergickou rinitídou;
- Ak plánujete otehotnieť, pretože diklofenak môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú fertilitu.
Diklofenak podávaný perorálne, rektálne alebo parenterálne môže spôsobiť gastrointestinálnu ulceráciu, perforáciu a / alebo krvácanie. Preto, ak sa objavia akékoľvek gastrointestinálne príznaky, je potrebné okamžite informovať lekára. Okrem toho, diklofenak podávaný týmito cestami môže tiež spôsobiť zvýšené riziko infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody, najmä ak sa používa vo vysokých dávkach a dlhodobo.
Diklofenak na použitie na kožu sa má aplikovať len na neporušenú kožu a nikdy na poškodenú kožu.
Pacienti, ktorí nosia mäkké kontaktné šošovky, by sa mali vyhýbať kontaktným šošovkám s diklofenakom na očné použitie, pretože liek na ne pôsobí bieliacim účinkom.
Diklofenak podávaný perorálne, rektálne alebo parenterálne môže spôsobiť vedľajšie účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlo a / alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná veľká opatrnosť.
interakcie
V súčasnosti nie sú známe žiadne interakcie medzi diklofenakom na dermálne použitie a na očné použitie a iné lieky.
Namiesto toho pred začatím liečby diklofenakom na perorálne, rektálne alebo parenterálne použitie - kvôli interakciám, ktoré sa môžu vyskytnúť - musíte svojmu lekárovi oznámiť, ak už užívate niektorý z nasledujúcich liekov: \ t
- Iné NSAID, vrátane selektívnych COX-2 inhibítorov (ako napríklad celecoxib a etorikoxib);
- Antidiabetiká ;
- Antikoagulačné liečivá, ako je warfarín alebo heparín;
- Protidoštičkové činidlá ;
- Diuretiká ;
- Lítiové soli používané pri liečení bipolárnej poruchy;
- Fenytoín, antiepileptikum;
- Kardioaktívne glykozidy, ako je napríklad digoxín;
- Chinolóny, antibiotiká;
- Cyklosporín a takrolimus, imunosupresíva;
- Metotrexát a pemetrexed, protirakovinové lieky;
- Kortikosteroidy ;
- Kolestipol a cholestyramín, lieky používané na zníženie príliš vysokej hladiny cholesterolu;
- Vorikonazol, antifungálny prostriedok;
- Antihypertenzíva ;
- SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu), antidepresíva;
- Anxiolytické lieky;
- Deferasirox (Exjade®), liek podávaný pacientom vystaveným častým krvným transfúziám;
- Sulfinpyrazón, liek používaný pri liečbe hyperurikémie a dny;
- Zidovudín, používaný na liečbu HIV.
V každom prípade - bez ohľadu na použitý spôsob podávania - je však vhodné informovať lekára, ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali akýkoľvek typ liekov, vrátane voľne predajných liekov a rastlinných a homeopatických liekov.
Vedľajšie účinky
Diklofenak môže spôsobovať niekoľko vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi zažívajú. To závisí od citlivosti, ktorú má každý jednotlivec voči lieku.
Nižšie sú uvedené niektoré vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby diklofenakom.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Liečba založená na diklofenaku môže viesť k: \ t
- Aplastická anémia;
- Hemolytická anémia;
- agranulocytóza;
- leukopénia;
- Trombocytopénia.
Alergické reakcie
Diklofenak môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť vo forme hypotenzie, angioedému a anafylaktického šoku.
Gastrointestinálne poruchy
Liečba diklofenakom môže spôsobiť: \ t
- Nevoľnosť a zvracanie;
- Hnačka alebo zápcha;
- Hemoragická hnačka;
- meléna;
- hemateméza;
- Bolesť brucha;
- plynatosť;
- nechutenstvo;
- gastritídu;
- Gastrointestinálna ulcerácia, perforácia a / alebo krvácanie;
- kolitídy;
- Exacerbácia ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby u pacientov trpiacich touto chorobou;
- Zápal slinivky brušnej.
Poruchy nervového systému
Liečba diklofenakom môže spôsobiť: \ t
- bolesť hlavy;
- závraty;
- ospalosť;
- paresthesia;
- tras;
- Zmeny chuti;
- kŕče;
- Aseptická meningitída.
Psychiatrické poruchy
Počas liečby diklofenakom sa môže vyskytnúť dezorientácia, vzrušenie, depresia, podráždenosť, nespavosť, nočné mory, úzkosť a psychotické reakcie.
Kardiovaskulárne poruchy
Diklofenak môže podporovať nástup hypertenzie, vaskulitídy, palpitácie, srdcového zlyhania a infarktu myokardu.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Liečba diklofenakom môže spôsobiť zvýšenie hladín transamináz v krvi a podporiť nástup zlyhania pečene, hepatitídy a žltačky.
Poruchy obličiek a močových ciest
Liečba diklofenakom môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek, hematuriu, proteinúriu, intersticiálnu nefritídu, nefrotický syndróm a renálnu papilárnu nekrózu.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Liečba diklofenakom môže spôsobiť: \ t
- Kožná vyrážka;
- žihľavka;
- ekzém;
- erytém;
- Erythema multiforme;
- Stevensov-Johnsonov syndróm;
- Toxická epidermálna nekrolýza;
- Exfoliatívna dermatitída;
- alopécia;
- Fotosenzitívne reakcie;
- Bulózna dermatitída;
- Fialová alebo alergická purpurová;
- Svrbenie.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie nežiaduce reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby diklofenakom, sú: \ t
- astma;
- Poruchy videnia;
- tinitus;
- Zhoršenie sluchu;
- závraty;
- astma;
- edém;
- Reakcie v mieste vpichu injekcie (keď sa liek podáva parenterálne);
- Svrbenie, začervenanie, pálenie oka (keď sa diklofenak podáva prostredníctvom oka).
predávkovať
Ak sa užívajú predávkovanie diklofenakom, môže sa vyskytnúť nasledovné: \ t
- vracanie;
- hnačka;
- závraty;
- tinitus;
- Gastrointestinálne krvácanie;
- Kŕče.
Keďže neexistuje žiadne špecifické antidotum, v prípade predávkovania je liečba iba symptomatická a podporná.
V každom prípade, ak máte podozrenie na predávkovanie diklofenakom, musíte okamžite kontaktovať svojho lekára alebo ísť do najbližšej nemocnice.
Akčný mechanizmus
Diklofenak pôsobí protizápalovým a analgetickým účinkom inhibíciou cyklooxygenázy (alebo COX).
Cyklooxygenáza je enzým, o ktorom sú známe tri rôzne izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.
COX-1 je konštitutívna izoforma normálne prítomná v bunkách a zapojená do mechanizmov bunkovej homeostázy.
Na druhej strane COX-2 je indukovateľná izoforma, ktorá je produkovaná zápalovými bunkami (zápalovými cytokínmi) aktivovanými. Úlohou týchto enzýmov je premena kyseliny arachidónovej na prostaglandíny, prostacyklíny a tromboxány.
Prostaglandíny - najmä prostaglandíny G2 a H2 - sa podieľajú na zápalových procesoch a sprostredkúvajú reakcie na bolesť.
Preto s inhibíciou cyklooxygenázy 2 bráni diklofenak tvorbe prostaglandínov zodpovedných za bolesť a zápal.
Je však potrebné pripomenúť, že diklofenak nie je selektívnym inhibítorom COX-2, preto je tiež schopný inhibovať COX-1. Táto posledná inhibícia je príčinou niektorých vedľajších účinkov typických pre všetky neselektívne NSAID.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Diklofenak je dostupný pre:
- Perorálne podávanie vo forme tvrdých kapsúl, perorálneho roztoku, tabliet, granúl na perorálny roztok a rozpustných tabliet.
- Rektálne podávanie vo forme čapíkov.
- Parenterálne podanie (intramuskulárne alebo subkutánne) ako injekčný roztok.
- Dermálne podávanie vo forme gélu, kožnej peny, dermatologického roztoku a liečivých náplastí.
- Očné podávanie vo forme očných kvapiek.
Aby sa predišlo vzniku nebezpečných vedľajších účinkov počas liečby liekom, je veľmi dôležité dodržiavať pokyny lekára, pokiaľ ide o množstvo diklofenaku, ktoré sa má užívať, ako aj o trvanie samotnej liečby.
V nasledujúcom texte sú však uvedené niektoré indikácie o dávkach diklofenaku, ktoré sa zvyčajne podávajú v terapii.
Avšak poznať presnú dávku každej farmaceutickej formulácie, pozri ilustračné letáky jednotlivých liekov.
U starších pacientov môže byť potrebné upraviť zvyčajne používané dávky diklofenaku.
Perorálne podanie
Pri perorálnom podávaní sa zvyčajne používa dávka diklofenaku 50-100 mg denne v závislosti od závažnosti symptómov, ktoré pacienti predložili. Dávku možno zvýšiť až na maximálne 150 mg liečiva denne.
Rektálne podávanie
Ak sa diklofenak používa rektálne, odporúčaná dávka je 50 mg 1-3 krát denne, alebo 100 mg 1-2 krát denne.
Parenterálne podávanie
Pri intramuskulárnom podaní sa zvyčajne používa dávka diklofenaku 25-75 mg denne v závislosti od závažnosti symptómov, ktoré pacienti predložili. Ak to lekár považuje za potrebné, môže sa rozhodnúť zvýšiť dennú dávku na maximálne 150 mg.
Kožné podávanie
Pri použití gélu na báze diklofenaku sa odporúča vykonávať 3-4 aplikácie denne.
Pri použití peny na pokožku je však vhodné aplikovať 1 až 3 aplikácie denne.
V prípade liečivej náplasti sa odporúča aplikovať 1-2 náplasti a nahradiť ich každých 12-24 hodín podľa lekárskeho predpisu.
Očné podanie
Očné kvapky na báze diklofenaku sa používajú na liečbu zápalu predného segmentu oka (na neinfekčnom základe) a najmä po operácii katarakty. Dávka lieku musí byť stanovená lekárom na individuálnom základe.
Tehotenstvo a laktácia
Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa má diklofenak používať len vtedy, ak to lekár považuje za nevyhnutné.
V treťom trimestri gravidity je však liek kontraindikovaný kvôli poškodeniu, ktoré môže spôsobiť plodu (kardiopulmonálna toxicita, renálna dysfunkcia a predĺžený čas krvácania pri narodení) a matke (inhibícia kontrakcií uteru s následným oneskorením alebo predĺžením liečby). a zvýšený čas krvácania).
Použitie diklofenaku je tiež kontraindikované u dojčiacich matiek.
kontraindikácie
Použitie diklofenaku perorálnou, rektálnou alebo parenterálnou cestou je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t
- U pacientov so známou precitlivenosťou na rovnaký diklofenak (aj keď sa liek podáva dermálne alebo okulárne);
- U pacientov so známou precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú, na iné NSAIDs alebo na analgetiká-antipyretiká (aj keď sa liek podáva dermálnou cestou);
- U pacientov, ktorí mali astmatické záchvaty, urtikáriu alebo akútnu rinitídu po podaní iných NSAID (aj keď sa liek podáva cez kožu alebo oko);
- U pacientov s pokračujúcou gastrointestinálnou ulceráciou, perforáciou a / alebo krvácaním;
- U pacientov s perforáciou alebo gastrointestinálnym krvácaním po užívaní iných NSAID;
- U pacientov s poškodenou funkciou kostnej drene;
- U pacientov podstupujúcich intenzívnu diuretickú liečbu;
- U pacientov s poruchami koagulácie;
- U pacientov trpiacich kardiovaskulárnymi ochoreniami;
- U pacientov s ťažkou hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou;
- V poslednom trimestri tehotenstva (aj keď sa liek podáva cez kožu a oko);
- Počas laktácie (aj keď sa liek podáva cez kožu a oko).
Použitie diklofenaku je navyše kontraindikované u detí a mladistvých mladších ako 14 rokov, keď sa liek podáva perorálne, rektálne alebo dermálne, u adolescentov mladších ako 16 rokov pri používaní liečivej náplasti na báze diklofenaku. a u mladistvých mladších ako 18 rokov, keď sa liek podáva parenterálne.
