Čo je liek Tredaptive?
Liek Tredaptive je liek obsahujúci dve účinné látky: kyselinu nikotínovú (tiež známu ako niacín alebo vitamín B3) a laropiprant. Je dostupný vo forme tabliet s modifikovaným uvoľňovaním. Pod pojmom "modifikované uvoľňovanie" sa rozumie skutočnosť, že tieto dve účinné látky sa z tablety uvoľňujú diferencovanou rýchlosťou počas niekoľkých hodín.
Na čo sa liek Tredaptive používa?
Liek Tredaptive sa používa ako doplnok stravy a cvičenia u pacientov s dyslipidémiou (nadmerne vysoké hladiny tuku v krvi), najmä pri kombinovanej kombinovanej dyslipidémii a primárnej hypercholesterolémii. Pacienti trpiaci kombinovanou zmiešanou dyslipidémiou majú vysoké hladiny LDL cholesterolu (tzv. „Zlého“) a triglyceridov (druh tuku) a nízkych hladín HDL cholesterolu (tzv. „Dobré“) v krvi. Primárna hypercholesterolémia označuje stav, pri ktorom sú hladiny cholesterolu v krvi vysoké; „primárnym“ rozumieme skutočnosť, že hypercholesterolémia nie je spôsobená špecifickou príčinou.
Tredaptive sa zvyčajne podáva spolu so statínom (štandardný liek znižujúci cholesterol) v prípadoch, keď samotný statín nie je dostatočne účinný. Liek Tredaptive sa používa samostatne u pacientov, ktorí nemôžu užívať statíny.
Liek je dostupný len na lekársky predpis.
Ako sa liek Tredaptive užíva?
Počiatočná dávka lieku Tredaptive je jedna tableta jedenkrát denne počas štyroch týždňov, po ktorej sa dávka užíva na dve tablety denne. Tableta sa má užívať ústami s jedlom, večer alebo pred spaním a mala by sa prehltnúť celá, to znamená bez toho, aby sa rozdeľovala, lámala, drvila alebo žuvala. Liek Tredaptive sa neodporúča používať u mladých ľudí mladších ako 18 rokov z dôvodu nedostatku informácií o bezpečnosti a účinnosti pre túto skupinu. Liek sa má používať s opatrnosťou aj u pacientov s problémami s obličkami a nemá sa používať u pacientov s problémami s pečeňou.
Akým spôsobom liek Tredaptive účinkuje?
Dve účinné látky lieku Tredaptive, kyselina nikotínová a laropiprant majú rôzne spôsoby účinku.
Kyselina nikotínová je prirodzene sa vyskytujúca látka, ktorá sa používa ako vitamín v nízkych dávkach. Pri vysokých dávkach znižuje hladiny tukov v krvi podľa mechanizmu, ktorý ešte nie je úplne známy. Prvé použitie kyseliny nikotínovej ako liečiva na zmenu hladín tuku v krvi
siahajú až do polovice 50. rokov, avšak z dôvodu vedľajších účinkov, najmä sčervenania kože, sa používa v obmedzenom rozsahu.
Predpokladá sa, že začervenanie spôsobené kyselinou nikotínovou je spôsobené uvoľňovaním látky, "prostaglandínu D2" (PGD2), z kožných buniek, ktoré spôsobujú dilatáciu krvných ciev kože. Laropiprant blokuje receptory, na ktoré sa PGD2 normálne pripája. S blokovanými receptormi, PGD2 nie je schopný dilatovať cievy v koži a to znižuje frekvenciu a intenzitu začervenania.
Tableta Tredaptive sa skladá z vrstvy laropiprantu a vrstvy kyseliny nikotínovej. Po príjme sa laropiprant najprv uvoľní do krvi a blokuje receptory PGD2. Kyselina nikotínová sa uvoľňuje pomalšie z druhej vrstvy a jej funkciou je modifikovať tuky.
Aké štúdie sa vykonali na lieku Tredaptive?
Účinky lieku Tredaptive sa najprv skúmali na pokusných modeloch a potom na ľuďoch.
Liek Tredaptive bol podrobený štyrom hlavným štúdiám u pacientov s hypercholesterolémiou alebo zmiešanou dyslipidémiou.
Dve štúdie skúmali účinnosť lieku Tredaptive pri úprave hladín tuku v krvi. V prvej štúdii sa porovnávala účinnosť lieku Tredaptive s účinnosťou samotnej kyseliny nikotínovej alebo placeba (zdanlivý liek) pri znižovaní hladín LDL cholesterolu u celkovo 1613 pacientov. Štúdia tiež skúmala príznaky začervenania pomocou špeciálne vytvoreného dotazníka.
V druhej štúdii sa porovnávala kombinácia lieku Tredaptive a simvastatínu (statín) so samotným liekom Tredaptive alebo samotným simvastatínom s 1398 pacientmi. Hlavnou mierou účinnosti bola zmena hladín LDL cholesterolu v krvi po 12 týždňoch.
Tretia a štvrtá štúdia skúmali účinnosť laropiprantu pri znižovaní začervenania spôsobeného kyselinou nikotínovou na celkovom počte 2349 pacientov liečených liekom Tredaptive alebo kyselinou nikotínovou. Začervenanie sa meralo pomocou dotazníka o príznakoch začervenania.
Aký prínos preukázal liek Tredaptive v týchto štúdiách?
Liek Tredaptive bol účinný pri znižovaní hladiny LDL cholesterolu v krvi. V prvej štúdii sa hladiny LDL cholesterolu znížili o 19% u pacientov liečených liekom Tredaptive v porovnaní s 1% u pacientov liečených placebom. Druhá štúdia ukázala, že hladiny LDL cholesterolu sa ďalej znižovali, ak sa liek Tredaptive užíval v kombinácii so simvastatínom (zníženie o 48%) v porovnaní s liekom Tredaptive (zníženie o 17%) alebo simvastatínom (zníženie o 37%) užívaným samostatne.
Pridanie laropiprantu k kyseline nikotínovej znížilo príznaky sčervenenia vyvolané kyselinou nikotínovou. V prvej a tretej štúdii bolo menej hlásení o miernom, závažnom alebo extrémnom začervenaní u pacientov liečených liekom Tredaptive v porovnaní s pacientmi liečenými samotnou kyselinou nikotínovou. Vo štvrtej štúdii sa začervenanie objavilo menej dní u pacientov liečených liekom Tredaptive ako u pacientov liečených len kyselinou nikotínovou.
Aké riziká sa spájajú s užívaním lieku Tredaptive?
Najčastejším vedľajším účinkom spojeným s liekom Tredaptive (tj pozorovaným u viac ako 1 z 10 pacientov) je začervenanie. Zoznam všetkých vedľajších účinkov pozorovaných pri používaní lieku Tredaptive sa nachádza v písomnej informácii pre používateľov.
Liek Tredaptive by nemali užívať pacienti, ktorí môžu byť precitlivení (alergickí) na kyselinu nikotínovú, laropiprant alebo na iné zložky lieku. Nesmie sa používať ani u pacientov s pečeňovými problémami, aktívnymi žalúdočnými vredmi alebo arteriálnym krvácaním.
Prečo bol liek Tredaptive schválený?
Výbor pre lieky na humánne použitie (CHMP) rozhodol, že prínos lieku Tredaptive prevažuje nad rizikami pri liečbe dyslipidémie, najmä u pacientov s kombinovanou zmiešanou dyslipidémiou au pacientov s primárnou hypercholesterolémiou, a odporučil uvoľnenie lieku. Tredaptive.
Ďalšie informácie o lieku Tredaptive: \ t
Dňa 3. júla 2008 vydala Európska komisia spoločnosti Merck Sharp & Dohme Ltd. povolenie na uvedenie lieku Tredaptive na trh platné v celej Európskej únii.
Úplné znenie správy EPAR o lieku Tredaptive sa nachádza tu.
Posledná aktualizácia tohto súhrnu: 05-2008.
