LOPID® Gemfibrozil

LOPID® je liek na báze gemfibrozilu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® znižuje hladinu triglyceridov v krvi a normalizuje hladinu cholesterolu, je indikovaný pri terapeutickej liečbe dyslipidémií, pri ktorých nefarmakologický prístup (hypolipidická diéta a fyzická aktivita) nezaručujú uspokojivé výsledky.

LOPID® sa môže použiť na liečbu hypercholesterolémie ako náhradnej alebo náhradnej terapie statínom.

Mechanizmus účinku LOPID ® Gemfibrozil

Účinná látka LOPID® gemfibrozilu je derivát kyseliny fibrovej. Gemfibrozil sa perorálne úplne absorbuje v gastrointestinálnom trakte a distribuuje krvou viazanou na plazmatické proteíny.

Hoci mechanizmus účinku ešte nebol s konečnou platnosťou objasnený, je možné, že terapeutická aktivita tejto aktívnej zložky je spojená s aktiváciou receptora PPAR, najmä v pečeni, s nasledovným:

Zníženie hladín triglyceridov v krvi;
Zníženie hladiny VLDL cholesterolu v krvi, teda LDL;
Zvýšené hladiny HDL cholesterolu v krvi.

Terapeutický potenciál normalizátora lipidov zohráva dôležitú preventívnu úlohu pri rozvoji aterosklerózy a súvisiacich kardiovaskulárnych ochorení.

Po jeho pôsobení sa gemfibrozil metabolizuje v pečeni prostredníctvom karboxylačných a hydroxylačných reakcií a eliminuje sa hlavne močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

ANTIPERTENZNÁ AKCIA GEMFIBROZILU

Okrem účinkov znižujúcich lipidy na gemfibrozil, nedávne štúdie tiež ukázali klesajúci účinok na hodnoty krvného tlaku. Výskumy in vitro a in vivo nám umožnili pochopiť biologický základ tohto účinku. Zdá sa, že gemfibrozil môže pôsobiť selektívne na hladké svaly, čo uľahčuje relaxáciu, čo má za následok dôležitý účinok nielen na hladiny krvného tlaku, ale aj na gastrointestinálnu motilitu. Tento výskum preto môže odôvodniť väčší výskyt vedľajších účinkov v gastrointestinálnom trakte.

2. GEMFIBROZIL: NIE JE HYPOLYPHEZISM

Terapeutické vlastnosti gemfibrozilu znižujúce lipidy sú teraz známe, ale stále viac štúdií sa zameriava na objasnenie komplexných farmakodynamických charakteristík tejto molekuly. Nové dôkazy v skutočnosti tiež naznačujú regulačnú úlohu pri zápale, aktivácii T lymfocytov, bunkovom kontakte a procesoch oxidačného stresu.

3. PRAVASTATINA vs GEMFIBROZIL

Celo-talianska štúdia ukazujúca rozdielnu terapeutickú účinnosť statínov a fibrátov. Skúmali sa najmä účinky terapeutických dávok pravastatínu a gemfibrozilu - v dvojito zaslepenom pokuse - s nasledujúcimi výsledkami.

Pravastatín bol účinnejší pri znižovaní hladín LDL cholesterolu ako gemfibrozil (30% v porovnaní s 23%), zatiaľ čo gemfibrozil bol pri znižovaní hladín triglyceridov účinnejší ako pravastatín (37% v porovnaní s 5%) a zvýšenie hladiny HDL cholesterolu (13% v porovnaní s 5%).

Spôsob použitia a dávkovanie

LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg obalené tablety: odporúčajú sa dve 600 mg tablety denne, ktoré sa užívajú najmenej 30 minút pred jedlom.

Dávka môže byť upravená v závislosti od prípadu a normalizovaná na 900 mg / deň v prípade dobrej kontroly lipidov.

Pred liečebným zákrokom aj počas neho je potrebné dodržiavať hypolipidový stravovací režim a zdravý životný štýl.

V PRÍPADE POTREBY PRED POUŽITÍM LOPIDU® Gemfibrozil NIE JE POTREBNÉ POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA.

Upozornenia LOPID ® Gemfibrozil

Liečba liekom LOPID ® sa má zvážiť len po dodržaní zdravého životného štýlu a stravovacích návykov aspoň jednu štvrtinu. Hypolipidová diéta, kontrolovaná fyzická aktivita a znížená konzumácia alkoholu sú prvými preventívnymi opatreniami, ktoré treba dodržiavať pri prítomnosti dyslipidémie.

Ak tieto opatrenia, vykonávané najmenej 3 mesiace, nezaručujú uspokojivé výsledky, je indikovaná súvislosť s liečbou gemfibrozilom. V tomto prípade, vzhľadom na inhibičnú aktivitu na enzým HMG-CoA reduktázu a na možnosť vzniku ochorenia pečene a myopatií, by bolo vhodné - pred liečbou a počas nej - monitorovať niektoré laboratórne parametre (transaminázy a kreatinkináza) indikujúce stav pečene a svalového zdravia.

Liečba sa má prerušiť alebo nikdy začať, v prípade plazmatických koncentrácií transamináz 3-krát vyšších ako je normálne rozmedzie, so zvýšením hladiny cratinkinázy sprevádzanej bolesťou svalov, myalgiou, únavou a pretrvávajúcou únavou v prípade peptického vredu. cholelitiázy a zníženej funkcie obličiek.

Hoci v literatúre nie sú opísané žiadne prípady, v ktorých genfibrozil znížil kognitívne schopnosti pacienta, prítomnosť závratu a závratov, ktoré sa často vyskytujú v počiatočnej fáze liečby, by mohlo zmeniť normálnu schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Neexistencia štúdií týkajúcich sa bezpečnosti gemfibrozilu užívaných počas gravidity a význam lipidov v správnom embryonálnom, fetálnom a novorodeneckom vývoji naznačujú, že sa počas užívania tohto lieku počas celého tehotenstva a dojčenia nedá vyhnúť.

interakcie

Gemfibrozil, keď sa užíva súbežne s perorálnymi antikoagulanciami, môže určiť zvýšenie biologickej účinnosti týchto liekov s možnými krvácavými komplikáciami. V tomto prípade by bolo vhodné nepretržite monitorovať protrombínový čas a upraviť dávkovanie antikoagulantu.

Aktivita LOPIDu znižujúca lipidy by sa namiesto toho mohla zvýšiť súčasným podávaním iných liekov, ako sú statíny (inhibítory HMG-CoA reduktázy), pri ktorých - okrem zvýšenej účinnosti v dôsledku synergie - a zvýšené vedľajšie účinky.

Zvlášť škodlivé, so závažnými udalosťami myopatie, myozitídy a rabdomyolýzy. Zistilo sa spojenie medzi gemfibrozilom a cerivastatínom.

Zdá sa, že aj gemfibrozil zvyšuje hypoglykemický účinok repaglinidu, s možnými glykemickými kvapkami, dokonca aj závažnými.

Kontraindikácie LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® je kontraindikovaný v prípadoch závažnej hepatálnej a renálnej insuficiencie av prípade cholelitiázy alebo precitlivenosti na niektorú z jej zložiek.

LOPID ® sa nemá užívať súbežne s cerivastatínom alebo repaglinidom.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky opísané po liečbe LOPIDom® boli prechodné a klinicky nevýznamné. Medzi najčastejšie reakcie patrili gastrointestinálne poruchy, dyspepsia, bolesti brucha, nevoľnosť, hnačka, závraty a únava.

Ďalšie reakcie, ktoré boli ešte závažnejšie, boli zaznamenané len v niekoľkých prípadoch a v jednotlivých kategóriách rizikových pacientov s postihnutím muskuloskeletálneho, zrakového a pečeňového aparátu.