sulfasalazín

Sulfasalazín (alebo sulfasalazopyridín) je liek patriaci do triedy sulfónamidov (antibakteriálna chemoterapia).

Avšak sulfasalazín sa nepoužíva ako antibakteriálny, ale ako protizápalový liek.

Sulfasalazín - chemická štruktúra

V skutočnosti, po perorálnom podaní sulfasalazín podlieha redukčnému metabolizmu črevnými baktériami a premieňa sa na sulfapyridín (antibakteriálny sulfónamid) a na kyselinu 5-aminosalicylovú (alebo 5-ASA, známa aj ako mesalazín), nesteroidné protizápalové liečivo (alebo NSAID).

Preto je sulfasalazín považovaný za proliečivo.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie sulfasalazínu je indikované pre:

Liečba miernej až strednej ulceróznej kolitídy;
Prídavná terapia pri liečbe závažnej ulceróznej kolitídy;
Prevencia relapsov ulceróznej kolitídy;
Crohnova choroba;
Reumatoidná artritída.

varovanie

Počas liečby sulfasalazínom boli hlásené prípady závažných infekcií (vrátane pneumónie a sepsy) súvisiacich s myelosupresiou (supresia kostnej drene). Preto, ak sa vyvinie akýkoľvek druh infekcie, liečba sulfasalazínom sa má okamžite prerušiť.

Pred začatím liečby sulfasalazínom a počas celého trvania liečby sa musia vykonávať pravidelné kontroly funkcie pečene a obličiek a krvnej crasis.

Sulfasalazín sa nemá podávať pacientom s dysfunkciou pečene a / alebo obličiek a / alebo s krvnou dyskráziou.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní sulfasalazínu pacientom s bronchiálnou astmou alebo závažnými alergiami.

Ak sa vyskytne akýkoľvek typ alergickej reakcie, liečba sulfasalazínom sa musí okamžite ukončiť a okamžite sa musí obrátiť na lekára.

Použitie sulfasalazínu u detí s juvenilným systémovým nástupom artritídy môže podporiť nástup ochorenia v sére, preto by sa liek nemal používať v tejto kategórii pacientov.

Pacienti, ktorým chýba enzým glukóza-6-fosfátdehydrogenáza - a ktorí sú liečení sulfasalazínom - majú byť starostlivo sledovaní z dôvodu rizika vzniku hemolytickej anémie.

Vzhľadom k tomu, sulfasalazine môže spôsobiť kryštalickú a obličkové kamene, je dobré brať veľa tekutín v priebehu liečby týmto liekom.

Sulfasalazín môže dať moč a kožu žltooranžovú farbu.

Vzhľadom na prítomnosť salicylového derivátu (5-ASA), keď sa sulfasalazín podáva pacientom, ktorí už sú liečení antikoagulačnými liekmi, musí sa vykonať nepretržitá lekárska prehliadka.

interakcie

Sulfasalazín môže znížiť absorpciu kyseliny listovej a digoxínu (liek používaný na zvýšenie sily kontrakcie srdca).

Sulfasalazín môže interferovať s liekmi používanými pri liečbe strumy, s určitými typmi diuretík as perorálnymi hypoglykemickými látkami .

Súbežné podávanie sulfasalazínu a tiopurínu alebo aziatropínu zvyšuje riziko vzniku myelosupresie.

Súčasné podávanie sulfasalazínu a metotrexátu na liečbu reumatoidnej artritídy môže zvýšiť riziko vzniku gastrointestinálnych vedľajších účinkov.

V každom prípade sa odporúča, aby ste informovali svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane voľne predajných liekov a bylinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Sulfasalazín môže indukovať rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti. Je to kvôli rozdielnej citlivosti, ktorú má každý človek voči lieku. Preto sa hovorí, že nežiaduce účinky sa nevyskytujú pri rovnakej intenzite u každého jedinca.

Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby sulfasalazínom.

myelosupresia

Liečba sulfasalazínom môže vyvolať myelosupresiu, ktorá môže viesť k: \ t

Leukopénia, tj zníženie počtu bielych krviniek v krvnom riečišti s následnou zvýšenou citlivosťou na kontrakcie infekcií;
Plateletopénia alebo pokles počtu krvných doštičiek v krvnom obehu s následným zvýšeným rizikom vzniku abnormálneho krvácania a / alebo krvácania;
Agranulocytóza, tj zníženie počtu granulocytov v krvi;
Aplastická anémia;
Hemolytická anémia;
Megaloblastická anémia;
Hypoprotrombinémia, porucha krvi charakterizovaná nedostatkom protrombínu s následnými defektmi krvácania;
Methemoglobinémia.

Alergické reakcie

Sulfasalazín môže u citlivých jedincov spôsobiť sérovú chorobu, angioedém a anafylaxiu.

infekcie

Liečba sulfasalazínom môže napomáhať rozvoju infekcií, ktoré môžu viesť k aseptickej meningitíde alebo pseudomembranóznej kolitíde.

Poruchy nervového systému

Liečba sulfasalazínom môže spôsobiť:

bolesť hlavy;
migréna;
závraty;
Zmeny chuti;
Periférna neuropatia;
Zmeny zápachu;
encefalopatia;
ataxia;
kŕče;
Prechodné lézie chrbtice;
Transverzálna myelitída.

Psychiatrické poruchy

Liečba sulfasalazínom môže spôsobiť nespavosť, halucinácie a depresiu.

Poruchy srdca

Liečba sulfasalazínom môže spôsobiť perikarditídu a alergickú myokarditídu.

Gastrointestinálne poruchy

Počas liečby sulfasalazínom sa môže vyskytnúť nasledovné: \ t

nevoľnosť;
vracanie;
Bolesť brucha;
hnačka;
Zhoršená ulcerózna kolitída;
zápal pankreasu;
stomatitída;
mumps;
Pálenie záhy.

Poruchy pľúc a dýchacích ciest

Liečba sulfasalazínom môže spôsobiť:

kašeľ;
dýchavičnosť;
Orofaryngeálna bolesť;
Eozinofilná infiltrácia;
Intersticiálne pľúcne ochorenie;
Pľúcna fibróza.

neplodnosť

Liečba sulfasalazínom môže u mužov spôsobiť oligospermiu a neplodnosť. Všeobecne platí, že tento účinok je dočasný a po niekoľkých mesiacoch od ukončenia liečby sa vracia späť.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba sulfasalazínom môže spôsobiť:

svrbenie;
žihľavka;
alopécia;
Porpora;
Drogová vyrážka s eozinofíliou a systémovými príznakmi (syndróm DRESS);
Stevensov-Johnsonov syndróm;
Toxická epidermálna nekrolýza;
vyrážka;
Exfoliatívna dermatitída;
vyrážky;
Fotosenzibilizačné reakcie.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba sulfasalazínom môže podporiť nástup žltačky, zlyhanie pečene, fulminantnú hepatitídu, cholestatickú hepatitídu a cholestázu.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba sulfasalazínom môže spôsobiť:

proteinúria;
Nefrotický syndróm;
Intersticiálna nefritída;
nefrolitiázu;
kryštalúrie;
Prítomnosť krvi v moči.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby sulfasalazínom sú: \ t

horúčka;
Edém tváre;
Zmena farby kože a moču;
Zníženie absorpcie kyseliny listovej;
Pseudo-mononukleóza;
tinitus;
bledosť;
bolesti kĺbov;
Systémový lupus erythematosus;
Sjögrenov syndróm;
Knotty periarthritis.

predávkovať

Pri predávkovaní sulfasalazínom sa môže vyskytnúť nevoľnosť a vracanie. U pacientov s poškodením funkcie obličiek je vyššia pravdepodobnosť výskytu závažných toxických účinkov.

V každom prípade, ak je podozrenie na predávkovanie sulfasalazínom, je potrebné okamžite informovať lekára alebo ísť do najbližšej nemocnice.

Akčný mechanizmus

Ako je uvedené vyššie, sulfasalazín je prekurzor liečiva, ktorý sa premieňa baktériami črevnej bakteriálnej flóry na sulfapyridín a na kyselinu 5-aminosalicylovú (5-ASA).

Sulfasalazín sa používa pri liečení zápalových patológií vďaka uvoľneniu derivátu salicylovej kyseliny.

5-ASA vykazuje svoj protizápalový účinok inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy (alebo COX), najmä COX-1 a COX-2. V skutočnosti sú tieto enzýmy zapojené do syntézy prostaglandínov, chemických mediátorov zápalovej reakcie. Preto inhibíciou jeho syntézy sa zápal zastaví.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Sulfasalazín je dostupný na perorálne podávanie vo forme gastrorezistentných tabliet.

Dávku podávaného sulfasalazínu a trvanie liečby musí stanoviť lekár v závislosti od typu a závažnosti liečenej patológie.

Nižšie sú uvedené niektoré údaje o dávkach liekov, ktoré sa zvyčajne používajú v terapii.

Ulcerózna kolitída a Crohnova choroba

U dospelých sa zvyčajne používa dávka sulfasalazínu 1-2 g štyrikrát denne.

U detí je dávka sulfasalazínu obvykle podávaná 40-60 mg / kg telesnej hmotnosti na deň, ktorá sa má rozdeliť do 3-6 rozdelených dávok.

Reumatoidná artritída

Na liečbu reumatoidnej artritídy musí byť dodržaný dávkovací režim predpísaný lekárom.

Tehotenstvo a laktácia

Keďže sulfasalazín inhibuje absorpciu a metabolizmus kyseliny listovej, u gravidných žien sa môže vyskytnúť nedostatok kyseliny listovej. Okrem toho sa u niektorých novorodencov, ktorých matky počas gravidity užívali sulfasalazín, vyvinuli defekty neurálnej trubice, hoci úloha sulfasalazínu pri nástupe takýchto defektov stále nie je úplne jasná.

V každom prípade by sa liek nemal používať počas tehotenstva, pokiaľ to lekár nepovažuje za absolútne nevyhnutné.

Sulfasalazín sa vylučuje do materského mlieka a môže spôsobiť vedľajšie účinky u novorodencov, preto by liek nemal dojčiace matky používať.