ASCRIPTIN® Kyselina acetylsalicylová

ASCRIPTIN® je liečivo na báze kyseliny acetylsalicylovej + hydroxidu horečnatého a hliníka

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ASCRIPTIN ® Kyselina acetylsalicylová

ASCRIPTIN® je indikovaný na liečbu kardiovaskulárnych ochorení spojených so zvýšeným rizikom trombózy a bolestivých stavov na zápalovom základe pre rôzne orgány a systémy.

U pediatrických pacientov sa má ASCRIPTIN ® používať len na protizápalovú liečbu reumatických ochorení.

Mechanizmus účinku ASCRIPTIN ® Kyselina acetylsalicylová

ASCRIPTIN® je liečivo na báze kyseliny acetylsalicylovej, účinnej zložky patriacej do skupiny nesteroidných protizápalových liečiv a chemicky odvodenej od kyseliny salicylovej, od ktorej sa odlišuje prítomnosťou acetylovej skupiny v druhej polohe.

Táto malá štrukturálna variácia je zodpovedná za rôznu účinnosť a bezpečnosť molekuly, čo významne znižuje jej kyslé a dráždivé vlastnosti a zároveň zachováva jej terapeutické vlastnosti.

Pôsobenie kyseliny acetylsalicylovej je spôsobené schopnosťou acetylovať niektoré aminokyseliny prítomné v aktívnych miestach cyklooxygenáz, čo znižuje biologickú aktivitu týchto enzýmov, užitočnú na konverziu kyseliny arachidónovej na prostaglandíny, chemické mediátory podieľajúce sa na vzniku zápalu a zápal.

Hoci to predstavuje hlavnú biologickú a terapeutickú aktivitu, pre ktorú sa používa kyselina acetylsalicylová, je užitočné si uvedomiť, že nízka dávka ASA môže byť selektívna na úrovni krvných doštičiek, kde je schopná ireverzibilne inhibovať enzým tromboxán syntetázu, Zodpovedá za syntézu tromboxánu A2, silnú molekulu s vazokonstrikčným účinkom a pôsobením agregácie krvných doštičiek.

Z farmakokinetického hľadiska je črevná absorpcia kyseliny acetylsalicylovej prítomná v ASCRIPTIN® uľahčená súčasnou prítomnosťou hydroxidu horečnatého a hydroxidu hlinitého, schopného pufrovať kyslosť typickú pre ASA, pričom chráni gastro-sliznicu. dvanástnika z možných lézií a podráždení.

Akonáhle sa absorbujú a metabolizujú pečeňovými esterázami v salicyláte, viažu sa na plazmatické proteíny, distribuuje sa v tele, kde vykonáva svoju terapeutickú činnosť.

Až po polčase závislom od dávky je kyselina salicylová glukoronizovaná na úrovni pečene a vylučovaná hlavne močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. DÔVODY NA SALICILÁTY

Int J Cardiol. 2012 Feb 24.

Práca preukazujúca účinnosť desenzibilizačných protokolov v prípadoch, keď je podávanie aspirínu nevyhnutné na profylaktické účely u pacientov trpiacich hypersenzitivitou na salicyláty \ t

2. INOVATÍVNE PROTOKOLY: Aspirín pri liečbe bipolárnej depresie

BMJ Open. 2012 Feb 22; 2 (1): e000643. Tlač 2012.

Veľmi zaujímavá klinická štúdia, ktorá ukazuje, ako môže byť kontextové použitie niektorých antibiotík a aspirínu užitočné pri liečbe bipolárnych porúch. Na základe tejto inovatívnej terapie existuje niekoľko biologických dôkazov, ktoré demonštrujú početné neurónové poškodenia vyvolané zápalovými procesmi rôznych veľkostí.

3. RIADENIE MUCOSÁLNEHO POŠKODENIA Indukované NSAID

Curr. Med. Chem. 2012; 19 (1): 82-9.

Práca, ktorá sa snaží čo najlepšie charakterizovať potenciálne ochranné stratégie proti žalúdočnej sliznici, ktorú možno kombinovať s liečbou kyselinou acetylsalicylovou bez zmeny jej terapeutickej účinnosti.

Spôsob použitia a dávkovanie

ASCRIPTIN®

Tablety 300 mg kyseliny acetylsalicylovej, 80 mg hydroxidu horečnatého a 70 mg hydroxidu hlinitého.

Ako už bolo uvedené, dávka kyseliny acetylsalicylovej významne ovplyvňuje terapeutickú aktivitu lieku, preto sa odporúča užívať: \ t

1/2 alebo 1 tableta denne ako jedno podanie ako inhibítor agregácie krvných doštičiek;
1-2 tablety 2-3 krát denne ako protizápalové lieky proti bolesti.

V každom prípade, aby sa minimalizovali vedľajšie účinky tohto lieku, odporúča sa znovu podľa lekárskych indikácií užívať ASCRIPTIN ® po jedle v najnižších účinných dávkach.

Upozornenia ASCRIPTIN ® Kyselina acetylsalicylová

Aby sa obmedzilo poškodenie gastro-duodenálnej sliznice, bolo by užitočné začať liečbu ASCRIPTINom® pri najnižšej možnej dávke, pričom liek by sa mal prednostne užívať na plný žalúdok.

Osobitná opatrnosť by sa mala venovať pacientom, ktorí trpia koagulačnou diatézou, gastrointestinálnymi, alergickými a kardiovaskulárnymi ochoreniami, vzhľadom na vysokú citlivosť týchto pacientov na vedľajšie účinky kyseliny acetylsalicylovej.

U starších pacientov sa má očakávať úprava dávky.

ASCRIPTIN ® obsahuje laktózu, preto ju neodporúčame u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy, syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo intoleranciou galaktózy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Indikácie týkajúce sa bezpečnostného profilu kyseliny acetylsalicylovej, ak sa užívajú počas gravidity, pre zdravie plodu, sa významne líšia v závislosti od použitej dávky.

Presnejšie povedané, zatiaľ čo dávky pod 100 mg sa zdajú byť bezpečné a bez vedľajších účinkov plodu, tie, ktoré sú vyššie pri tejto hraničnej hodnote, ktoré významne inhibujú produkciu prostaglandínov, by mohli ohroziť normálny proces bunkovej diferenciácie a proliferácie prítomný v embryu pred a u plodu potom uľahčenie vzniku malformácií, najmä v kardiovaskulárnom a dýchacom systéme.

Preto je možné dospieť k záveru, že použitie kyseliny acetylsalicylovej v dávkach vyšších ako 100 mg denne je počas gravidity kontraindikované.

interakcie

Terapeutická aktivita a bezpečnostný profil kyseliny acetylsalicylovej môže byť narušený súčasným podávaním iných účinných látok.

Z tohto dôvodu by bolo veľmi dôležité venovať osobitnú pozornosť súčasnému príjmu kyseliny acetylsalicylovej a:

Perorálne antikoagulanciá a inhibítory spätného vychytávania serotonínu, zodpovedné za zvýšené riziko krvácania;
Diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, metotrexát a cyklosporín, kvôli zvýšeným hepatotoxickým a nefrotoxickým účinkom kyseliny acetylsalicylovej;
Nesteroidné protizápalové a kortikosteroidy vzhľadom na zvýšené riziko histologického poškodenia sliznice gastrointestinálneho traktu;
Antibiotiká zodpovedné za farmakokinetické zmeny a súvisiace terapeutické účinky;
Sulfonylmočoviny, pre poruchy ovplyvňujúce metabolizmus glukózy, vzhľadom na potenciálny hypoglykemický účinok vyvolaný NSAID.

Kontraindikácie ASCRIPTIN ® Kyselina acetylsalicylová

Príjem ASCRIPTINu® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, angioedém, peptický vred, anamnézu črevného krvácania, ulceróznu kolitídu, Crohnovu chorobu alebo predchádzajúcu anamnézu pre tie isté ochorenia, cerebrovaskulárne krvácanie, krvácania alebo súbežná antikoagulačná liečba, zlyhanie obličiek, zlyhanie pečene a pokračujúce vírusové infekcie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Príjem ASCRIPTINu®, ako aj užívanie akéhokoľvek lieku obsahujúceho kyselinu acetylsalicylovú, môže byť spojený s výskytom rôznych vedľajších účinkov, ktorých výskyt a závažnosť je všeobecne závislá od dávky.

Orgány a prístroje, ktoré majú väčší záujem, sú:

Gastrointestinálne, vystavené priamemu a nepriamemu podráždeniu ASA, ktoré sa prejavuje pálením, gastralgiou, nevoľnosťou a zvracaním, zápchou a závažnejšími vredmi a krvácaním;
Hematické, pri ktorom sa pozoruje významné predĺženie času krvácania, len zriedkavo sa spája aj s pancytopéniou;
Močový, charakterizovaný progresívnym zhoršením funkcie obličiek;
Dermatológia postihnutá erythema nodosum, vyrážka, dermatitída a bulózne reakcie v najzávažnejších prípadoch;
Senzorické poškodenie sluchu a oftalmopatie;
Metabolické, so zmenami hlavne v dôsledku metabolizmu sacharidov;
Centrálny nervový systém s bolesťou hlavy, nespavosťou, ospalosťou, zmätkom a trasom;
Kardiovaskulárne ochorenia spojené so zvýšeným rizikom cerebro a kardiovaskulárnych príhod.