Xelevia - sitagliptina

Čo je liek Xelevia?

Xelevia je liek, ktorý obsahuje účinnú látku sitagliptín. Je dostupný vo forme okrúhlych tabliet (ružová: 25 mg; béžová: 50 a 100 mg).

Na čo sa liek Xelevia používa?

Liek Xelevia sa používa u pacientov s diabetom 2. typu na zlepšenie kontroly hladín glukózy (cukru) v krvi. Okrem diéty a cvičenia sa používa nasledovne:

• v monoterapii u pacientov, ktorí nie sú uspokojivo liečení diétou a cvičením a u ktorých nie je vhodný metformín (antidiabetický liek);

• v kombinácii s metformínom alebo agonistom PPAR gama (typ antidiabetického lieku), ako je napríklad tiazolidíndión, u pacientov, ktorí nie sú uspokojivo liečení samotným metformínom alebo agonistom PPAR gama;

• v kombinácii so sulfonylmočovinou (iný typ antidiabetického lieku) u pacientov, ktorí nie sú dostatočne liečení samotnou sulfonylmočovinou a u ktorých nie je metformín vhodný;

• v kombinácii s metformínom a sulfonylmočovinou alebo agonistom PPAR gama u pacientov, ktorí nie sú dostatočne liečení týmito dvoma liekmi;

• v kombinácii s inzulínom, s metformínom alebo bez neho, u pacientov, ktorí nie sú uspokojivo liečení stabilnou dávkou inzulínu.

Liek je dostupný len na lekársky predpis.

Ako sa liek Xelevia užíva?

Liek Xelevia sa užíva v dávke 100 mg raz denne s jedlom alebo bez jedla. Ak sa liek Xelevia užíva v kombinácii so sulfonylmočovinou alebo s inzulínom, môže byť potrebné znížiť dávku sulfonylmočoviny alebo inzulínu, aby sa znížilo riziko hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi).

Akým spôsobom liek Xelevia účinkuje?

Diabetes typu 2 je ochorenie, pri ktorom pankreas nevytvára dostatok inzulínu na kontrolu hladiny glukózy v krvi alebo kde telo nie je schopné účinne využívať inzulín. Účinná látka lieku Xelevia, sitagliptín, je inhibítor dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4). Funguje tak, že inhibuje degradáciu "inkretínových" hormónov v tele. Tieto hormóny, uvoľnené po jedle, stimulujú pankreas na produkciu inzulínu. Zvýšením hladiny inkretínu v krvi, sitagliptín stimuluje pankreas, aby produkoval viac inzulínu, keď je rýchlosť glykémie vysoká, zatiaľ čo je neúčinná, keď je koncentrácia glukózy v krvi nízka. Sitagliptín tiež znižuje množstvo glukózy produkovanej pečeňou zvýšením hladín inzulínu a znížením hladín glukagónového hormónu. Tieto procesy spoločne znižujú hladinu glukózy v krvi a prispievajú k regulácii diabetu 2. typu.

Ako bol liek Xelevia skúmaný?

Liek Xelevia bol skúmaný v deviatich štúdiách, na ktorých sa zúčastnilo takmer 6 000 pacientov s cukrovkou 2. typu, ktorých hladiny glukózy v krvi neboli dostatočne kontrolované: \ t

• v štyroch z týchto štúdií sa liek Xelevia porovnával s placebom (zdanlivý liek): liek Xelevia alebo placebo sa používali samostatne v dvoch štúdiách, na ktorých sa zúčastnilo 1 262 pacientov, okrem metformínu v štúdii zahŕňajúcej 701 pacientov a okrem pioglitazónu. (agonista PPAR gama) v štúdii s 353 pacientmi;

• v dvoch štúdiách sa liek Xelevia porovnával s inými liekmi proti cukrovke. V prvej štúdii sa liek Xelevia porovnával s glipizidom (sulfonylmočovinou), keď sa používali spolu s metformínom u 1 172 pacientov. V druhej štúdii sa liek Xelevia porovnával s metformínom užívaným samostatne u 1 058 pacientov;

• v troch ďalších štúdiách sa liek Xelevia porovnával s placebom, keď sa pridali k iným antidiabetickým liekom: glimepirid (iná sulfonylmočovina) s metformínom alebo bez neho u 441 pacientov; kombinácie metformínu a rosiglitazónu (agonista PPAR gama) u 278 pacientov; a stabilnú dávku inzulínu s metformínom alebo bez neho u 641 pacientov.

Vo všetkých štúdiách bola hlavnou mierou účinnosti zmena koncentrácie látky nazývanej glykozylovaný hemoglobín (HbA1c) v krvi, ktorá indikuje účinnosť kontroly glukózy v krvi.

Aký prínos preukázal liek Xelevia v týchto štúdiách?

Liek Xelevia bol účinnejší ako placebo ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými liekmi proti cukrovke. U pacientov, ktorí užívali samotnú Xeleviu, sa hladiny HbA1c znížili o 0, 48% (z približne 8, 0% na začiatku štúdií) po 18 týždňoch ao 0, 61% po 24 týždňoch. Na druhej strane sa zvýšili o 0, 12% a 0, 18% u pacientov užívajúcich placebo. Pridanie lieku Xelevia k metformínu znížilo hladiny HbA1c o 0, 67% po 24 týždňoch v porovnaní so znížením o 0, 02% u pacientov s placebom. Pridanie lieku Xelevia k pioglitazónu znížilo hladiny HbA1c o 0, 85% po 24 týždňoch v porovnaní s 0, 15% znížením u pacientov s placebom.

V štúdiách, v ktorých sa liek Xelevia porovnával s inými liekmi, bola účinnosť pridávania lieku Xelevia k metformínu podobná účinnosti pri pridávaní glipizidu. Keď sa liek Xelevia a metformín užívali samostatne, dosiahli podobné zníženie hladín HbA1c, ale účinnosť lieku Xelevia sa zdala byť mierne nižšia ako účinnosť metformínu. V iných štúdiách, keď sa liek Xelevia pridal k glimepiridu (s metformínom alebo bez metformínu), hladiny HbA1c klesli o 0, 45% po 24 týždňoch v porovnaní s 0, 28% nárastom u pacientov s placebom. Hladiny HbA1c sa znížili o 1, 03% po 18 týždňoch u pacientov, ktorí pridali liek Xelevia k metformínu a rosiglitazónu, oproti poklesu o 0, 31% u pacientov, ktorí pridali placebo; nakoniec sa znížili o 0, 59% u pacientov, ktorí pridali liek Xelevia k inzulínu (s metformínom alebo bez metformínu) v porovnaní s poklesom 0, 03% u pacientov, ktorí pridali placebo.

Aké riziká sa spájajú s užívaním lieku Xelevia?

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky hlásené u lieku Xelevia (všeobecne pozorované u viac ako 5% pacientov) patria infekcie horných dýchacích ciest (nachladnutie) a nazofaryngitída (zápal nosa a hrdla). Zoznam všetkých vedľajších účinkov pozorovaných pri používaní lieku Xelevia sa nachádza v písomnej informácii pre používateľov.

Liek Xelevia by nemali užívať osoby, ktoré môžu byť precitlivené (alergické) na sitagliptín alebo na iné zložky lieku.

Prečo bol liek Xelevia schválený?

Výbor pre lieky na humánne použitie (CHMP) rozhodol, že prínos lieku Xelevia je väčší ako riziká spojené s jeho používaním a odporučil udeliť povolenie na uvedenie na trh.