FEDRA ® - Etinylestradiol + Gestodén

FEDRA® je liečivo na báze etinylestradiolu + gestodénu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Systémová hormonálna antikoncepcia - Progestín a estrogény, fixná kombinácia

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie FEDRA ® - antikoncepčná tabletka

FEDRA® sa používa ako perorálna antikoncepcia.

Akčný mechanizmus FEDRA ® - antikoncepčná tabletka

Príchod perorálnej antikoncepcie tretej generácie, ako je FEDRA® charakterizovaný prítomnosťou syntetického progestogénu, ako je napríklad Gestodén, umožnil významne znížiť niektoré z najviac sťažovaných vedľajších účinkov u pacientov, ktorí konzumujú kombinovanú perorálnu antikoncepciu, ako je zvýšenie telesnej hmotnosti, retencia vody, hypertenzia a kožné ochorenia ako akné.

Napriek zníženiu týchto príhod zostáva mechanizmus, ktorý je základom antikoncepčného účinku liekov, ako je FEDRA®, v porovnaní s predchádzajúcimi mechanizmami takmer nezmenený, pričom pôsobí ako inhibičný účinok na uvoľňovanie gonadotropínov, potom na následný proces ovulácie, že zmena chemických vlastností -fyzika maternicového hlienu a endometria, ako napr. proti pôsobeniu spermií smerom k salpingi a prípadnému hniezdeniu embrya.

Orálne, obidve účinné látky dosahujú maximálnu plazmatickú koncentráciu za približne 2 hodiny a viažu sa na plazmatické proteíny, ako je SHBG a albumín, v malom rozsahu, pričom dosahujú cieľové tkanivá, ktoré majú svoj biologický účinok.

Po odhadovanom polčase približne 24 hodín a významnom metabolizme pečene sa etinylestradiol aj gestodén vylučujú ako aktívne metabolity stolicou a močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚČTY TRETÍCH GENERÁCIÍ A SRDCE

Vzhľadom na riziko výskytu epizód embolických a kardiovaskulárnych trombov spojených s užívaním perorálnych kontraceptív sa hodnotili účinky etinylestradiolu / gestodénu na srdcovú frekvenciu u 55 žien v priebehu 26 rokov. Štúdia ukázala absenciu zmien srdcovej frekvencie.

2. GESTODEN A TROMBOEMBOLISMO

Protiprúdová štúdia, ktorá hodnotí účinky gestodénu na riziko výskytu embolických trombotických príhod po viac ako 10 rokoch od uvedenia na trh. Táto práca demonštruje, ako podávanie gestodénu nekoreluje so signifikantným zvýšením rizika embolického trombu, čo odôvodňuje predchádzajúce výsledky získané inými štúdiami ako normálnu variabilitu určenú výberom zaradených populácií.

3. ZMLUVY O TRETÍCH GENERÁCIÁCH A REAKTÍVNE PROTEÍNY

C-reaktívny proteín je nezávislý kardiovaskulárny rizikový faktor, veľmi korelovaný s výskytom závažných ochorení. Ukázalo sa, že podávanie perorálnych kontraceptív tretej generácie je schopné zvýšiť koncentrácie tohto proteínu, čím sa zvyšuje riziko vzniku srdcových a cievnych príhod.

Spôsob použitia a dávkovanie

FEDRA ® 20 mcg tablety potiahnuté etinylestradiolom a 75 μg gestodénu:

antikoncepčný účinok kombinovaných perorálnych kontraceptív je zaručený denným príjmom tablety vždy v rovnakom čase.

Schéma náboru v týchto prípadoch zahŕňa 21-dňové cykly, ktoré sa majú iniciovať prvýkrát, v prvý deň menštruácie, prerušené 7-dňovými ochrannými lehotami, ktoré sú užitočné na zabezpečenie uvoľnenia endometria, preto krvácanie suspenzie podobné fyziologickej menštruácie.

Lekársky dohľad je nevyhnutný v počiatočnej fáze liečby a po zabudnutí na užitie jednej tablety počas jedného alebo viacerých dní, v prípade predchádzajúcej alebo hroziacej gravidity, v prípade variácie používanej antikoncepcie av prípade všetkých týchto patologických stavov. alebo predisponované opísané v nasledujúcom odseku.

Je užitočné si uvedomiť, že maximálne pokrytie antikoncepciou má tendenciu klesať už 36 hodín po užití poslednej tablety, až kým sa neobnoví normálna hormonálna kontrola, ktorá sa všeobecne dosiahne po 7 dňoch suspenzie.

Upozornenia FEDRA ® - antikoncepčné tabletky

Biologická komplexnosť účinku kombinovaných perorálnych kontraceptív a prítomnosť aj závažných vedľajších účinkov, ako sú tromboembolické príhody, si vyžadujú starostlivé lekárske vyšetrenie zamerané na posúdenie terapeutickej vhodnosti a možnej prítomnosti predispozičných faktorov pred uskutočnením liečby. užívanie týchto liekov.

Prítomnosť existujúcich alebo predchádzajúcich kardiovaskulárnych a neoplastických ochorení, ochorení pečene a obličiek, neurologických a psychiatrických porúch, metabolických patológií, ako je cukrovka a rizikových faktorov kardiovaskulárnych ochorení, ako je obezita alebo fajčenie, by malo byť dôvodom pre lekára. k presnejšiemu hodnoteniu pomeru nákladov a výnosov, berúc do úvahy potrebu pravidelných kontrol prebiehajúcej liečby.

Na ďalšie zníženie výskytu klinicky relevantných vedľajších účinkov je užitočné, aby pacient vedel rozpoznať prvé príznaky morbídnych stavov súvisiacich s liečbou tak, aby mohol okamžite použiť užitočné prostriedky pod vedením svojho lekára.

FEDRA ® obsahuje laktózu, takže jej príjem u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy, glukózo-galaktózovou malabsorpciou alebo intoleranciou laktózy môže byť spojený so závažnými gastrointestinálnymi poruchami.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Hoci vedecká literatúra nepozorovala žiadne vedľajšie účinky na plody náhodne vystavené estrogén-progestínom, príjem FEDRA® je kontraindikovaný počas celého tehotenského obdobia.

Okrem toho, vzhľadom na schopnosť etinylestradiolu a gestodénu prechádzať cez prsný filter a koncentrovať sa v materskom mlieku, sa vyššie uvedená kontraindikácia vzťahuje aj na nasledujúcu fázu dojčenia.

interakcie

Vzhľadom na pečeňový metabolizmus, ktorému je vystavený etinylestradiol a gestodén prítomný vo FEDRA®, je dôležité si uvedomiť, že aktívne zložky modulujúce aktivitu cytochrómových enzýmov môžu významne zmeniť ich farmakokinetické vlastnosti, čo znižuje antikoncepčnú schopnosť lieku.

Rifampicín, fenytoín, barbituráty, antiretrovirotiká, antibiotiká, bylinné prípravky, ako napríklad ľubovník bodkovaný, sú len niektoré z liekov indukujúcich cytochróm p450.

Užívanie lieku FEDRA ® by zároveň mohlo zmeniť terapeutickú aktivitu mnohých liekov, takže akémukoľvek súbežnému podávaniu iných účinných látok má predchádzať lekárska pomoc.

Kontraindikácie FEDRA ® - antikoncepčná tabletka

FEDRA ® je kontraindikovaná v prípade súčasnej alebo predchádzajúcej venóznej trombózy, cievnej mozgovej príhody, hypertenzie, metabolických porúch, ako sú diabetes mellitus, hypertenzia a dyslipidémia, zmeny funkcie pečene a obličiek, malígne patológie, neuro-psychiatrické poruchy, motorické poruchy, nediagnostikované gynekologické poruchy a v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Hoci tretia generácia perorálnych kontraceptív významne znížila výskyt niektorých vedľajších účinkov klasických antikoncepcií, ako je akné, prírastok hmotnosti a retencia vody, štúdie ukazujú mierny nárast výskytu tromboembolických epizód odhadovaných na približne 20/30 prípadov na 100 000 používateľov.,

Našťastie sa vyskytujú závažné vedľajšie účinky, ako je ten, ktorý bol práve opísaný, najmä u predisponovaných jedincov, zatiaľ čo FEDRA® sa častejšie spája s bolesťou hlavy, depresiou, nevoľnosťou, vracaním, bolesťou brucha, vyrážkou, urtikáriou, zvýšeným tlakom prsníka a súvisiace bolesti.

Všetky vyššie uvedené reakcie však majú prechodný charakter, majú tendenciu spontánne ustupovať, keď je liečba prerušená.