TRIATEC ® Ramipril

TRIATEC® je liek na báze ramiprilu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - ACE inhibítory nie sú spojené.

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie TRIATEC ® Ramipril

TRIATEC ® sa používa - samostatne a spolu s inými antihypertenzívami - pri liečbe vysokého krvného tlaku. TRIATEC® je okrem kardiálnych diuretík a glykozidov indikovaný aj pri liečbe kongestívneho zlyhania srdca a pri monoterapii pri spomaľovaní progresie zlyhania obličiek alebo pri zistených ochoreniach obličiek u pacientov bez diabetu.

Mechanizmus účinku TRIATEC ® Ramipril

Ramipril, aktívna zložka TRIATECu® sa rýchlo absorbuje po perorálnom podaní, takže vrchol krvi sa dosiahne približne po hodine. Avšak ramipril je len neaktívnym prekurzorom molekuly s terapeutickou aktivitou. Táto látka, nazývaná ramiprilat, sa syntetizuje v pečeni po hydrolýze jej prekurzora (ramiprilu).

Maximálny vrchol aktívnej formy sa pozoruje asi 2/4 hodiny po perorálnom podaní, pričom biologická dostupnosť je asi 20% počiatočnej dávky.

Ramiprilat - na systémovej aj tkanivovej úrovni - inhibuje enzým dipeptidylkarbepteptidázu I a zabraňuje konverzii angiotenzínu I na jeho aktívny metabolit, angiotenzín II, pri súčasnom zvýšení hodnôt bradykinínu. Zníženie hladín angiotenzínu II vedie k významnému zníženiu koncentrácie aldosterónu, procesu vazokonstrikcie a retencie hydro-fyziologického roztoku. Zvýšená produkcia bradykinínu umožňuje sprostredkovať citlivý vazodilatačný účinok. Biologické spojenie týchto dvoch účinkov má formu redukcie arteriolárnej vaskulárnej rezistencie, preto pri významnom poklese krvného tlaku, ktorý začína okolo tretej štvrtej hodiny, je optimalizovaný okolo tretieho štvrtého týždňa liečby a trvá až 2 roky, bez akéhokoľvek účinku. rebound alebo adaptívny (zvýšená srdcová frekvencia alebo rebound hypertenzia).

Antihypertenzívny účinok na jednej strane a zvýšenie hladín bradykinínu na strane druhej by mohli byť zodpovedné za jar a kardioprotektívny účinok, ktorý vyvoláva ramiprilat.

Akonáhle je jeho účinok u konca, ramiprilat je odstránený hlavne renálnymi cestami, s rôznym načasovaním kvôli variabilnému polčasu, medzi 3 hodinami a 4/5 dňami.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. RAMIPRIL V HYPERTENZII

Liečba 5 mg ramiprilu denne počas 4 týždňov u pacientov s arteriálnou hypertenziou ukázala pokles systolického tlaku približne o 15 mmHg bez zrejmých vedľajších účinkov okrem suchého kašľa.

2. ÚČINKY RAMIPRILU V ŽENÁCH PO ZAPLATENOM LIEKU

2480 žien, ktoré trpeli vaskulárnymi ochoreniami alebo diabetom typu II a liečených ramiprilom v dávkach 10 mg / deň počas dlhších časových období, bolo sledovaných na výskyt kardiovaskulárnych príhod. Dôkladné kritické hodnotenie ukázalo, ako sa v liečenej skupine zabránilo výskytu kardiovaskulárnych nehôd a zachovala sa systolická funkcia.

3. RAMIPRIL A RIZIKO DIABETOV

Experimentálne modely objasňujú biologickú úlohu ramiprilu v ochrane pred diabetickou patológiou, pravdepodobne zapojenú do redukcie inzulínovej rezistencie. Táto štúdia prekurzorov z roku 2001 položila základy pre experimentovanie, pozorujúc, ako u 5720 pacientov s vaskulárnymi patológiami, diabetickou znášanlivosťou a nadváhou liečba 10 mg ramiprilu denne významne znížila výskyt diabetickej patológie u vysoko rizikových jedincov. Je však potrebné objasniť, že v literatúre nie sú žiadne iné štúdie, ktoré by odporovali týmto výsledkom.

Spôsob použitia a dávkovanie

Tablety TRIATEC ® 1, 25, 2, 5, 5 a 10 mg ramiprilu: na liečbu hypertenzie sa najúčinnejšia a najčastejšie používaná dávka javí ako 2, 5 miligramov denne, hoci vo všeobecne dvojtýždňových intervaloch sa môže zvýšiť až na dávku. denné maximum 10 mg.

V týchto prípadoch a v prípade rezistencie na monoterapiu je výhodné kombinovať TRIATEC® s iným antihypertenzívom. Pri liečbe kongestívneho srdcového zlyhania je počiatočná dávka 1, 25 mg na deň, ktorá narastá až na 5/10 mg, pokiaľ sa podáva v rôznych dávkach.

Pri liečbe zjavnej nefropatie nediabetického pôvodu je navrhovaná dávka 1, 25 mg na deň, možno zvýšená s frekvenciou dvakrát týždenne až na maximum 5 mg denne.

Všetky príslušné korekcie a akékoľvek iné liečebné plány by mal hodnotiť výlučne lekár, po starostlivom zhodnotení fyziopatologických stavov pacienta, cieľov a závažnosti ochorenia, pričom by sa malo prihliadať na to, že v prípade jednotlivých kategórií rizika by bolo vhodné neprekročiť limitné hodnoty. maximálnu dennú dávku 2, 5 mg.

Príjem môže nastať buď pred jedlom, počas jedla alebo po jedle, pretože príjem potravy nezasahuje do farmakokinetiky účinnej látky.

Upozornenia TRIATEC ® Ramipril

Ak je použitie ACE inhibítorov, ako je rimapril, sprevádzané angioedémom tváre, hlavy a krku, podávanie tohto lieku sa musí okamžite zastaviť.

Okrem toho by bolo potrebné nepretržité lekárske monitorovanie a monitorovanie krvného tlaku a elektrolytu u pacientov so srdcovým zlyhaním, z relevantných hemodynamických zmien, z predchádzajúcej liečby diuretikami, liečených inhibítormi ACE alebo postihnutých poruchami gastrointestinálneho traktu, ktoré uľahčujú stratu. tekutín, ako je hnačka a zvracanie.

Okrem toho, vzhľadom na vylučovanie ramiprilatu hlavne obličkami, zmeny funkcie obličiek alebo anúrie, by mohlo dôjsť k oddialeniu eliminácie liečiva a zvýšeniu biologických účinkov účinnej zložky.

Úprava dávky môže byť potrebná v prípade súbežného podávania antihypertenzív alebo pacientov s renálnou insuficienciou alebo ochorením pečene.

Podávanie antihypertenzív vo všeobecnosti vystavuje pacienta potenciálnym hypotenzným epizódam, závratom a ospalosťiam, ktoré by mohli ohroziť normálne vnímavé a reaktívne schopnosti, čo by zvlášť ohrozilo používanie vozidiel alebo strojov.

V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM TRIATECU Ramipril - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Bolo by potrebné vyhnúť sa užívaniu TRIATECu® počas celého tehotenstva, aby sa zabránilo aj nezvratnému poškodeniu plodu. V prípade skutočnej potreby je dobré uprednostniť iné antihypertenzíva so zníženým rizikovým profilom pre zdravie plodu.

Ramipril sa vylučuje v malom množstve do materského mlieka; preto by bolo potrebné prerušiť dojčenie, ak sa užije TRIATEC ®

interakcie

Pre TRIATEC® sú opísané rôzne farmakologické a neliekové interakcie

Interakcie so záporne nabitými membránami, ako napríklad hemodialýzou, by mohli viesť k zvýšeniu anafylaktických epizód;
Súbežné podávanie doplnkov draslíka alebo draslík šetriacich diuretík by mohlo viesť k zvýšeniu kaliémie;
Súčasný príjem hypoglykemických liekov môže viesť k významnému poklesu glykémie vzhľadom na zvýšenú citlivosť na inzulín indukovanú ramiprilom;
Nesteroidné kortikosteroidy a protizápalové lieky môžu určiť zvýšenie retencie hydro-fyziologického roztoku s redukciou hypotenzného účinku;
Soli lítia sa môžu hromadiť a zvyšovať cytotoxický účinok.

Kontraindikácie TRIATEC ® Ramipril

Použitie TRIATECu® sa neodporúča v prípade vrodenej hypersenzitivity - alebo indukovanej hemodialyzačným filtrom - voči jednej zo zložiek, v prípade angioedému, klinicky významných porúch obličiek s hemodynamickými zmenami a hypotenzie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Väčšina vedľajších účinkov spojených s užívaním TRIATECU súvisí s hypotenzným účinkom rimaprilu. Presnejšie povedané, hypovolemické epizódy môžu byť veľmi časté, najmä v počiatočných fázach liečby, zmenách spánku, závratoch, potení, suchom kašli, palpitáciách, únave, nevoľnosti a hnačke.

Zriedkavejšie a vo všeobecnosti spojené so súbežným podávaním diuretík sú namiesto toho vedľajšie účinky, ako je hyponatrémia a hyperkalémia, periférny angioedém, zvýšené hladiny kreatinínu a močoviny a zmeny krvného obrazu a plazmatických hodnôt pečeňových enzýmov.

V prípade precitlivenosti popisujem hlavne kožné a respiračné reakcie.