Všeobecné informácie a klasifikácia
Anticholinergné liečivá sú účinné látky, ktoré vykazujú antagonistický účinok proti receptorom acetylcholínu.
V tomto ohľade môžu byť anticholinergné liečivá rozdelené v podstate do dvoch makro-skupín, ako sú:
- Antagonisty muskarínových antagonistov (pretože pôsobia na úrovni receptorov muskarínového typu acetylcholínu);
- Antagonisti nikotínu (pretože interagujú s nikotínovými acetylcholínovými receptormi).
Muskarínové antagonisty
Ako už bolo spomenuté, muskarínové antagonisty - alebo antimuskaríny, ak dávate prednosť - sú anticholinergné lieky, ktoré vykonávajú svoju činnosť interakciou s muskarínovými receptormi acetylcholínu.
V podstate existuje päť rôznych typov muskarínových receptorov:
- M1, prítomné hlavne na úrovni žliaz, mozgu a sympatických ganglií;
- M2, najmä na úrovni hladkých svalov, srdca a mozgu;
- M3, väčšinou prítomné v hladkom svalstve (ako je gastrointestinálne), mozgu a žľazách;
- M4 ; prítomné v mozgu;
- M5 ; nachádza hlavne v očiach a mozgu.
Predchodcom tohto typu anticholinergných liekov je atropín, molekula, ktorá je schopná selektívne antagonizovať všetkých päť typov muskarínových receptorov prítomných v našom tele.
Na trhu však existujú antimuskarínové liečivá formulované takým spôsobom, aby vykonávali svoj účinok selektívnym spôsobom, len vo vzťahu k určitým typom receptorov.
Účinné látky ako skopolamín, ipratropium, tiotropium, solifenacín, darifenacín, oxybutynín a triesifenidyl patria do triedy antimuskarínových liekov.
Aplikácie a terapeutické použitie
V závislosti od typu muskarínového receptora, s ktorým anticholinergné liečivá interagujú, možno získať rôzne biologické reakcie.
Všeobecne možno konštatovať, že odpovede na muskarínových antagonistov zahŕňajú:
- Znížená kontraktilita hladkých svalov gastrointestinálneho traktu a močových ciest (najmä tento účinok sa uskutočňuje antagonistami receptora typu M3);
- Bronchodilatácia (v dôsledku antagonizácie receptorov M3 prítomných na bronchiálnej úrovni);
- Zníženie sekrécie žalúdka a žliazových sekrétov, vrátane sekrécie slinných a mukociliárnych buniek;
- Dilatácia žiakov (mydriáza).
Antimuskarínové činidlá sa preto môžu použiť na liečenie rôznych ochorení a porúch, ako sú:
- Gastrointestinálne kŕče;
- Hyperaktívny močový mechúr;
- Nauzea a zvracanie (spôsobené hlavne kinetózou);
- Tremory, svalová rigidita a sialorrhea, ktoré charakterizujú Parkinsonovu chorobu a parkinsonizmus;
- Symptómy spojené s chorobami, ako je astma alebo chronická bronchitída (bronchokonstrikcia).
Naproti tomu mydriatické pôsobenie antimuskarínov sa používa v očnej oblasti pri očných vyšetreniach a lekárskych vyšetreniach.
Vedľajšie účinky
Samozrejme, typ vedľajších účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, sa môžu značne líšiť od jednotlivca k jednotlivcovi, tiež v závislosti od typu použitej účinnej zložky, spôsobu podávania liečiva a citlivosti, ktorú každý pacient prezentuje. voči rovnakému lieku.
Hlavnými vedľajšími účinkami, ktoré sa pripisujú užívaniu muskarínových antagonistov, najmä ak sú predĺžené, sú: \ t
- Sucho v ústach;
- Mydriáza (nepriaznivý účinok, ktorý sa, ako už bolo uvedené, niekedy používa v oblasti očí);
- Obtiažne močenie (nežiaduci účinok, ktorý, ako sme videli, je v niektorých prípadoch užitočný na potlačenie symptómov hyperaktívneho močového mechúra);
- Rozmazanie zraku;
- svetloplachosť;
- zápcha;
- ospalosť;
- zmätenosť;
- Tachykardia (pomerne zriedkavý vedľajší účinok).
Antagonisti nikotínu
Antagonisti nikotínu sú anticholinergné liečivá, ktoré pôsobia na úrovni nikotínových acetylcholínových receptorov.
Účinné látky patriace do tejto triedy anticholinergných liečiv sa používajú hlavne ako svalové relaxanciá. Tieto lieky sa preto väčšinou používajú na podporu chirurgických zákrokov alebo pri vykonávaní niektorých typov endoskopických vyšetrení.
Klasifikácia a mechanizmus účinku
Anticholinergné liečivá, ktoré antagonizujú nikotínové acetylcholínové receptory, vykazujú aktivitu neuromuskulárneho blokovania; Z tohto dôvodu sú často označované ako svalové relaxanciá periférneho účinku.
Príslušné anticholinergiká sa v skutočnosti viažu na nikotínové receptory prítomné na úrovni neuromuskulárneho plaku, čo spôsobuje pokles acetylcholínového signálu a následne relaxáciu svalov.
Presnejšie povedané, tieto lieky možno rozdeliť na:
- Depolarizujúce relaxanty periférnych svalov, skupina, ku ktorej patrí sukcinylcholín ;
- Nedepolarizujúce relaxanty periférnych svalov, skupina, do ktorej patria aktívne zložky, ako sú atracurium, rocuronium a vecuronium .
Vedľajšie účinky
Aj v tomto prípade sa typ nežiaducich účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, môžu u jednotlivých pacientov líšiť v závislosti od typu zvolenej účinnej látky a od citlivosti každého jednotlivca na liečivo. činné.
Mnohé z týchto anticholinergných liekov však môžu spôsobiť vedľajšie účinky, ako napríklad:
- bronchospazmus;
- astma;
- hypotenzia;
- Kardiovaskulárne poruchy;
- vyrážky;
- svrbenie;
- Žihľavka.
Podrobnejšie informácie o použitiach, mechanizme účinku a nepriaznivých účinkoch tohto typu anticholinergných liekov nájdete v článku na tejto stránke: Miorelaxanty.
