temozolomid

Temozolomid je protirakovinový liek patriaci do triedy alkylačných činidiel. Štruktúra temozolomidu je podobná štruktúre dakarbazínu (ďalší protirakovinový liek). Temozolomid je najmä derivát imidazotetrazénu.

Temozolomid - chemická štruktúra

indikácia

Na to, čo používa

Temozolomid je indikovaný na liečbu: \ t

Multiformný glioblastóm;
Malígny glióm.

Temozolomid sa môže podávať aj v kombinácii s rádioterapiou.

varovanie

Kombinácia temozolomidu a rádioterapie môže podporiť kontrakciu pľúcnej infekcie nazývanej Pneumocystis jirovecii pneumónia. Pacienti by preto mali byť pod prísnym dohľadom, aby sa včas zistil možný nástup tejto infekcie.

Pretože temozolomid je toxický pre krvinky, pacienti na tomto lieku by mali podstúpiť pravidelné krvné testy.

Pacienti vo veku nad 70 rokov - na liečbu temozolomidom - sú vystavení väčšiemu riziku vzniku infekcií, modrín alebo abnormálneho krvácania.

U pacientov s ochorením pečene a / alebo obličiek je potrebné venovať pozornosť podávaniu temozolomidu.

Temozolomid sa nemá používať u detí mladších ako 3 roky.

Keďže temozolomid môže spôsobiť únavu a ospalosť, neodporúča sa viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Interakcie s vysokými liekmi

Súčasné podávanie temozolomidu a kyseliny valproovej (liečiva používaného na liečbu epilepsie) môže spôsobiť zníženie rýchlosti eliminácie samotného temozolomidu.

Myelosupresia (tj supresia kostnej drene) vyvolaná temozolomidom sa môže zvýšiť súčasným podávaním myelosupresívnych liekov.

Jedlo znižuje absorpciu temozolomidu, preto sa liek má užívať medzi jedlami.

V každom prípade je potrebné informovať lekára, ak užívate - alebo ak ste v poslednom čase - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane liekov na predpis, bylinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Temozolomid môže spôsobiť rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti. To sa deje, pretože každý jednotlivec má svoju vlastnú citlivosť na liek. Preto sa nehovorí, že by sa u každého pacienta vyskytli všetky nežiaduce účinky s rovnakou intenzitou.

Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť počas liečby temozolomidom.

myelosupresia

Myelosupresia vyvolaná temozolomidom sa považuje za najvýznamnejší negatívny účinok tohto lieku. Supresia kostnej drene má za následok zníženie tvorby krvných buniek (znížená hematopoéza), čo môže viesť k:

Anémia (pokles hladín hemoglobínu v krvi), hlavným príznakom nástupu anémie je pocit fyzického vyčerpania;
Leukopénia (zníženie hladín bielych krviniek) so zvýšenou citlivosťou na kontrakcie infekcií;
Plateletopénia (zníženie počtu krvných doštičiek) vedie k vzniku modrín a abnormálnemu krvácaniu so zvýšeným rizikom krvácania.

Počet krvných buniek je nepriamo úmerný dávke podávaného temozolomidu.

V niektorých prípadoch môže byť potrebné dočasne prerušiť liečbu liekom, aby kostná dreň obnovila svoju funkčnosť.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba temozolomidom môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, hnačku alebo zápchu.

Nauzeu a zvracanie možno kontrolovať antiemetikami.

Hnačka - ak je v miernej forme - môže byť kontrolovaná použitím bežných liekov proti hnačke. Ak sa na druhej strane vyskytne hnačka v ťažkej forme, môže byť potrebné prerušenie liečby. V každom prípade je dôležité piť veľa na doplnenie stratených tekutín.

Na liečbu zápchy môže byť užitočné použitie laxatív, ale je tiež veľmi dôležité piť veľa a dodržiavať diétu bohatú na vlákninu.

Temozolomid môže okrem toho spôsobiť bolesť brucha, pálenie a opuch žalúdka, dyspepsiu a dysfágiu.

Psychiatrické poruchy

Liečba temozolomidom môže spôsobiť:

Zmeny mentálneho stavu;
úzkosť;
depresie;
Neschopnosť zaspať;
Zmeny nálad;
Halucinácie.

Poruchy nervového systému

Liečba temozolomidom môže spôsobiť:

bolesť hlavy;
závraty;
závraty;
únava;
ospalosť;
Poruchy reči;
Obtiažnosť sústredenia;
tras;
Pocit brnenia;
Čiastočná paralýza;
Poruchy koordinácie;
Zmeny chuti a vône;
Senzorické poruchy.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Po liečbe temozolomidom sa môže vyskytnúť alopécia, podráždenie kože alebo začervenanie kože, žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie, suchá koža, podkožné červené škvrny, odlupovanie kože, zmeny farby kože, zvýšené potenie a fotosenzitívne reakcie.

Poruchy pľúc a dýchacích ciest

Terapia temozolomidom môže spôsobiť kašeľ, dýchavičnosť, pneumóniu, bronchitídu, zápal nosných dutín a pľúcnu embóliu.

Poruchy oka

Temozolomid môže spôsobiť bolesť alebo suchosť v očiach, rozmazané videnie, dvojité videnie (diplopia) a čiastočnú stratu zraku.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba temozolomidom môže spôsobiť zvýšenú frekvenciu močenia a inkontinenciu moču.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Terapia na báze temozolomidu môže spôsobiť impotenciu, vaginálne krvácanie, vaginálne podráždenie, absenciu menštruácie (amenorea), hojné menštruačné cykly (menorágia) a bolesť prsníka.

Poruchy ucha

Počas liečby temozolomidom sa môže vyskytnúť bolesť ucha, infekcie stredného ucha a hluchota.

karcinogenita

Počas liečby temozolomidom boli hlásené zriedkavé prípady sekundárnych nádorov, vrátane leukémie.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užití temozolomidu sú: \ t

Alergické reakcie u citlivých subjektov;
horúčka;
triaška;
slabosť;
malátnosť;
Chlad alebo chrípka;
návaly tepla;
Tvorba krvných zrazenín;
Zvýšený krvný tlak;
hemoroidy;
Zvýšený smäd;
Strata chuti do jedla;
Zvýšenie alebo strata telesnej hmotnosti;
Hypokalémia (zníženie koncentrácie draslíka v krvi);
Poškodenie svalov;
Bolesť chrbta;
Bolesti a svalové bolesti;
Svalová slabosť;
Bolesť kĺbov;
Zubné poruchy.

predávkovať

Ak máte podozrenie, že ste sa predávkovali, okamžite kontaktujte svojho lekára a obráťte sa na najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Temozolomid je proliečivo, to znamená, že pred tým, ako bude schopný vykonávať svoj protinádorový účinok, musí byť prostredníctvom metabolických procesov premenený na svoj aktívny metabolit.

Pretože temozolomid je alkylačné činidlo, vykonáva svoj cytotoxický (bunkovo toxický) účinok interkalovaním alkylových skupín v dvojvláknovej DNA.

Týmto spôsobom sa indukujú zmeny v DNA, ktoré bránia bunke v replikácii správne, čo ju odsudzuje, aby podstúpila proces programovanej bunkovej smrti nazývanej apoptóza.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Temozolomid je dostupný na perorálne podávanie vo forme tvrdých kapsúl.

Kapsuly sa majú užívať nalačno a prehltnúť celé.

Dávka lieku musí byť stanovená lekárom na individuálnom základe v závislosti od typu ochorenia, ktoré sa má liečiť a podľa telesnej hmotnosti a výšky každého pacienta.

Dávka temozolomidu sa môže znížiť, keď sa podáva v kombinácii s rádioterapiou.

Tehotenstvo a laktácia

Temozolomid by nemali užívať tehotné ženy, pokiaľ to lekár nepovažuje za nevyhnutné. V tomto prípade by mali byť tehotné ženy informované o možných rizikách pre plod.

Počas liečby temozolomidom a po dobu najmenej šiestich mesiacov od konca liečby by pacienti oboch pohlaví mali prijať primerané opatrenia na zabránenie nástupu tehotenstva.

Dojčiace matky nesmú užívať temozolomid.