bromokriptín

Bromokriptín je polosyntetická zlúčenina odvodená od ergotamínu. Ergotamín je prírodný alkaloid produkovaný ascomycete Claviceps purpurea . Táto huba - tiež známa ako Ergot - je trávnatým parazitom a ovplyvňuje hlavne raž. Keď je raž zamorená touto hubou, nazýva sa námeľ .

Bromokriptín - chemická štruktúra

indikácia

Na to, čo používa

Bromokriptín je indikovaný na liečbu:

Adlamy hypofýzy vylučujúce prolaktín (hormón zodpovedný za stimuláciu prsných žliaz a laktácie);
Hyperprolaktinémia, tj prítomnosť zvýšených koncentrácií prolaktínu v krvi;
Galaktorea, tj abnormálna sekrécia mlieka u žien, ktoré nie sú dojčiace;
Amenorea závislá od proligeínu;
Menštruačné poruchy;
Akromegália, ktorá môže spôsobiť abnormálny rast vlasov u žien;
Mužský hypogonadizmus závislý od proleptika;
Malígny neuroleptický syndróm;
Parkinsonovej choroby.

Okrem toho bol bromokriptín schválený v roku 2009 FDA (Food and Drug Administration) na liečbu diabetu 2. typu; mechanizmus, ktorým je schopný vykonávať činnosť kontroly glykémie, však nie je úplne jasný.

varovanie

Liečba bromokriptínom sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Ženy užívajúce liek by mali podstúpiť pravidelné gynekologické vyšetrenia.

U niektorých pacientov s akromegalom boli hlásené prípady gastrointestinálneho krvácania; preto pacienti užívajúci bromokriptínovú terapiu - s anamnézou peptického vredového ochorenia alebo prebiehajúceho peptického vredu - by mali prednostne dostávať iný typ liečby.

Veľká pozornosť sa musí venovať podávaniu bromokryptínu pacientom s Parkinsonovou chorobou, ktorí majú v minulosti psychotické poruchy, kardiovaskulárne poruchy, peptický vred a / alebo gastrointestinálne krvácanie.

Keď sa bromokriptín podáva ženám na liečbu ochorení, ktoré nesúvisia s hyperprolaktinémiou, malo by sa použiť najmenšie množstvo lieku, aby sa zabránilo zníženiu prolaktínu pod normálnu rýchlosť.

Bromokriptín môže spôsobiť ospalosť a / alebo vyvolať náhle spánkové záchvaty, preto pacienti užívajúci liek by sa mali vyhýbať vedeniu vozidiel alebo obsluhe strojov.

Vzhľadom na jeho pľúcnu toxicitu je potrebná opatrnosť pri podávaní bromokriptínu pacientom s pleuropulmonálnymi poruchami neznámej povahy.

Bromokriptín sa nemá používať rutinne na prevenciu alebo zastavenie produkcie mlieka, ale mal by sa používať len v prípade potreby a len po lekárskej pomoci. Okrem toho by sa liek nemal používať u postihnutých žien - alebo u tých, ktorí boli postihnutí - hypertenznými ochoreniami, stavmi srdca a / alebo závažnými psychiatrickými poruchami.

interakcie

Bromokriptín je liečivo s agonistickým účinkom proti dopaminergným receptorom (dopamínové receptory). Výsledkom je, že lieky dopamínového antagonistu a antipsychotiká môžu znížiť účinok bromokryptínu.

Liečba námeľovými alkaloidmi - alebo inými liekmi pôsobiacimi na krvný tlak - spolu s podávaním bromokryptínu môže spôsobiť zosilňujúci účinok. Pri súčasnom používaní týchto liekov by sa preto mala používať veľká opatrnosť.

Použitie makrolidov (liekov s antibiotickým účinkom) v kombinácii s brómokriptínom môže zvýšiť ich plazmatickú koncentráciu, čo môže mať potenciálne nebezpečné účinky.

Odpoveď na liečbu bromokriptínom môže byť znížená, ak sa podáva súbežne s griseofulvínom (antifungálne liečivo).

Toleranciu liečby brómokriptínom možno znížiť konzumáciou alkoholu .

Vedľajšie účinky

Bromokryptín - ako každý iný liek - môže vyvolať rôzne typy vedľajších účinkov. Každý jedinec reaguje odlišne na liečbu, takže nie všetky vedľajšie účinky sa musia vyskytnúť u všetkých pacientov s rovnakou intenzitou.

Nasledujúce nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po liečbe bromokriptínom, sú nasledovné: \ t

Psychiatrické poruchy

Liečba bromokriptínom môže spôsobiť psychomotorické vzrušenie, zmätenosť a halucinácie .

Poruchy nervového systému

Počas užívania bromokryptínu je veľmi častý výskyt porúch, ako sú bolesti hlavy, závraty a dyskinéza, charakterizované nekontrolovateľnými svalovými pohybmi, stratou koordinácie a / alebo rovnováhy.

Okrem toho - ako už bolo uvedené - bromokriptín môže spôsobiť ospalosť, nadmernú dennú ospalosť a náhle spánkové ataky v prípade absencie varovných signálov, čo spôsobuje, že je veľmi nebezpečné viesť vozidlá a / alebo používať stroje.

Poruchy srdca

Liečba bromokriptínom môže spôsobiť vážne srdcové ochorenia, vrátane srdcových valvulopatií (tj porúch srdcových chlopní), perikarditídy (tj zápalu perikardu, membrány, ktorá pokrýva srdce) a perikardiálnych výpotkov (akumulácia tekutiny v perikardiálnom priestore, t.j. priestor medzi perikardom a srdcom).

Cievne patológie

Liečba bromokriptínom môže uprednostniť nástup ortostatickej hypotenzie, tj náhly pokles krvného tlaku po prechode z ležiacej alebo sediacej polohy do vzpriamenej polohy.

Bromokriptín môže tiež indukovať hypertenziu sprevádzanú príznakmi, ako je silná bolesť hlavy, zvonenie v ušiach, rozmazané videnie, úzkosť, zmätenosť, bolesť na hrudníku, dýchavičnosť, nepravidelný tep srdca a záchvaty.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba bromokriptínom môže spôsobiť poruchy, ako je bolesť žalúdka, strata apetítu, nevoľnosť, vracanie, hnačka a zápcha . Môže sa objaviť aj krvavá stolica. Okrem toho by brómokriptín mohol spôsobiť gastrointestinálne krvácanie.

Raynaudov syndróm

Liečba bromokriptínom môže spôsobiť Raynaudov jav. Tento jav je charakterizovaný nadmerným kŕčom periférnych krvných ciev, ktorý spôsobuje zníženie prietoku krvi v postihnutých oblastiach. Tento jav sa vyskytuje väčšinou v prstoch na rukách a nohách, ale môže zahŕňať aj ďalšie časti tela. Koža postihnutých oblastí má zvyčajne žltú farbu, ktorá sa môže stať cyanotickou a nakoniec, keď sa krv obnoví, zmení sa na červenú.

Pleuropulmonálne poruchy

Bromokriptín môže spôsobiť pleurálne výpotky a pleuropulmonálnu fibrózu ; tieto vedľajšie účinky sa vyskytli hlavne po dlhodobej liečbe a liečbe vysokými dávkami.

Bromokriptín môže tiež vyvolať kašeľ s krvou alebo zvracaním.

Poruchy regulácie impulzov

Liečba bromokriptínom môže spôsobiť vážne poruchy kontroly impulzov. Medzi tieto poruchy patrí nutkavé nakupovanie alebo nadmerné nakupovanie, patologické hráčstvo, zvýšené libido, hypersexualita, bulímia a nekontrolované nutkanie jesť.

hypoglykémie

Bromokriptín môže spôsobiť zníženie hladín glukózy v krvi; táto redukcia by mohla spôsobiť symptómy, ako sú bolesti hlavy, potenie, tras, pocit hladu, podráždenosť a ťažkosti so sústredením.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užití bromokriptínu sú: \ t

Sucho v ústach;
Kŕče nôh;
Problémy s videním;
Nos neustále odkvapkáva alebo zasahuje nos;
nádcha;
zápal prínosových dutín;
Bolesť na hrudníku alebo počas dýchania;
Rýchle dýchanie;
Dýchavičnosť;
Bolesť chrbta;
Lokalizovaný opuch členkov a chodidiel;
slabosť;
Únava.

predávkovať

Liečba predávkovania bromokryptínom je iba symptomatická. Metoklopramid sa môže použiť na liečbu zvracania a halucinácií.

Akčný mechanizmus

Bromokriptín je agonista dopaminergného receptora a ako taký je schopný napodobňovať biologické účinky dopamínu. Najmä bromokriptín má vysokú afinitu pre dopamínergné receptory typu 2 (receptory D2) umiestnené na luteotropných bunkách adenohypofýzy zodpovedných za uvoľňovanie prolaktínu. Inhibíciou uvoľňovania prolaktínu proti prúdu je teda bromokriptín schopný prerušiť vykonávanie biologických funkcií, ktoré sú s ním spojené.

Avšak - aj keď je inhibícia prolaktínu hlavnou funkciou bromokryptínu - je tiež schopná interagovať s dopaminergnými neurónmi prítomnými v nigrostriatálnej oblasti mozgu. U pacientov trpiacich Parkinsonovou chorobou - okrem degenerácie týchto neurónov - existuje aj dešifrovanie enzýmov zodpovedných za syntézu dopamínu. Preto - na liečbu tejto choroby - sa používajú lieky, ktoré môžu pôsobiť priamo na dopaminergné receptory, ako je bromokriptín.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Bromokriptín je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet s rôznymi dávkami. Liek by sa mal vždy užívať pri jedle.

Dávkovanie brómokriptínu musí stanoviť lekár na základe typu patológie, ktorá sa má liečiť.

Všeobecne platí, že pri poruchách, ktoré zahŕňajú dysfunkciu menštruačného cyklu a galaktorea, je odporúčaná dávka polovica tablety - obsahujúca 2, 5 mg aktívnej zložky - na užitie dvakrát alebo trikrát denne.

V prípade liečby Parkinsonovej choroby sa na druhej strane zvyčajná dávka bromokryptínu zvyšuje na 30 mg denne, keď sa používa ako monoterapia a 5-15 mg denne, ak sa používa v kombinácii s inými liekmi.