ALGIX® Etorikoxib

ALGIX® je liek na báze Etorikoxibu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ALGIX ® Etorikoxib

ALGIX® je indikovaný na symptomatickú liečbu bolesti kĺbov spojenej s reumatickými zápalovými ochoreniami, ako je ankylozujúca spondylitída, reumatoidná artritída, osteoartritída a akútny záchvat dna.

Nedávne štúdie tiež preukázali účinnosť aktívnej zložky etorikoxibu aj pri kontrole pooperačnej bolesti.

Mechanizmus účinku ALGIX ® Etorikoxib

Etorikoxib, aktívna zložka ALGIX®, je molekula získaná synteticky z pyrazolov a uvažovaná pre svoje terapeutické vlastnosti medzi selektívnymi nesteroidnými protizápalovými liečivami.

V skutočnosti je vďaka svojej špecifickej chemickej štruktúre schopná preniknúť a rozpoznať iba aktívne vrecko indukovaných cyklooxygenáz (COX2), zatiaľ čo šetria tie, ktoré sú konštitutívne exprimované (COX1).

Táto selektivita účinku umožňuje inhibovať aktivitu enzýmov podieľajúcich sa na genéze zápalového procesu, čím sa znižuje produkcia prostaglandínov s pro-zápalovou, pyrogénnou a bolestivou aktivitou, pričom sa namiesto toho udržujú enzýmy konštitutívne exprimované v rôznych tkanivách, ako sú napr. gastroenterické alebo renálne, čím sa zachováva aktivita prostanoidov podieľajúcich sa na ochrane sliznice žalúdka, na rovnováhe renálnych funkcií a na regulácii vazomotorických a agregačných aktivít krvných doštičiek.

Všetky vyššie uvedené biologické aktivity sa makroskopicky prejavujú v dôležitej farmakologickej účinnosti ALGIX® ako protizápalového, tak aj ako liečiva proti bolesti v súvislosti s relatívnou gastrointestinálnou bezpečnosťou.

K týmto vlastnostiam sa však pridáva neschopnosť etorikoxibu znížiť produkciu tromboxánu A2, chemického mediátora získaného vďaka aktivite COX-1, ktorý má vazokonstrikčnú a pro-agregačnú aktivitu doštičiek, čím sa zvyšuje riziko vzniku rozvíjať kardiovaskulárne príhody.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ETORICOXIB V ZAOBCHÁDZANÍ S DISMENORREOU

J Obstet Gynaecol. 2008 máj; 28 (4): 424-6.

Účinnosť etorikoxibu proti kyseline mefenamovej pri liečbe primárnej dysmenorey: randomizovaná porovnávacia štúdia.

Zaujímavá práca, ktorá demonštruje dobrú účinnosť etorikoxibu pri znižovaní bolesti pri primárnej dysmenorey, tiež znižuje menštruačné krvácanie a jeho následky.

2. ETORIKOXIB V REUMATICKÝCH CHOROBÁCH: ÚČINNOSŤ A TOLERABILITA \ t

Ther Clin Risk Manag. 2006 Mar; 2 (1): 45-57.

Etorikoxib na liečbu artritídy a bolesti.

Štúdia, ktorá ukazuje, ako môže byť liečba etorikoxibom účinná pri liečbe bolesti kĺbov prítomných pri reumatických patologických stavoch, ako je artritída, ale je lepšie tolerovaná na gastrointestinálnej úrovni ako klasické NSAID.

3.ETORICOXIB A CURRETAGE

J Med Assoc Thai. 2007 Jun; 90 (6): 1053-7.

Perorálny etorikoxib na zmiernenie bolesti počas frakčnej kyretáže: randomizovaná kontrolovaná štúdia.

Zaujímavá práca, ktorá demonštruje, ako môže byť podávanie etorikoxibu spolu s paracervikálnym blokom účinné a bezpečné pri znižovaní bolesti počas frakcionovaného systému.

Spôsob použitia a dávkovanie

ALGIX ®

Tablety s obsahom 30, 60, 90 a 120 mg etorikoxibu.

Konkrétne farmakokinetické vlastnosti etorikoxibu, a najmä dlhý polčas približne 22 hodín, umožňujú pacientovi užívať dennú dávku v jednom podaní.

Terapeutické rozmedzie schopné zaručiť remisiu symptomatológie vo väčšine prípadov sa pohybuje od 30 do 120 mg etorikoxibu denne; dávkovanie, ktoré by malo byť nevyhnutne kontrolované u pacientov s ochorením pečene a obličiek alebo u starších pacientov.

Upozornenia ALGIX ® Etorikoxib

Liečba ALGIXom® sa má interpretovať ako symptomatická liečba krátkeho trvania, ktorá je nevyhnutná na zaručenie remisie bolestivých symptómov prítomných pri reumatických ochoreniach.

Aby sa minimalizoval výskyt a závažnosť možných vedľajších účinkov, bolo by vhodné užívať liek v minimálnych účinných dávkach a počas najkratšieho možného obdobia.

Pacienti trpiaci gastrointestinálnymi, kardiovaskulárnymi, hepatálnymi a renálnymi ochoreniami by mali venovať osobitnú pozornosť príjmu etorikoxibu, vzhľadom na väčšiu citlivosť na liek a jeho nežiaduce reakcie.

Možný výskyt vedľajších účinkov by mal upozorniť pacienta, ktorý po konzultácii s lekárom by mohol zvážiť možnosť prerušenia prebiehajúcej liečby.

ALGIX ® obsahuje laktózu, preto sa jeho použitie neodporúča u pacientov s intoleranciou laktózy, nedostatkom enzýmu laktázy alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Vzhľadom na schopnosť etorokoxibu prechodne znižovať kognitívne schopnosti pacienta, používanie strojov a vedenie vozidiel po užívaní ALGIXu sa neodporúča.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Užívanie ALGIXu v gravidite je kontraindikované kvôli chýbajúcim klinickým skúškam, ktoré by dokázali bezpečnosť etorikoxibu pre zdravie plodu a výsledky niektorých experimentálnych štúdií, ktoré preukázali potenciálnu fetotoxicitu účinnej zložky.

Vyššie uvedené kontraindikácie sa tiež rozširujú do nasledujúceho obdobia dojčenia kvôli schopnosti etorikoxibu koncentrovať sa v klinicky významných množstvách aj v materskom mlieku.

interakcie

Užívanie etorikoxibu vo svetle jeho konkrétneho metabolizmu v pečeni vystavuje liek ALGIX® možným liekovým interakciám s inými účinnými látkami, ktoré sú schopné meniť terapeutický účinok a bezpečnostný profil.

Osobitná pozornosť by sa preto mala venovať súčasnému prevzatiu: \ t

Perorálne antikoagulanciá v dôsledku možných zmien v dôsledku normálnych koagulačných procesov;
ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, cyklosporín a takrolimus z hľadiska ich schopnosti zvýšiť nefro a hepatotoxické vlastnosti etorikoxibu;
Flukonazol a iné účinné látky induktory alebo inhibítory CYP2C9 vzhľadom na schopnosť meniť farmakokinetické vlastnosti etorikoxibu.

Nakoniec je potrebné zvážiť inhibičné vlastnosti etorikoxibu proti cytochromiálnym enzýmom, ako je predĺženie polčasu niektorých liekov vrátane antidepresív, antikonvulzív a antiepileptík, čím sa mení ich terapeutický profil a ich bezpečnosť a znášanlivosť.

Kontraindikácie ALGIX ® Etorikoxib

Použitie ALGIXu® je kontraindikované v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok, insuficienciu pečene a obličiek, chronické zápalové ochorenia čriev, peptický vred, kongestívne zlyhanie srdca, ischemickú chorobu srdca a centrálnu aj arteriopatiu. periférie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Hoci selektívna aktivita etorikoxibu môže znížiť poškodenie sliznice gastrointestinálneho traktu, čím sa protizápalová liečba lepšie znáša, príjem ALGIXu® je tiež spojený s výskytom rôznych vedľajších účinkov, ktorých výskyt a ich výskyt je závažnosť je priamo úmerná použitej dávke a dĺžke liečby.

Medzi najčastejšie pozorovanými nežiaducimi reakciami po užití ALGIXu® bolo možné pozorovať: závraty, bolesti hlavy, palpitácie, gastrointestinálne poruchy, ako je nauzea, flatulencia a bolesť brucha, hepatotoxicita, nefrotoxicita, asténia a symptómy podobné chrípke, hypertenzia, poruchy videnia a sluchu, srdcové a vaskulárne ochorenia a reakcie z precitlivenosti, a to ako kožné, tak aj vaskulárne.