ketorolac

všeobecnosť

Ketorolac je nesteroidný protizápalový liek (NSAID), ktorý sa používa na zníženie zápalu a bolesti inej povahy.

Je dostupný v rôznych farmaceutických formuláciách, vhodných na orálne, očné a parenterálne podávanie.

Z chemického hľadiska je ketorolac derivátom kyseliny octovej.

Ketorolac - chemická štruktúra

Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich Ketorolac

Acular®
Lixidol®
Toradol®
Onidra® (v spojení s fenylefrínom).

indikácia

Na to, čo používa

Použitie ketorolaku je indikované na krátkodobú liečbu: \ t

Mierne až ťažké pooperačné bolesti (orálne a parenterálne podávanie);
Profylaxia a redukcia očného zápalu po operácii katarakty u dospelých pacientov (očné podanie).

varovanie

Ketorolac je liek proti bolesti, ktorý by sa mal podávať len pod prísnym lekárskym dohľadom a nemal by sa používať na liečbu miernej alebo chronickej bolesti .

Pred začatím liečby ketorolakom perorálne alebo parenterálne musíte informovať svojho lekára, ak sa nachádzate v niektorej z nasledujúcich situácií:

Ak trpíte alebo ste v minulosti trpeli gastrointestinálnymi ochoreniami vrátane ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby;
Keď ste alergický na iné NSAID;
Keď máte anamnézu angioedému, bronchospazmu, astmy a / alebo nosových polypov;
Ak trpíte kardiovaskulárnymi ochoreniami (hypertenzia, zlyhanie srdca, ochorenie periférnych artérií, chronická ischemická choroba srdca alebo cerebrálna vaskulopatia);
Keď máte cukrovku;
Keď trpíte hypercholesterolémiou alebo hypertriglyceridémiou;
Ak trpíte ochorením pečene a / alebo obličiek, liek by sa mal v tejto kategórii pacientov používať veľmi opatrne;
Ak máte fajčenie;
Ak plánujete otehotnieť, pretože ketorolak môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú fertilitu.

Pred začatím liečby okulárnym ketorolakom musíte informovať svojho lekára, ak: \ t

Človek trpí - alebo trpel v minulosti - očnými infekciami;
Po užití NSAID trpíte alebo ste v minulosti trpeli astmou;
Trpíte reumatoidnou artritídou;
Trpíte cukrovkou;
Jeden trpí - alebo trpel v minulosti - syndrómom suchého oka;
Ak ste nedávno podstúpili operáciu oka;
Ak je rohovka poškodená.

Okrem toho ketorolak môže spôsobiť nežiaduce účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlo a / alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná veľká opatrnosť.

Nakoniec je potrebné pripomenúť, že jedlá bohaté na tuky spomaľujú absorpciu perorálne podávaného ketorolaku.

interakcie

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu perorálneho alebo parenterálneho ketorolaku a nasledujúcich liekov, pretože existuje zvýšené riziko vzniku gastrointestinálneho krvácania a zvýšené riziko vzniku krvácania: \ t

Kyselina acetylsalicylová a iné NSAID ;
Kortikosteroidy ;
Antikoagulanty, ako je napríklad warfarín a heparín;
Protidoštičkové činidlá ;
SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu);
Pentoxifylín .

Súčasný príjem perorálneho alebo parenterálneho ketorolaku a probenecidu (liečiva používaného na liečbu dny) zvyšuje plazmatickú koncentráciu samotného ketorolaku, čím sa zvyšujú vedľajšie účinky.

Súbežné používanie ketorolaku perorálnou alebo parenterálnou cestou a metotrexátom (protirakovinové činidlo) alebo lítiovými soľami (používané na liečbu bipolárnej poruchy) môže spôsobiť zvýšenie hladiny týchto látok v krvi, čo vedie k zvýšenej toxicite.

Perorálny alebo parenterálny ketorolak sa nemá podávať súbežne s antihypertenzívami, pretože môže znížiť účinok a môže zvýšiť riziko poškodenia obličiek u dehydratovaných alebo starších pacientov s poruchou funkcie obličiek.

V každom prípade je vhodné informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - akýkoľvek druh liekov, vrátane liekov bez lekárskeho predpisu a rastlinných a homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Ketorolak môže spôsobiť rôzne typy vedľajších účinkov, ale nie všetci pacienti ich pociťujú.

Typ nepriaznivých účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, závisí od odlišnej citlivosti, ktorú má každý jedinec voči lieku.

Nižšie sú uvedené niektoré z vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby ketorolakom.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba ketorolakom môže spôsobiť:

Nevoľnosť a zvracanie;
dyspepsia;
Hnačka alebo zápcha;
meléna;
hemateméza;
Bolesť brucha;
plynatosť;
pažeráka;
gastritídu;
Gastrointestinálna ulcerácia, perforácia a / alebo krvácanie;
Exacerbácia ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby u pacientov trpiacich touto chorobou.

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba ketorolakom môže spôsobiť vazodilatáciu, hypotenziu alebo hypertenziu, palpitácie, bradykardiu a zlyhanie srdca.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba ketorolakom môže uprednostniť nástup: \ t

polyúria;
oligúria;
Zvýšená frekvencia močenia;
Akútne zlyhanie obličiek;
Intersticiálna nefritída;
Nefrotický syndróm;
Retencia moču.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba ketorolakom môže spôsobiť:

Zvýšené potenie;
Exfoliatívna dermatitída;
Makulopapulárna vyrážka;
žihľavka;
svrbenie;
Porpora;
Stevensov-Johnsonov syndróm;
Toxická epidermálna nekrolýza.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba ketorolakom môže podporiť nástup zlyhania pečene, hepatitídy a cholestatickej žltačky.

Poruchy nervového systému

Počas liečby ketorolakom sa môže vyskytnúť: \ t

bolesť hlavy;
závraty;
paresthesia;
hyperkinéza;
Zmeny chuti;
Aseptická meningitída.

Psychiatrické poruchy

Liečba ketorolakom môže spôsobiť depresiu, nespavosť a poruchy spánku, podráždenosť, nervozitu, halucinácie, eufóriu, psychotické reakcie, zmätenosť a zníženú koncentráciu.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby ketorolakom, sú: \ t

Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých jedincov;
angioedém;
stomatitída;
tinitus;
Zmeny vo videní;
Pľúcny edém;
dýchavičnosť;
astma;
bolesť svalov;
krvácanie z nosa;
slabosť;
horúčka;
edém;
Bolesť na hrudníku;
hyperkaliémia;
Hyponatrémia.

Vedľajšie účinky v dôsledku očného podávania ketorolaku

Po očnom podaní ketorolaku, nežiaduce účinky, ako sú: \ t

Podráždenie, pálenie a / alebo bolesť očí;
Očný zápal;
Opuch oka a / alebo viečka;
Sietnicové krvácanie alebo opuch;
bolesť hlavy;
Znížené alebo rozmazané videnie;
Zvýšený očný tlak.

predávkovať

V prípade nadmerných dávok ketorolaku užívaných perorálne alebo parenterálne sa môžu vyskytnúť nasledovné: \ t

Nevoľnosť a zvracanie;
Bolesť brucha;
hyperventilácia;
Gastrointestinálna ulcerácia, perforácia a / alebo krvácanie;
Renálna dysfunkcia;
Anafylaktoidné reakcie;
hypertenzia;
Respiračná depresia;
Kóma.

Ak máte podozrenie na predávkovanie ketorolakom, musíte okamžite kontaktovať svojho lekára a ísť do najbližšej nemocnice.

Akčný mechanizmus

Ketorolac vykonáva svoj analgetický a protizápalový účinok inhibíciou aktivity cyklooxygenázy (alebo COX).

Cyklooxygenáza je enzým, o ktorom sú známe tri rôzne izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 je konštitutívna izoforma normálne prítomná v bunkách a zapojená do mechanizmov bunkovej homeostázy.

Na druhej strane COX-2 je indukovateľná izoforma, ktorá je produkovaná zápalovými bunkami (zápalovými cytokínmi) aktivovanými. Tieto enzýmy konvertujú kyselinu arachidónovú na prostaglandíny, prostacyklíny a tromboxány. Prostaglandíny - najmä prostaglandíny G2 a H2 - sa podieľajú na zápalových procesoch a sprostredkúvajú reakcie na bolesť.

Inhibíciou COX-2 zabraňuje ketorolac syntéze prostaglandínov zodpovedných za bolesť a zápal.

Ketorolak však nie je selektívnym inhibítorom COX-2, preto tiež inhibuje COX-1. Táto posledná inhibícia je príčinou niektorých vedľajších účinkov typických pre všetky neselektívne NSAID.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Ketorolak je dostupný pre:

Perorálne podávanie vo forme tabliet alebo perorálnych kvapiek.
Parenterálne podávanie vo forme injekčného roztoku.
Očné podávanie vo forme očných kvapiek.

Aby sa predišlo vzniku nebezpečných vedľajších účinkov počas liečby liekom, je veľmi dôležité dodržiavať pokyny lekára, a to pokiaľ ide o množstvo ketorolaku, ktoré sa má užívať, a pokiaľ ide o trvanie rovnakej liečby.

Nižšie sú uvedené niektoré údaje o dávkach ketorolaku, ktoré sa zvyčajne používajú pri liečbe.

Starší pacienti môžu potrebovať redukciu zvyčajne používaných dávok ketorolaku.

Perorálne podanie

Dávka ketorolaku obvykle podávaná perorálne je 10 mg liečiva každých 4 až 6 hodín podľa potreby až do maximálnej dávky 40 mg denne.

Parenterálne podávanie

Ak sa používa injekčný roztok na báze ketorolaku, odporúča sa začať dávkou 10 mg, po ktorej nasleduje dávka 10-30 mg každých 4-6 hodín podľa potreby, ktorá sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne posledný typ správy však možno vykonať len v nemocniciach a domovoch opatrovateľov).

Maximálna denná dávka 90 mg liečiva nesmie byť v žiadnom prípade prekročená. Terapia by nemala trvať dlhšie ako dva dni.

Očné podanie

Pri použití očných kvapiek na báze ketorolaku sa odporúča podať kvapku do postihnutého oka trikrát denne počas 3-4 týždňov. Zvyčajne by liečba mala začať 24 hodín pred operáciou katarakty.

Tehotenstvo a laktácia

Perorálny alebo parenterálny ketorolak sa môže užívať v prvom a druhom trimestri gravidity iba vtedy, ak to lekár považuje za nevyhnutné.

Kvôli vážnemu poškodeniu, ktoré môže spôsobiť plodu a matke, je použitie lieku v treťom trimestri gravidity namiesto toho kontraindikované.

Použitie ketorolaku perorálne alebo parenterálne je tiež kontraindikované u dojčiacich matiek.

Pokiaľ ide o ketorolak pre očné použitie, tehotné alebo dojčiace ženy musia pred použitím vyhľadať lekársku pomoc.

kontraindikácie

Použitie ketorolaku perorálnou a parenterálnou cestou je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

U pacientov so známou precitlivenosťou na rovnaký ketorolak (aj keď sa liek podáva prostredníctvom oka);
U pacientov s chronickou bolesťou;
U pacientov, ktorí mali alergické a náhle reakcie na kyselinu acetylsalicylovú a / alebo iné NSAID;
U pacientov trpiacich nosovou polypózou;
U pacientov s astmou, bronchospazmom alebo angioedémom;
U pacientov s gastrointestinálnou ulceráciou, perforáciou a / alebo krvácaním v anamnéze;
U pacientov so závažným zlyhaním srdca;
U pacientov trpiacich závažnými ochoreniami pečene a / alebo obličiek;
U pacientov už užívajúcich antikoagulačnú liečbu, iné NSAID, kyselinu acetylsalicylovú, soli lítia, diuretiká, probenecid alebo pentoxifylín;
U detí a dospievajúcich mladších ako 16 rokov;
V poslednom trimestri tehotenstva;
Počas dojčenia.