Tamoxifén je liek s protinádorovým účinkom, ktorý patrí do triedy selektívnych modulátorov estrogénových receptorov (SERM).
Tamoxifén - chemická štruktúra
Je to súčasť zoznamu základných liekov zostavených Svetovou zdravotníckou organizáciou (WHO), ktorá obsahuje zoznam všetkých liekov, ktoré musia byť prítomné v základnom zdravotnom systéme.
indikácia
Na to, čo používa
Použitie tamoxifénu je indikované na liečbu rakoviny prsníka a na prevenciu recidív.
varovanie
Tamoxifén sa má podávať s opatrnosťou pacientom so znížením počtu bielych krviniek (leukopénia) as poklesom počtu krvných doštičiek (trombocytopénia). Preto sa majú vykonávať pravidelné krvné testy.
Tamoxifén môže spôsobiť šedý zákal, preto je potrebné vykonať očné vyšetrenie.
Keďže tamoxifén môže spôsobiť zmeny - dokonca aj závažné - maternice, mali by sa vykonávať pravidelné gynekologické kontroly.
Ak sa po liečbe tamoxifénom objavia nasledujúce príznaky, okamžite informujte svojho lekára: \ t
- Necitlivosť tváre, slabosť rúk alebo nôh, problémy s rečou alebo zrakom, pretože môžu naznačovať mozgovú mŕtvicu;
- Bolesť na hrudníku alebo dyspnoe môžu byť príznakmi pľúcnej embólie;
- Bolesť brucha alebo abnormálne krvácanie z pošvy, ktoré by mohlo indikovať možnú rakovinu maternice;
- Kašeľ a dušnosť, ktoré by mohli byť príznakmi intersticiálnej pneumónie.
Pacienti majú informovať svojho lekára, ak majú v anamnéze mozgovú príhodu, tromboembolické ochorenie alebo rakovinu maternice.
Tamoxifén môže spôsobovať problémy so zrakom a ospalosť, preto je potrebná opatrnosť v prípade vedenia vozidla a / alebo obsluhy strojov.
Pre tých, ktorí hrajú šport, je užívanie lieku bez terapeutickej potreby doping a - aj pri terapeutických dávkach - môže určiť pozitívnosť na antidopingové testy.
interakcie
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu tamoxifénu a nasledujúcich liekov, pretože môže znížiť terapeutickú účinnosť samotného tamoxifénu: \ t
- Paroxetín a fluoxetín, antidepresíva;
- Bupropión, liek používaný na liečbu depresie a odvykania od fajčenia;
- Chinidín, antiarytmický liek;
- Cinakalcet, liek používaný na liečbu sekundárneho hyperparatyroidizmu.
Tamoxifén môže potencovať aktivitu perorálnych antikoagulancií, ako napríklad - warfarínu .
Súbežné podávanie tamoxifénu a iných protirakovinových liekov môže zvýšiť riziko vzniku tromboembolických epizód.
Súbežné podávanie tamoxifénu a liekov, ktoré znižujú vylučovanie vápnika obličkami (ako napríklad tiazidové diuretiká ), môže zvýšiť riziko hyperkalcémie (zvýšené hladiny vápnika v krvnom obehu).
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému použitiu tamoxifénu a mitomycínu (cytotoxické antibiotikum, tj toxické pre bunky), pretože zvyšuje riziko vzniku hemolytického uremického syndrómu, anémie a trombocytopénie.
Tamoxifen sa metabolizuje v pečeni cytochrómom P3A4, preto sa má vyhnúť súčasnému príjmu tamoxifénu a liekov schopných inhibovať tento enzým.
Vedľajšie účinky
Tamoxifén môže indukovať mnoho vedľajších účinkov. Každý jednotlivec reaguje na liečbu odlišne v závislosti od ich citlivosti na liečivo, preto sa nehovorí, že by sa nežiaduce účinky vyskytovali u všetkých pacientov s rovnakou intenzitou.
Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po liečbe tamoxifénom.
karcinogenita
Použitie tamoxifénu môže podporovať výskyt sekundárnych nádorov maternice. Môže sa vyskytnúť najmä adenokarcinóm endometria a sarkóm maternice.
Okrem toho boli hlásené prípady myómy maternice, endometriózy a ďalších endometriálnych zmien, vrátane polypov a hyperplázie.
Poruchy dýchania
Liečba tamoxifénom môže spôsobiť intersticiálnu pneumóniu s príznakmi ako je dýchavičnosť a kašeľ.
Poruchy reprodukčného systému
Počas liečby menštruačnými poruchami tamoxifénu sa môže vyskytnúť amenorea (absencia menštruácie), krvácanie z pošvy, svrbenie vulvy (okolo pošvy), výtok z pošvy a cysty vaječníkov.
Cievne patológie
Liečba tamoxifénom môže spôsobiť zvýšenú zrážanlivosť krvi, pľúcny tromboembolizmus, hlbokú žilovú trombózu a mŕtvicu. Niektoré prípady sa ukázali ako fatálne.
Okrem toho sa môže vyskytnúť zápal krvných ciev s kožnými prejavmi.
Gastrointestinálne poruchy
Liečba tamoxifénom môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zápchu a bolesť brucha. Okrem toho liečivo môže podporovať výskyt anorexie.
Poruchy kostnej drene
Tamoxifén môže ovplyvniť tvorbu krvných buniek vykonaných kostnou dreňou, ktorá spôsobuje:
- Anémia (pokles hladín hemoglobínu v krvi), hlavným príznakom nástupu anémie je pocit fyzického vyčerpania;
- Leukopénia (znížené hladiny bielych krviniek) so zvýšenou citlivosťou na kontrakcie infekcií;
- Plateletopénia (zníženie počtu krvných doštičiek) vedie k vzniku modrín a abnormálnemu krvácaniu so zvýšeným rizikom krvácania.
Poruchy oka
Liečba tamoxifénom môže spôsobiť poruchy zraku, rozmazané videnie, stratu zrakovej ostrosti, šedý zákal, zmeny rohovky a patologické stavy sietnice.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Tamoxifén môže spôsobiť zmeny hladín pečeňových enzýmov v krvnom riečišti a podporovať nástup žltačky.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po liečbe tamoxifénom, sú: \ t
- Alergické reakcie u citlivých subjektov;
- Bolesť a zvýšená veľkosť oblasti postihnutej nádorom, to sa deje najmä na začiatku liečby;
- Návaly tepla;
- Kožné reakcie;
- Bulózne erupcie;
- Stevensov-Johnsonov syndróm (závažnejší variant polymorfného erytému);
- alopécia;
- Retencia vody, ktorá môže spôsobiť opuch členka;
- Hypertriglyceridémia, niekedy spojená s pankreatitídou;
- Hyperkalcémia, ktorá sa môže prejaviť symptómami, ako je nadmerná nevoľnosť, vracanie a smäd;
- ospalosť;
- únava;
- únava;
- bolesť hlavy;
- závraty;
- závraty;
- depresie;
- zmätenosť;
- Svalové kŕče;
- Bolesť kostí.
predávkovať
Ak máte podozrenie, že ste predávkovaní, mali by ste okamžite kontaktovať lekára a obrátiť sa na najbližšiu nemocnicu.
Akčný mechanizmus
Tamoxifén je selektívny modulátor estrogénových receptorov (SERM).
Niektoré formy rakoviny prsníka potrebujú na prežitie estrogén (hlavné ženské pohlavné hormóny). Bunky tvoriace tieto nádory majú estrogénové receptory (ER) na svojich vlastných membránach. Hormóny sa preto viažu na tieto receptory takým spôsobom, že vykonávajú biologické funkcie potrebné na prežitie vyššie uvedených nádorových buniek.
Tamoxifén účinkuje naviazaním na ER namiesto estrogénov. Pritom sú rakovinové bunky zbavené účinku týchto základných prvkov a odumierajú.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Tamoxifen je dostupný na perorálne podávanie vo forme 10 mg a 20 mg tabliet.
Dávkovanie tamoxifénu musí stanoviť lekár na základe klinického obrazu pacienta.
V každom prípade sa dávka tamoxifénu zvyčajne používa v dávke 20 mg denne, ktorá sa podáva v dvoch rozdelených dávkach alebo v jednej dennej dávke. Dávka sa môže zvýšiť až na 40 mg aktívnej zložky denne.
Tieto dávky sa môžu použiť aj u starších pacientov.
Tehotenstvo a laktácia
Pretože tamoxifen môže spôsobiť vážne poškodenie plodu, tehotné ženy by nemali užívať liek.
Nie je známe, či sa tamoxifen vylučuje do materského mlieka, preto by dojčiace matky nemali začať liečbu liekom.
kontraindikácie
Použitie tamoxifénu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t
- Známa precitlivenosť na tamoxifén;
- Ako preventívna liečba u pacientov s vysokým rizikom vzniku rakoviny prsníka;
- U pacientov s duktálnym karcinómom in situ (počiatočná forma rakoviny prsníka, tiež nazývaná prekancerózna);
- U pacientov, u ktorých je potrebná súbežná antikoagulačná liečba;
- U pacientov s anamnézou hlbokej žilovej trombózy;
- U pacientov s anamnézou pľúcnej embólie;
- U detí a dospievajúcich;
- V tehotenstve;
- Počas dojčenia.
