LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN® je liečivo na báze esomeprazolu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - inhibítory protinádorovej a protónovej pumpy

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN® je užitočný ako farmakologický prostriedok na prevenciu a hojenie žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s dlhodobou liečbou nesteroidnými protizápalovými liekmi a ako terapeutický prístup k liečbe všetkých chorobných stavov spojených s hyperaciditou žalúdka, ako je gastroezofageálny reflux, ezofagitída erozívne, dvanástnikové vredy, žalúdočné a peptické vredy a Zollingerov-Ellisonov syndróm.

V spojení s antibiotikami môže byť LUCEN® tiež použitý pri eradikačnej liečbe Helicobacter Pylori

Mechanizmus účinku LUCEN ® Esomeprazol

Tak ako iné účinné látky patriace do kategórie inhibítorov protónovej pumpy, aj esomeprazol, izomér bežnejšieho omeprazolu, je schopný pôsobiť selektívne na kyselinu protónovú pumpu exprimovanú parietálnymi bunkami žalúdka, čo znižuje sekréciu protónov smerom k lumen žalúdka.

Aktivácia účinnej látky sa pozoruje po protonácii, výlučne v intracelulárnych kanálikoch, kde pH dosahuje nízke hodnoty, zatiaľ čo po perorálnom podaní sa vďaka prípravku Gastroresistant podarilo prejsť kyslou bariérou žalúdka bez poškodenia, čím sa vstrebáva. následne z duodenálnej sliznice.

Maximálny plazmatický pík sa pozoruje po približne 2 hodinách s maximálnou biologickou dostupnosťou približne 64% z celkovej podanej dávky, vzhľadom na prítomnosť mierneho metabolizmu pred pečeňou.

Namiesto toho je všetka účinná látka úplne metabolizovaná na úrovni pečene cytochrómom p450, izoformou CYP2C19 a následne vylučovaná hlavne obličkami.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ESOMEPRAZOL A NSAID

Ako je známe, jednou z terapeutických indikácií esomeprazolu je prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s dlhodobou liečbou nesteroidnými protizápalovými liekmi. V tejto štúdii bolo súčasné podávanie fixných dávok naproxénu a esomeprazolu obzvlášť užitočné pri znižovaní výskytu žalúdočných a duodenálnych komplikácií.

2. LIEČBA EXOMEPRAZOLU A ÚDRŽBY

Perorálne podávanie esomeprazolu po endoskopickej terapii na liečbu krvácajúceho vredu sa ukázalo ako veľmi dobre tolerované a účinné pri prevencii možného krvácania a neschopnosti liečiť vred.

3. EXOMEPRAZOL A DISPLEASIA

U niektorých pacientov sa zdá, že zažívacie ťažkosti sa určujú zmenou normálneho gastrointestinálneho mikroprostredia. V tejto štúdii sa preukázalo, že 68% pacientov s dyspepsiou má významný úžitok z významného zníženia pálenia záhy, bolesti brucha, nevoľnosti a zvracania pri užívaní esomeprazolu.

Spôsob použitia a dávkovanie

LUCEN ® gastrorezistentné potiahnuté tablety 20 - 40 mg esomeprazolu: \ t

použité dávkovanie sa líši podľa terapeutických cieľov a klinického obrazu pacienta.

V zásade sa denná dávka 80 mg používa pri liečbe Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu, zatiaľ čo vo väčšine prípadov sú dávky 40 a 20 mg / deň esomeprazolu dostatočné na liečbu erozívnej refluxnej ezofagitídy, pri ktorej sa užívajú esomeprazol. gastroezofageálny reflux, duodenálny a peptický vred z H. Pylori v kombinácii s antibiotikami a pri prevencii žalúdočných vredov z dlhodobej liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi.

Správne dávkovanie by mal v každom prípade stanoviť lekár, po starostlivom zhodnotení fyziopatologických stavov pacienta a jeho terapeutických cieľov.

Upozornenia LUCEN ® Esomeprazol

Pečeňový a renálny metabolizmus ezomeprazolu vyžaduje starostlivý lekársky dohľad, keď sa LUCEN ® užíva pacientom so zníženou funkciou pečene a obličiek.

Podobne ako pri iných inhibítoroch protónovej pumpy, aj pri podávaní esomeprazolu má predchádzať vyhodnotenie klinického obrazu pacienta, ktorý je schopný vylúčiť malígny pôvod gastrointestinálnych porúch, čím sa znižuje riziko oneskorenia diagnózy. užívaním LUCEN ® kvôli jeho schopnosti maskovať symptómy.

Použitie predĺženého lieku bolo spojené so zvýšením koncentrácií gastrínu v krvi, pravdepodobne spojeným so vznikom neoformácií žalúdka a čriev, našťastie nie maligného pôvodu.

Zníženie kyslosti žalúdočného prostredia by mohlo podporiť infekciu baktériami Salmonella a Campylobacter, najmä u pacientov, ktorí tieto lieky nepretržite používajú.

Výskyt epizód ospalosti, mentálnych zmätkov a závratov po užívaní ezomeprazolu by mohol spôsobiť nebezpečenstvo používania strojov a vozidiel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Bezpečnostný profil lieku LUCEN ®, keď sa užíva počas tehotenstva, je stále vo fáze rozpravy vzhľadom na prítomnosť experimentálnych štúdií a klinických štúdií s protichodnými výsledkami.

Z tohto dôvodu je preto príjem ezomeprazolu kontraindikovaný tak počas tehotenstva, ako aj v nasledujúcom období dojčenia.

interakcie

Interakcie opísané pre LUCEN® sú v podstate spôsobené:

CYP2C19 indukovaný metabolizmus, vysoko polymorfný enzým, ktorý sa podieľa na metabolizme mnohých iných aktívnych zložiek a inhibuje metabolity samotného esomeprazolu. Je teda zrejmé, že súčasné podávanie esomeprazolu a substrátov vyššie uvedeného enzýmu alebo jeho modulátorov a esomeprazolu môže byť spojené s variáciami vo farmakokinetických vlastnostiach rôznych zlúčenín a esomeprazolu.
Zníženie intragastrickej kyslosti, ktoré môže znížiť absorpciu liekov, ako sú niektoré antifungálne látky, ktorých absorpcia je regulovaná pH žalúdka.

Aby sa zabránilo vzniku nepríjemných vedľajších účinkov, bolo by vhodné vyhnúť sa súčasnému podávaniu týchto liečiv alebo upraviť relatívne dávky.

Kontraindikácie LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie au pacientov so známou precitlivenosťou na účinnú látku a jej pomocné látky alebo na iné lieky odvodené od benzimidazolových derivátov, vzhľadom na možnosť skríženej reaktivity.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Zistilo sa, že hlavné vedľajšie účinky opísané po podaní LUCEN® sú klinicky nevýznamné a v podstate sa vyznačujú bolesťou brucha, zápchou, hnačkou, nevoľnosťou, vracaním, plynatosťou, závratmi a nespavosťou.

Závažnejšie a klinicky relevantnejšie poruchy sa pozorovali zriedkavo a najmä v určitých kategóriách rizikových pacientov.

V každom prípade, všetky vyššie uvedené vedľajšie účinky majú tendenciu byť okamžite prerušené, akonáhle bola liečba prerušená.