všeobecnosť
Amoxicilín je antibiotikum, polosyntetický penicilín patentovaný farmaceutickou spoločnosťou SmithKline Beecham, a to ako jednoduchý amoxicilín a ako tablety obsahujúce amoxicilín a kyselinu klavulanovú.
Ďalšími názvami liekov na báze amoxicilínu sú Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® a Amoflux®, zatiaľ čo pre amoxicilín / kyselinu klavulanovú sú najpoužívanejšími názvami Abba®, Aklav ®, Anival®, Aveggio®, Clavulin®, Neoduplamox® a Puriclav® .
Akčný mechanizmus
Amoxicilín bojuje s baktériami tým, že inhibuje syntézu ich bunkovej steny, konkrétnejšie liek inhibuje zosieťovanie medzi lineárnymi polymérmi peptidoglykánu (hlavná zložka bunkovej steny grampozitívnych aj gramnegatívnych baktérií).
Amoxicilín je antibiotikum podobné penicilínu, z ktorého sa líši len v dodatočnej prítomnosti hydroxylovej skupiny na benzénovom kruhu a aminoskupiny na bočnom reťazci; Prítomnosť aminoskupiny (NH2) na bočnom reťazci amoxicilínu bráni schopnosti beta-laktamátových enzýmov otvárať beta-laktámový kruh antibiotika, čo ho robí neaktívnym.
Na ktoré choroby sa používa?
Amoxicilín je baktericídne antibiotikum s uspokojivým rozsahom účinku, ktoré sa používa pri liečbe väčšiny bakteriálnych infekcií; v mnohých prípadoch je amoxicilín v porovnaní s inými beta-laktámovými antibiotikami prvou voľbou, pretože sa po perorálnom podaní oveľa lepšie vstrebáva. Amoxicilín je tiež jedným z najrozšírenejších antibiotík u detí.
Na zvýšenie účinnosti sa amoxicilín často podáva spolu s kyselinou klavulanovou v jednom farmaceutickom prípravku; posledne uvedená účinná látka je v skutočnosti inhibítorom enzýmov beta-laktamázy, ktoré inaktivujú beta-laktámové antibiotiká, ako také prispievajú k zvýšeniu účinnosti antibiotík.
Amoxicilín sa používa na liečbu mnohých ochorení, ako je napríklad trojitá terapia na eradikáciu Helicobacter pylori, v prípadoch faryngitídy a streptokokovej laryngitídy, pri infekciách močových ciest (cystitída, uretritída, pyelonefritída, kvapavka), pri pneumónii, pri infekciách kože a mäkkých tkanív, pri liečbe salmonelózy.
Použitie amoxicilínu sa tiež odporúča pri profylaxii a liečbe antraxu, aby sa zabránilo vzniku bakteriálnej endokarditídy u ľudí s vysokým rizikovým faktorom (napríklad u pacientov, ktorí podstúpia zubné zákroky), a tiež aby sa predišlo vzniku \ t výskyt infekcií Streptococcus pneumoniae u ľudí bez sleziny.
Dávkovanie a spôsob použitia
Odporúčaná dávka amoxicilínu používaného v trojitej terapii na eradikáciu Helicobacter pylori je 2000 mg / deň, ktorá sa má rozdeliť do dvoch denných dávok.
Pri liečbe proti aktinomykóze je odporúčaná dávka amoxicilínu 1500 mg / deň, ktorá sa užíva v troch denných dávkach, alebo 1750 mg / deň rozdelených na dve denné dávky po 875 mg. Odporúčaná dĺžka liečby je 6 mesiacov.
Pri profylaxii antraxom je odporúčaná dávka amoxicilínu 500 mg každých 8 hodín. Aj keď perorálny amoxicilín nie je považovaný za prvú voľbu liečby, môže byť ešte použitý na dokončenie 60-dňového cyklu po užití ciprofloxacínu počas 10-14 dní u gravidných žien alebo počas laktácie. alebo u pacientov s kontraindikáciou ciprofloxacínu. Treba poznamenať, že celkové trvanie antibakteriálnej liečby je 60 dní. U detí je odporúčaná dávka amoxicilínu na profylaxiu proti antraxu 80 mg / kg / deň, rozdelená do 4 rovnakých dávok podávaných každých 8 hodín. Avšak bez ohľadu na hmotnosť dieťaťa sa neodporúča prekročiť denný prah 1500-2000 mg / deň. Hoci amoxicilín nie je indikovaný ako liečba prvej línie antraxu, u detí sa odporúča ukončiť 60-dňový liečebný cyklus po 10 dňoch liečby ciprofloxacínom alebo doxycyklínom.
Aby sa zabránilo vzniku bakteriálnej endokarditídy, odporúčaná dávka amoxicilínu je 2000 mg podávaná perorálne jednu hodinu pred zubným lekárskym zákrokom. Amoxicilín sa považuje za antibiotikum prvej voľby, ktoré sa používa pri profylaxii bakteriálnej endokarditídy u pacientov, ktorí podstúpia určité lekárske zákroky, ako napríklad orálny, dýchací trakt alebo pažerákový trakt; amoxicilín sa však neodporúča u pacientov s vysokým rizikom bakteriálnej endokarditídy, ako sú pacienti s protetickými chlopňami implantovanými v srdci alebo ktorí už boli postihnutí bakteriálnou endokarditídou; pre tieto kategórie pacientov sa odporúča použitie parenterálnej antimikrobiálnej liečby.
Pri liečbe infekcie Chlamydia je odporúčaná dávka amoxicilínu 1500 mg / deň rozdelená do 3 denných dávok počas 7 dní. Tento typ liečby je zvlášť indikovaný u tehotných žien ako alternatíva k erytromycínu v prípade citlivosti na makrolidové antibiotiká; treba však zdôrazniť, že amoxicilín nie je účinný proti Chlamydia trachomatis .
Pri liečbe bakteriálnej cystitídy je odporúčaná dávka amoxicilínu 750-1500 mg / deň, podávaná perorálne a rozdelená do troch denných dávok počas obdobia, ktoré sa môže pohybovať od troch do siedmich dní. V prípade infekcií močového traktu sa môžu použiť rovnaké dávky a spôsoby liečby.
Na liečbu lymskej boreliózy je odporúčaná dávka 1500 mg amoxicilínu denne, rozdelená do troch denných dávok, počas obdobia, ktoré sa môže pohybovať od dvoch týždňov do mesiaca. Mnohí pacienti s lymskou boreliózou majú počas prvých 24 hodín liečby amoxicilínom tzv. Jarisch-Herxheimerovu reakciu, ktorá zahŕňa horúčku, zvýšenú bolesť a návaly tepla; tento prejav však nemusí nevyhnutne znamenať alergiu na amoxicilín. Rovnaké reakcie možno zmierniť podaním aspirínu a prednizónu pred užitím antibiotika. Niekedy lekári tiež dávajú prednosť pridaniu probenicidu, ale užitočnosť tohto prídavku ešte nebola potvrdená. Iní lekári namiesto toho uprednostňujú - súčasne s liečbou lymskej boreliózy - iné antibiotiká, ako napríklad cefuroxím, doxylicín a azitromycín.
Pri liečbe zápalu stredného ucha, zápalu pľúc, infekcií kože a mäkkých tkanív, sinusitídy, bronchitídy a infekcií horných dýchacích ciest je odporúčaná dávka amoxicilínu 750-1500 mg / deň rozdelená do troch skupín. denné podávanie počas 10 až 14 dní a závisí od individuálnej odpovede na antibiotickú liečbu. Na liečbu vyššie uvedených ochorení u detí vo veku od 4 týždňov do 3 mesiacov odporúčaná dávka amoxicilínu klesne na 20-30 mg / kg / deň, rozdelených na dve denné dávky, jedna každých 12 hodín, zatiaľ čo pre deti od 4 rokov. mesiacov až 12 rokov je odporúčaná dávka 20-50 mg / kg / deň, vždy rozdelená do dvoch denných dávok, jedna každých 12 hodín.
Na liečbu tonzilitídy je odporúčaná dávka amoxicilínu 750 - 1500 mg / deň, rozdelená do troch denných dávok počas 7 - 10 dní v závislosti od závažnosti infekcie a individuálnej terapeutickej odpovede; v prípade sekundárnych infekcií spôsobených Streptococcus pyogens sa môžu použiť tablety s predĺženým uvoľňovaním a jednorazové denné podávanie 775 mg je postačujúce, po jedle, počas 10 dní.
Kontraindikácie a upozornenia
Po perorálnom podaní sa amoxicilín rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte; prítomnosť potravy prirodzene spomaľuje rýchlosť, ktorou sa antibiotikum absorbuje, ale neovplyvňuje absorbované percento; Amoxicilín má premenlivú perorálnu biologickú dostupnosť od 70 do 90%. Absorpcia amoxicilínu v črevnom lúmene prebieha prostredníctvom nosičov, ktoré nesú dipeptidy.
Podávanie amoxicilínu môže vyvolať alergické reakcie a reakcie z precitlivenosti, preto sa v podobných situáciách odporúča zastaviť liečbu a použiť alternatívnu liečbu. Osobitnú pozornosť je potrebné venovať pacientom, u ktorých sa vyskytli epizódy precitlivenosti proti imipenémom a cefalosporínom, alebo ktorí trpia astmou a ekzémom alergického pôvodu.
Keď sa amoxicilín používa pri liečbe Chlamydia u gravidných žien, odporúča sa ďalšie monitorovanie tri týždne po ukončení liečby a ďalšie kontroly od 36. do 40. týždňa tehotenstva, aby sa zistilo úplné zotavenie.
Ak sa amoxicilín podáva pacientom trpiacim kolitídou, môže dôjsť k exacerbácii vedľajších účinkov vyvolaných liečivom; v iných prípadoch sa môže vyskytnúť závažná pretrvávajúca hnačka, v podobných situáciách sa odporúča vykonať testy na overenie, či ide o pseudomembranóznu kolitídu vyvolanú antibiotikom. Ak sú testy pozitívne, odporúča sa prerušiť terapiu amoxicilínom a použiť alternatívnu liečbu antibiotikami, pričom pacientovi sa podávajú tekutiny, elektrolyty a antibakteriálne lieky účinné proti C.difficile (pôvodca zodpovedný za pseudomembranóznu kolitídu).
Ak ste boli liečení amoxicilínom a potrebujete merať glukózu v moči, musíte to povedať analytickému laboratóriu; v skutočnosti, liek môže dať falošne pozitívny výsledok v meraní glukózy v moči vykonanej s Fehlingovým alebo Benediktovým činidlom.
Osobitná pozornosť by sa mala venovať aj podávaniu amoxicilínu spolu s perorálnymi kontraceptívami vzhľadom na to, že amoxicilín môže znížiť antikoncepčnú účinnosť piluliek a znížiť ich absorpciu. Odporúča sa preto prijať ďalšie antikoncepčné opatrenia počas celého trvania terapeutického cyklu s amoxicilínom a tiež o týždeň neskôr.
Tehotenstvo a laktácia
Hoci nie sú žiadne špecifické štúdie týkajúce sa použitia amoxicilínu počas gravidity a laktácie, doteraz vykonané štúdie na zvieratách - s dávkami približne 10-násobne vyššími ako dávky u ľudí - nepreukázali žiadne riziko alebo nepriaznivý účinok. na plod. V štúdii uskutočnenej v Spojených štátoch amerických, ktorá zahŕňala približne 230 000 tehotných žien od roku 1985 do roku 1992, bolo približne 8 000 študovaných žien vystavených amoxicilínu počas prvého trimestra tehotenstva (najviac ohrozených malformácií plodu a potratov). ); na konci tejto štúdie sa zistilo, že - v skupine liečenej amoxicilínom - percento malformácií plodu a potratov bolo podobné alebo nižšie ako pozorovaný priemer.
Amoxicilín sa vylučuje do materského mlieka, ale jeho použitie počas laktácie sa považuje za prijateľné; v niekoľkých klinických prípadoch, keď matka dostala 1 gram amoxicilínu, hladiny lieku v mlieku boli nízke, takže nemohli spôsobiť vedľajšie účinky u dieťaťa. V niektorých prípadoch však amoxicilín môže spôsobiť poruchu črevnej flóry novorodenca s výskytom hnačky; tieto epizódy boli hlásené sporadicky.
Vedľajšie a nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky vyplývajúce z terapeutického použitia amoxicilínu postihujú približne 30% pacientov a takmer vo všetkých prípadoch majú tendenciu spontánne vymiznúť. Je dôležité mať na pamäti, že amoxicilín je jedným z najpredávanejších a najpoužívanejších liekov na svete, takže aj napriek vysokému počtu správ je potrebné vždy vziať do úvahy, že drogu používajú takmer všetky kategórie pacientov.
Najčastejšie pozorovaný nežiaduci účinok - podávanie amoxicilínu alebo iných penicilínov - a precitlivenosť na liek, ktorý sa prejavuje kožnou vyrážkou, erytémom, anafylaxiou, anémiou a trombocytopéniou. Tieto vedľajšie účinky našťastie vymiznú po ukončení liečby; u hypersenzitívnych jedincov (ktorých počet je značný) sa používajú alternatívne terapie s makrolidovými antibiotikami, ktoré sú z tohto hľadiska oveľa lepšie tolerované. Iné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas užívania amoxicilínu, aj keď sú zriedkavé, sa týkajú gastrointestinálneho traktu, ako sú hnačka, nevoľnosť, stomatitída a vracanie, ktoré sú väčšinou výsledkom perorálneho podávania. Dokonca aj zriedkavejšie vedľajšie účinky súvisia s krvnými a pečeňovými systémami: trombocytopénia, zmena funkcie krvných doštičiek, zvýšenie pečeňových transamináz, žltačka a reverzibilná agranulocytóza.
