GLUCOPHAGE® Metformín

GLUCOPHAGE® je liečivo na báze metformín hydrochloridu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Orálne antidiabetiká

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie GLUCOPHAGE ® Metformín

GLUCOPHAGE ® je indikovaný na zlepšenie kontroly glykémie u pacientov s diabetes mellitus typu II, najmä v prítomnosti nadváhy / obezity a nedostatku odpovede na diétnu terapiu a cvičenie.

Liečivo môže byť účinné ako v monoterapii, tak v kombinácii s inzulínom alebo sulfonylmočovinami.

Mechanizmus účinku GLUCOPHAGE ® Metformín

GLUCOPHAGE® je liek na báze metformínu, aktívnej zložky patriacej do kategórie biguanidov, ktorý je užitočný pri znižovaní postprandiálnej aj bazálnej glykémie.

Po perorálnom podaní sa absorbuje na gastrointestinálnej úrovni a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu približne za dve a pol hodiny, pričom absolútna biologická dostupnosť je 50/60%.

Cez obehový prúd sa dostáva do citlivých tkanív, predovšetkým svalov a pečene, kde aktiváciou AMP-dependentnej proteínkinázy reguluje expresiu rôznych génov podieľajúcich sa na regulácii metabolizmu glukózy (nepodporuje sekréciu inzulínu pankreasu).

Presnejšie povedané, metformín pôsobí na úrovni pečene inhibíciou glukoneogenézy (syntéza glukózy, ktorá vychádza z prekurzorov iných ako glucidových kyselín) a glykogenolýzou, zvyšuje oxidáciu mastných kyselín a znižuje syntézu neesterifikovaných mastných kyselín a lipoproteínov, ktoré sa pravdepodobne podieľajú na desenzibilizácii inzulínového receptora.,

Namiesto toho na svalovej úrovni, vďaka zvýšeniu expresie receptorov glukózy, je táto účinná látka schopná zvýšiť príjem glukózy, čím sa znižuje hladina cukru v krvi.

Po jeho aktivite sa metforima po polčase asi 6 hodín vylučuje v nezmenenej forme močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. METFORMÍN A KARDIOVASKULÁRNE RIZIKO

Práca, ktorá hodnotila až 35 klinických skúšok, pre viac ako 11 000 účastníkov, v porovnaní so schopnosťou metformínu znížiť riziko kardiovaskulárnych príhod a súvisiacej mortality. Zo štatistického prepracovania údajov sa zistilo, že predpoklad monoterapie metoterapiou môže byť spojený so znížením mortality a zvýšením prežitia.

2. ÚČINKY METFORMÍNU NA HMOTNOSŤ A RIZIKOVÉ FAKTORY V OBESOVÝCH DETIACH

Je známe, že metmorfín všeobecne prispieva k úbytku hmotnosti zlepšením homeostázy glukózy a podporou oxidácie mastných kyselín. Táto štúdia vykonaná na deťoch vo veku od 6 do 12 rokov s BMI okolo 34, liečba metformínom ukázala mierny, ale priaznivý účinok za 6 mesiacov na zlepšenie zloženia tela, homeostázy glukózy a citlivosti na inzulín.,

3. METFORMÍN A KVALITA SEMIEN

Celo-talianska štúdia, ktorá hodnotila schopnosť metformínu zlepšiť kvalitu spermií u pacientov s metabolickým syndrómom a astenozoospermia oligo-terate. Presnejšie, liečba týmto orálnym hypoglykemickým činidlom zaručuje významné zlepšenie kvality semien, zníženie inzulínovej rezistencie, prítomnosť globulín viažucich steroidných hormónov a zvýšenie krvných koncentrácií androgénov.

Spôsob použitia a dávkovanie

GLUCOPHAGE ® meformín potiahnuté tablety 500 - 850 - 1000 mg: liekovú formu má stanoviť lekár po vyhodnotení glykemického profilu pacienta.

V každom prípade sa počiatočná dávka má začať s 500 mg tabletou 2 alebo 3 krát denne počas jedla alebo po jedle, aby sa dosiahla maximálna dávka 3 g denne na základe hladiny cukru v krvi pacienta.

U starších pacientov, pediatrických pacientov alebo súbežnej liečby inzulínom sa má vykonať ďalšia úprava dávky.

Je dôležité zopakovať potrebu prispôsobiť dávku metformínu glykemickému profilu pacienta a jeho všeobecným zdravotným stavom.

Upozornenia GLUCOPHAGE ® Metformín

Nadmerný príjem metformínu alebo súbežná prítomnosť faktorov alebo patológií schopných znížiť vylučovanie obličiek touto účinnou zložkou, by mohli určiť nástup závažnej a letálnej metabolickej patológie, ako je laktátová acidóza.

V tomto ohľade má preto zásadný význam, najmä pre pacientov so zníženou funkciou obličiek, neustále monitorovať hladiny kreatinínu a funkčnosť samotného orgánu, aby sa predišlo nepríjemným vedľajším účinkom, a tým sa upravilo dávkovanie.

Liečba metformínom sa má prerušiť najmenej 48 rokov pred chirurgickým zákrokom, aby sa predišlo závažným metabolickým problémom, pričom je nevyhnutné zlepšiť celkový zdravotný stav pacienta, spojiť zdravý životný štýl s farmakologickou liečbou.

Hoci metformín nie je schopný vyvolať hypoglykémiu, kombinovaná liečba s inzulínom a sulfonylmočovinami by mohla viesť k významnému poklesu hladiny cukru v krvi, čo by viedlo k nebezpečenstvu používania strojov a vozidiel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Liečba hyperglykémie v tehotenstve má zásadný význam pre ochranu zdravia plodu, zníženie rizika komplikácií a potratov.

Z tohto dôvodu, hoci metformín má dobrý bezpečnostný profil, uprednostňuje sa použitie inzulínu pri kontrole glykémie.

Naopak, príjem metformínu počas dojčenia je kontraindikovaný vzhľadom na vylučovanie aktívnej zložky v materskom mlieku.

interakcie

Jedným z najdôležitejších rizík spojených s potenciálnymi interakciami medzi metformínom a inými účinnými látkami je laktátová acidóza, ktorá sa môže vyskytnúť po súbežnom užívaní alkoholu alebo jódovaných intravaskulárnych kontrastných látok, ktoré môžu znížiť vylučovanie obličiek. koncentrácie v krvi.

Z hľadiska glykémie by na druhej strane súčasné užívanie glukokortikoidov, beta-agonistov, diuretík mohlo znížiť terapeutickú účinnosť metformínu, zatiaľ čo súčasný príjem ACE inhibítorov by mohol znížiť glykémiu a viesť k neúčinnej kontrole metabolizmu glukózy.,

Kontraindikácie GLUCOPHAGE ® Metformín

GLUCOPHAGE ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok, diabetickú ketoacidózu, diabetickú pre-kómu, zlyhanie obličiek alebo dysfunkciu obličiek, dehydratáciu, infekcie a šok, zlyhanie srdca a dýchania, zlyhanie pečene a počas laktácie.,

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Príjem metformínu je veľmi často spojený s výskytom vedľajších účinkov na gastrointestinálnej úrovni, ako sú nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha a strata chuti do jedla.

Zriedkavejšie, ale klinicky relevantnejšie, boli reakcie ako znížená absorpcia vitamínu B12, laktátová acidóza, zvýšené transaminázové a alergické kožné reakcie.

Súčasné podávanie inzulínu by však mohlo byť spojené s výskytom hypoglykémie s potenciálne nebezpečnými vedľajšími účinkami.