Čo to je a na čo sa používa
Alfuzosín je selektívny antagonista post-synaptických alfa-1 adrenergných receptorov, ktorý sa nachádza v prostate, v základni a krku močového mechúra, v prostatickej časti močovej trubice av prostatickej kapsule.
Alfuzosín sa používa na liečbu príznakov benígnej hyperplázie prostaty a na liečbu hypertenzie .
Akčný mechanizmus
Mechanizmus účinku alfuzosínu je veľmi jednoduchý: liek sa viaže na alfa-1 adrenergné receptory selektívnym a kompetitívnym spôsobom, čím indukuje relaxáciu hladkého svalstva, v ktorom sú prítomné receptory; relaxácia hladkých svalov krvných ciev spôsobuje pokles krvného tlaku, zatiaľ čo relaxácia hladkých svalov močového mechúra, močovej trubice a prostaty pomáha zmierniť alebo aspoň zmenšiť symptómy benígnej hyperplázie prostaty.
Štúdie účinnosti a bezpečnosti
Alfuzosín bol schválený na liečbu benígnych symptómov hyperplázie prostaty Úradom pre potraviny a liečivá (FDA, ktorý je najvyšším orgánom dohľadu nad americkým liekom a potravinovým právom) v roku 2003. V Spojených štátoch amerických alfuzosín je predávaná farmaceutickou spoločnosťou Sanofi Aventis pod registrovaným názvom Uroxatral®, zatiaľ čo v iných krajinách, vrátane Talianska, sa predáva pod registrovaným názvom Xatral®; v Egypte sa nakoniec predáva pod registrovaným názvom Prostetrol ®.
Alfuzosín má zvláštnu selektivitu pre alfa-adrenergné receptory nachádzajúce sa v dolných močových cestách. A práve blokovaním týchto receptorov dochádza k uvoľneniu hladkých svalov hrdla močového mechúra a prostaty, čo vedie k zlepšeniu a zvýšeniu prietoku moču, ktorého zníženie je jedným z najviac nepríjemných symptómov spojených s benígnou hyperpláziou prostaty.,
Na vyhodnotenie farmakokinetických vlastností alfuzosínu sa vykonalo niekoľko štúdií na zdravých dobrovoľníkoch a na pacientoch s benígnou hyperpláziou prostaty; jedna z týchto štúdií považovala liečbu zdravými dobrovoľníkmi za denné dávky 7, 5 mg a 30 mg, zatiaľ čo pacienti s benígnou hypertrofiou prostaty boli liečení dennými dávkami 7, 5 mg a 15 mg v rôznych kontrolných skupinách.
Absolútna biologická dostupnosť lieku pozorovaná u tabliet alfuzosínu s predĺženým uvoľňovaním je 49% na plný žalúdok. Zo štúdie sa zistilo, že maximálna plazmatická koncentrácia alfuzosínu pri používaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa dosiahne približne osem hodín po jeho užití, vždy na plný žalúdok. Ďalšou vlastnosťou tabliet s predĺženým uvoľňovaním alfuzosínu je, že majú takmer lineárnu kinetiku po podaní jednorazovej alebo viacnásobných dávok, ktoré nepresahujú celkovú dávku 30 mg. Štúdia zistila, že neprítomnosť potravy v žalúdku znižuje absorpciu alfuzosínu až o 50% v porovnaní s rovnakými dávkami podávanými na plný žalúdok. Z tohto dôvodu sa odporúča užívať liek v plnom žalúdku a každý deň pri rovnakom jedle, aby sa uľahčilo vytvorenie užitočnej rutiny a udržala sa plazmatická koncentrácia kvázi konštantného alfuzosínu. obaja pamätajú na užívanie lieku (vzhľadom na to, že dobrá časť pacientov liečených na benígnu hyperpláziu prostaty, ktorí sú starší, môžu mať problémy s pamäťou). U starších pacientov sa musí venovať pozornosť aj dávke podávaného alfuzosínu, pretože klinické štúdie na pacientoch trpiacich benígnou hyperpláziou prostaty preukázali rozdiely v plazmatických koncentráciách liečiva v závislosti od veku rôznych pacientov; V skutočnosti sa zistilo, že u pacientov starších ako 75 rokov sú plazmatické koncentrácie alfuzosínu približne o 35% vyššie ako u pacientov mladších ako 65 rokov.
Dávkovanie a spôsob použitia
Existujú rôzne dávky alfuzosínu na trhu, počnúc 2, 5 mg, 5 mg alebo 10 mg. Rôzne dávky sa môžu použiť pri liečbe arteriálnej hypertenzie a sú užitočné pri uskutočňovaní personalizovaných liečebných postupov založených na závažnosti hypertenzie. Na druhej strane pri liečbe benígnej hyperplázie prostaty je odporúčaná dávka alfuzosínu 10 mg / deň, ktorá sa užíva len raz denne po jedle. Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú rozdeľovať, žuvať alebo inak poškodzovať a mali by sa prehltnúť s dostatočným množstvom vody alebo iných tekutín. Nesprávne podávanie môže viesť k nežiaducemu uvoľneniu a absorpcii účinnej látky s rizikom skorých nežiaducich účinkov. U pacientov, ktorí už užívajú lieky na arteriálnu hypertenziu, sa má liečba benígnych symptómov hyperplázie prostaty začať úpravou dávky podávaného alfuzosínu, kvôli jeho známym antihypertenzívnym vlastnostiam. Aj v prípade pacientov starších ako 75 rokov je potrebné venovať pozornosť dávke podávaného alfuzosínu, pretože v niektorých klinických štúdiách sa zistilo, že u jedincov, ktorí patria do tejto vekovej skupiny, sú plazmatické hladiny alfuzosínu zvyčajne vyššie ako u pacientov, ktorí užívajú alfuzosín. 30% v porovnaní s hodnotami iných pacientov.
Keďže veľká časť alfuzosínu sa vylučuje obličkami, odporúča sa venovať osobitnú pozornosť pacientom s ťažkou renálnou insuficienciou a ak je to možné, aby sa liečili alfuzosínom, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o klinickej bezpečnosti lieku v tejto skupine. pacientov. Tiež sa neodporúča používať dávku 10 mg / deň alfuzosínu u pacientov trpiacich závažným zlyhaním pečene.
Alfuzosín: vedľajšie účinky a kontraindikácie »
