ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET® je liek na báze metyldopy

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - antiadrenergné látky s centrálnym účinkom

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET® je indikovaný na liečbu všetkých foriem stredne ťažkej alebo ťažkej arteriálnej hypertenzie.

Mechanizmus účinku ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET® užívaný perorálne, má nepredvídateľnú farmakokinetiku, pretože jeho absorpcia a jej biologická dostupnosť majú tendenciu výrazne sa líšiť od jednotlivca k jednotlivcovi, dosahujúc medzi 8 a 62%. Jeho biologické pôsobenie má tendenciu pretrvávať približne 24 hodín, pričom eliminácia je hlavne zverená renálnej ceste.

Antihypertenzívny účinok je spôsobený aktívnou zložkou obsiahnutou v lieku ALDOMET® známom ako metyldopa, ktorá je schopná prostredníctvom rôznych mechanizmov znížiť sympatickú funkčnosť organizmu. Spôsoby pôsobenia tejto účinnej látky predpokladajú inhibíciu receptorov vazomotorických centier centrálneho nervového systému (účinok pravdepodobne vykonávaný metabolitom alfa-metyl noradrenalínu) a periférny antiadrenergný účinok, ktorý bráni aktivite L-dopa-dekarboxylázy ( ktorý katalyzuje transformáciu L-dopa na dopamín, katecholamín, ktorý pôsobí na sympatický nervový systém, čo spôsobuje zrýchlenie srdcového rytmu a zvýšenie krvného tlaku).

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. METILDOPA A HYPERTENZIA

Metildopa bola - medzi 70. a 80. rokmi - jedným z najpoužívanejších liekov pri liečbe primárnej hypertenzie. Jeho použitie bolo postupne nahradené účinnejšími farmaceutickými triedami s menšími vedľajšími účinkami. Táto štúdia vykonaná v metaanalýze približne 595 štúdií však preukázala účinnosť metyldopy v dávkach 500 mg / 2000 mg denne pri znižovaní krvného tlaku. Presnejšie povedané, priemerné zníženie dosiahlo 13 mmHg pre maximum a 8 mmHg pre minimum.

2. METILDOPA A HEPATOTÓZIA V PREGNANCII

Je známy ako jeden z vedľajších účinkov spojených s liečbou metyldopou, a to ako s pečeňovou toxicitou. Bohužiaľ, literatúra je bohatá v takých prípadoch, v ktorých podávanie metyldopy viedlo k významnému zníženiu pečeňových funkcií, so zmenami laboratórnych parametrov aj u tehotných žien. Po ukončení liečby sa našťastie hodnoty pečene a funkcia vrátili do normálneho rozmedzia.

3. METILDOPA A ANEMINA

Hemolytická anémia je jedným z najrizikovejších vedľajších účinkov podávania metyldopy. Hoci patogénny mechanizmus tejto nežiaducej reakcie ešte nebol objasnený, medzinárodná literatúra zahŕňa nové prípady hemolytickej anémie, z ktorých niektoré sú veľmi závažné.

Spôsob použitia a dávkovanie

ALDOMET® metyldopa 250/500 mg tablety: dávka pri liečbe hypertenzie zahŕňa podanie 2/3 tabliet denne v dávke 250 mg počas prvých 48 hodín. Akonáhle bol účinok pozorovaný, čo sa vo všeobecnosti vyskytne do 12/24 hodín po perorálnom podaní, bolo by potrebné dávku upraviť podľa cieľov a prvých získaných výsledkov.

Maximálna povolená dávka ALDOMET® nesmie nikdy prekročiť 2 gramy denne; ak sa táto dávka ukáže ako neúčinná, je možné sa uchyľovať k súčasnému podávaniu tiazidových diuretík, ktoré sa zdajú byť obzvlášť účinné pri antihypertenzívnom účinku metyldopy. V tomto prípade - a možno aj v iných prípadoch súčasného podávania antihypertenzív - by mal lekár upraviť dávku oboch liekov, aby sa dosiahla dobrá kontrola krvného tlaku.

V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM ALDOMETU ® Metildopa - POTREBA A KONTROLA VLASTNÉHO DOKTORA JE POTREBNÁ.

Upozornenia ALDOMET ® Metildopa

Príjem lieku ALDOMET®, najmä v prípade vysokých dávok, môže byť spojený s ospalosťou a sedáciou, s výrazným zvýšením týchto účinkov u starších pacientov alebo u pacientov s renálnymi ochoreniami vzhľadom na odlišný metabolizmus a znížené vylučovanie účinnej látky.

Počas liečby ALDOMETom® sa tiež pozorovali prípady hemolytickej anémie rôznej závažnosti, zmeny hematokritu a laboratórnych parametrov, zníženie funkcie pečene a horúčky, pri ktorých bolo potrebné prerušiť liečbu liekmi. Následne v prvých týždňoch liečby by bolo potrebné prísne lekárske monitorovanie, aby sa zabránilo možnému nástupu vyššie uvedených účinkov, ktoré sú nebezpečné pre zdravie pacienta.

ALDOMET ® môže tiež zmeniť Coombsov test.

Všeobecne platí, že pozastavenie liekovej terapie, tiež s krátkym polčasom aktívnej látky, určuje návrat k úrovniam predliečebného tlaku za 24 hodín, bez akéhokoľvek spätného účinku.

Po podaní ALDOMETu® sa môže vyskytnúť somnolencia a znížená pozornosť, čo vedie k nebezpečenstvu vedenia vozidiel alebo obsluhe strojov.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Zdá sa, že rôzne štúdie publikované v literatúre súhlasia s absenciou teratogénnych účinkov lieku ALDOMET®, avšak úloha metyldopy na metabolizme plodu nebola doteraz úplne objasnená. V skutočnosti je známe, že táto účinná látka a jej metabolity môžu ľahko prejsť placentárnou bariérou a vykonávať svoje biologické pôsobenie aj na plod. Okrem toho je metyldopa v malom rozsahu vylučovaná do materského mlieka, preto sa odporúča prerušiť dojčenie počas liečby ALDOMETom®.

interakcie

Hypotenzný terapeutický účinok ALDOMETU je možné zvýšiť súčasným podávaním iných antihypertenzív. Synergia s tiazidovými diuretikami sa javí ako zvlášť účinná, v takom prípade je potrebná správna úprava dávkovania, aby sa zabránilo akútnym hypotenzným epizódam.

Čiastočný sedatívny účinok metyldopy môže viesť k zníženej potrebe anestetík v perioperačnej fáze.

Biologická účinnosť ALDOMET® je namiesto toho inhibovaná podávaním liečiv, ako sú napríklad tricyklické antidepresíva alebo nesteroidné protizápalové liečivá, ktoré sú schopné stanoviť zvýšenie retencie vody vo fyziologickom roztoku.

Kontraindikácie ALDOMET ® Metildopa

Vzhľadom na potenciálne metabolické účinky metyldopy sa podávanie lieku ALDOMET® neodporúča u pacientov s ochoreniami pečene a obličiek, dokonca ani u pacientov v minulosti, av prípade precitlivenosti na niektorú zo zložiek lieku.

ALDOMET ® nie je účinný pri liečbe hypertenzie u pacientov s feochromocytómom.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Podávanie lieku ALDOMET®, najmä v počiatočnej fáze alebo po zvýšení dávky, môže byť sprevádzané sedatívnym účinkom, ospalosťou, závratmi, slabosťou, bolesťou hlavy, nevoľnosťou a abdominálnymi kŕčmi.

Prípady, v ktorých príjem ALDOMETU viedol k nástupu hemolytickej anémie, zmenám laboratórnych parametrov, vrátane hematokritu, horúčky, impotencie, zníženého libida, amenorey, gynekomastie av najzávažnejších prípadoch sú tiež známe. tiež bradykardia.

Tieto účinky sú vo všeobecnosti mierne a prechodné, v skutočnosti majú tendenciu rýchlo ustupovať po ukončení liečby.

V prípade precitlivenosti na niektorú zo zložiek ALDOMET® sa zvyčajne pozorujú kožné reakcie, ako sú zhone, ekzémy a erupcie.