LIORESAL ® - baklofen

LIORESAL ® je liek na báze racemickej zmesi izomérov baklofénu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Centrálne pôsobiace svalové relaxanciá

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie LIORESAL ® - baklofen

LIORESAL ® je medicínska špecialita indikovaná pri liečbe spastickej hypertonie kostrového svalstva pri patológiách, ako je roztrúsená skleróza, spastická svalová hypertonia v dôsledku kostnej drene, infekčné, degeneratívne, traumatické alebo neoplastické ochorenia, amyotrofická laterálna skleróza, spastická spinálna paralýza, kompresia medulárny, paraplegický alebo traumatický paraparéza, kompresia miechy a centrálna svalová hypertonia.

Mechanizmus účinku LIORESAL ® - Baklofen

LIORESAL®, liečivá špecialita používaná pri liečení centrálnych patológií charakterizovaných svalovou hypertonicitou, je liek pozostávajúci z rôznych izomérov baklofénu, chemicky známych ako beta aminometyl-para-chlórhydroškoricová kyselina.

Orálne sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu s veľmi vysokou biologickou dostupnosťou a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu medzi 30 a 90 minútami; čiastočne viazaný na plazmatické proteíny, baklofen sa dostáva do centrálneho nervového systému, kde vykonáva svoje terapeutické pôsobenie, interakciu a aktiváciu receptorov pre GABA.

Výsledkom tohto účinku je kontrola uvoľňovania excitačných neurotransmiterov, čím sa znižuje svalový tonus, klonus a pridružená bolesť, ako aj jasne sa zlepšuje pohyblivosť svalov.

Po polčase asi 3 - 4 hodiny sa baklofén vylučuje hlavne nezmenený močom a len v 5% stolicou.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

SELEKTIVITA AKCIÍ BACLOFENE

J Neurosci. 31. júl 2013; 33 (31): 12898-907. doi: 10.1523 / JNEUROSCI.1552-13.2013.

Zaujímavá štúdia, ktorá sa snaží z molekulárneho hľadiska charakterizovať aktivitu baklofénu, popisujúcu väčšiu aktivitu tejto účinnej látky na spinálnych ako kortikálnych receptoroch GABA. Táto selektivita by vysvetlila zníženú schopnosť baklofénu ovplyvniť dobrovoľné pohyby.

BAKLOFÉN V PSYCHIATRICKÝCH CHOROBÁCH

Alkohol Alkohol. 2013 Nov 12. [Epub pred tlačou]

Zaujímavá štúdia, ktorá sa snaží charakterizovať systém terapeutického manažmentu alkoholických pacientov s psychiatrickými ochoreniami, ktoré vznikli po intoxikácii baklofénom.

Dôkazy preto okrem poskytovania terapeutického systému na zvládanie núdzových situácií naznačujú osobitnú opatrnosť pri používaní baklofénu u pacientov s psychiatrickými patológiami s predchádzajúcimi pokusmi o samovraždu.

BAKLOFÉN V OŠETRENÍ ALKOHOLIZMU

Eur Neuropsychopharmacol. 1. október 2013

Francúzska štúdia, ktorá sa snaží charakterizovať bezpečnosť a účinnosť používania baklofénu pri liečbe alkoholizmu, po viac ako 650 pacientoch.

Dôkazy, vo všeobecnosti pozitívne, však ukazujú, že je potrebné modulovať dávkovanie u pacientov s kontextovými psychiatrickými patológiami a podčiarkuje nepretržitý nárast v porovnaní s používaním tejto účinnej látky.

Spôsob použitia a dávkovanie

LIORESAL®

10 - 25 mg tableta baklofénu.

Definícia terapeutickej schémy závisí od lekára, ktorý je odborníkom na liečbu svalových ochorení na neurologickom základe, po dôkladnom vyhodnotení celkového zdravotného stavu pacienta a závažnosti jeho klinického obrazu.

Dávkovanie, ktoré sa líši od jednotlivca k jednotlivcovi, by malo byť formulované takým spôsobom, aby bolo zaručené použitie najnižšej možnej úrovne potrebnej na zaručenie terapeutického účinku, pričom je však potrebné dávkovanie modulovať na základe klinických potrieb.

Úprava dávok, ktoré sa normálne používajú, by bola napríklad potrebná u pacientov trpiacich ochoreniami obličiek, u ktorých je vylúčené vylučovanie konečného metabolitu.

Upozornenia LIORESAL ® - Baklofen

Liečbu liekom LIORESAL ® musí nutne definovať a kontrolovať špecialista na liečbu svalových ochorení na nervovom základe, aby mohol pravidelne hodnotiť klinickú účinnosť a bezpečnosť používania, aby sa zabránilo vzniku klinicky relevantných nežiaducich reakcií.

Konkrétny mechanizmus účinku LIORESALU® predstavuje maximálnu opatrnosť pri používaní lieku u pacientov trpiacich psychiatrickými alebo neurologickými patológiami, epilepsiou, renálnou insuficienciou, peptickým vredom a syndrómmi retencie moču.

Osobitná opatrnosť by sa mala použiť aj vo fáze prerušenia liečby, aby sa predišlo náhlej eliminácii, ktorá môže byť spojená s rizikom halucinácií, stavov zmätenosti, psychotických stavov, manických s následným zhoršením klinických stavov pacienta.

LIORESAL ® obsahuje medzi svojimi pomocnými látkami pšeničný škrob, potenciálny zdroj gluténu, našťastie v množstvách, ktoré sú všeobecne tolerované aj u pacientov s celiakiou.

Odporúča sa uchovávať liek mimo dosahu detí.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Schopnosť baklofénu ľahko prejsť placentárnou bariérou a koncentrovať sa vo farmakologicky aktívnych dávkach v materskom mlieku rozširuje vyššie uvedené kontraindikácie na použitie LIORESALu® aj na tehotenstvo a nasledujúce obdobie dojčenia.

interakcie

Aby sa znížili potenciálne variácie v terapeutickej účinnosti baklofénu, pacient užívajúci LIORESAL® by sa mal vyhnúť súčasnému príjmu alkoholu a liekov aktívnych na centrálny nervový systém.

Pacient, ktorý dostáva liek LIORESAL ®, by sa mal vyhýbať užívaniu liekov, ktoré môžu zhoršiť funkciu obličiek, čím sa zvyšuje riziko toxicity baklofénu.

Kontraindikácie LIORESAL ® - Baklofen

LIORESAL ® je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým ochorením obličiek au pacientov s precitlivenosťou na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Liečba liekom LIORESAL ® by mohla vystaviť pacienta riziku vedľajších účinkov, ako sú sedácia, ospalosť, útlm dýchania, apatia, únava, zmätenosť, bolesť hlavy, nespavosť, eufória, sucho v ústach, tras, ataxia, poruchy videnia, nevoľnosť, malátnosť. gastrointestinálneho traktu, hyperhidrózy, kožnej vyrážky, dyzúrie av niektorých prípadoch dokonca hypotenzie.

Vzhľadom na frekvenciu vyššie uvedených vedľajších účinkov je preto nevyhnutná potreba nepretržitého lekárskeho dohľadu.