PROVERA ® - Medroxyprogesterón

PROVERA G® je liek na báze acetátu medroxyprogesterónu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Progestinic

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie PROVERA ® - Medroxyprogesterón

PROVERA G® je indikovaná na liečbu ochorení ženskej genitálnej sféry, ako je menej funkčná metrorágia a sekundárna amenorea.

Príjem progestogénov, ako je napríklad PROVERA G®, je tiež užitočný pri substitučnej terapii estrogénovým hormónom na zníženie proliferatívneho stimulu endometria a súvisiaceho zvýšeného rizika karcinómov endometria.

Mechanizmus účinku PROVERA ® - Medroxyprogesterón

Medroxyprogesterón obsiahnutý v prípravku PROVERA G® je derivát progestogénu známy pre svoje zvláštne farmakokinetické vlastnosti.

V skutočnosti je tento hormón charakterizovaný dlhým polčasom, ktorý umožňuje udržanie koncentrácií progestínu v krvi počas 20 až 30 hodín, čo významne predlžuje čas podávania vzhľadom na progesterón a súčasne znižuje použité dávky.

Z farmakodynamického hľadiska, naopak, medroxyprogesterón, okrem pôsobenia na endometrium, podporuje bunkové preprogramovanie, ktoré je užitočné na zaručenie prechodu z proliferatívnej fázy do sekrečnej fázy, ktoré je potrebné na prijatie a vyživovanie embrya, predstavuje miernu androgénnu aktivitu zodpovednú za pozitivitu na a-doppingový test.

Zvláštnosti tohto hormónu nie sú obmedzené výlučne na farmakokinetický aspekt, ale tiež pokračujú z hľadiska akčnej selektivity, pričom šetria hypofýzu pred negatívnou spätnoväzobnou kontrolou typickou pre progesterón, čím sa zachovávajú nezmenené koncentrácie gonodatropínov a procesov. folikulogenéza a ovogensis.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. MEDROSSIPROGESTERÓN A KARDIOVASKULÁRNE CHOROBY

Zaujímavá štúdia, ktorá ukazuje, ako podávanie medroxyprogesterón acetátu viac ako 2 roky môže prispieť k zmene cholesterolémie a lipidového profilu, čo významne zvyšuje kardiovaskulárne riziko.

2. MEDROSSIPROGESTERÓN A ZDRAVIE KOSTÍ

Zvlášť kontroverzná štúdia, ktorá demonštruje, ako môže podávanie medroxyprogesterónu u žien vo veku od 25 do 40 rokov určiť zníženie minerálnej hustoty kostí, našťastie reverzibilné po ukončení liečby.

3. MEDROSSIPROGESTERÓN A TRANSFORMÁCIA BUNIEK

Hoci medzi vedľajšími účinkami medroxyprogesterónu a progesterónu sa vo všeobecnosti spomínajú tie, ktoré ovplyvňujú nervový systém, ako je depresia, štúdie ukazujú, že podávanie tohto hormónu bezprostredne po tehotenstve zrejme predisponuje k rozvoju popôrodnej depresie.

Spôsob použitia a dávkovanie

PROVERA G® 5 -10 mg filmom obalené tablety medroxyprogesterónu:

podávanie 5 - 10 mg medroxyprogesterónu za deň, počas luteínovej fázy menštruačného cyklu, je zvyčajne účinné pri liečení funkčných jmenetrorágií a sekundárnej amenorey.

V každom prípade musí byť terapeutická schéma a správne dávkovanie nutne definované lekárom po starostlivom klinicko-lekárskom hodnotení.

Upozornenia PROVERA ® - Medroxyprogesterón

Tak ako u všetkých progestogénov, aj pri užívaní prípravku PROVERA G ® musí byť tiež predvedené dôkladné lekárske vyšetrenie na posúdenie skutočnej terapeutickej potreby a možnej prítomnosti stavov nezlučiteľných s podávaním medroxyprogesterónu.

Konkrétnejšie, u pacientov s abnormalitami pečeňových funkcií, renálnou insuficienciou, astmou, diabetom, lupusom, psychiatrickými poruchami, porfýriou a cholestázou by mal ich lekár pozorne sledovať, aby sa zabránilo vzniku nepríjemných nežiaducich reakcií.

Preto je dôležitý nepretržitý lekársky dohľad, aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov a zachovala sa vysoká terapeutická účinnosť; v tomto ohľade je preto dôležité, aby lekár informoval pacienta o možných nežiaducich účinkoch, najmä dlhodobých, aby mohol včas rozpoznať prvé príznaky a v spolupráci s lekárom rozhodnúť o pozastavení liečby.

V prípade prípravku PROVERA G®, ktorý sa používa v kombinácii s estrogénovou terapiou, by bolo potrebné vyhodnotiť interakcie, kontraindikácie, upozornenia a vedľajšie účinky substitučnej liečby na báze estrogénu.

PROVERA G ® obsahuje laktózu, takže jej príjem môže viesť k výskytu viac či menej závažných vedľajších účinkov u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy, malabsorpciou diglukózy / galaktózy a intoleranciou laktózy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použitie perorálneho medroxyprogesterónu počas gravidity sa neodporúča vzhľadom na prítomnosť údajov o nežiaducich účinkoch plodu v literatúre.

PROVERA G® je tiež kontraindikovaná počas dojčenia kvôli schopnosti aktívnej zložky prejsť cez prsný filter a koncentrovať sa v materskom mlieku.

interakcie

Hoci sa medroxyprogesterón významne líši od farmakokinetického hľadiska z progesterónu, metabolizuje ho aj pečeňové enzýmy cytochrómu p450.

Z tohto dôvodu je vhodné zvážiť, že súbežné užívanie aktívnych zložiek schopných modulovať aktivitu vyššie uvedených enzýmov by mohlo určiť významné farmakokinetické variácie voči medroxyprogesterónu, čím by sa jeho terapeutická účinnosť stala nepredvídateľnou.

Kontraindikácie PROVERA ® - Medroxyprogesterón

PROVERA G® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok v prípade vaginálneho krvácania neznámeho pôvodu, rakoviny prsníka alebo nádorov závislých od estrogénu a progestínu, zmien funkcie pečene a existujúcich alebo predchádzajúcich tromboembolických procesov.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Progesterón a jeho deriváty sú často spojené s viacerými alebo menej závažnými vedľajšími účinkami.

Z vedeckej literatúry a postmarketingového monitorovania sa objavujú nežiaduce reakcie: tromboembolické ochorenia, nervozita, nespavosť, ospalosť, bolesť hlavy, migréna, nauzea, zvýšené napätie a objem prsníka, cholestáza, kožná vyrážka, žihľavka, zmeny menštruačného cyklu a špinenie hemoragické.

Medzi dlhodobými klinicky relevantnými vedľajšími účinkami boli opísané tromboembolické patológie a karcinómy prsníka.