Imipramín (tiež známy ako melipramín) je antidepresívum typu dibenzoazepínu, ktoré patrí do triedy tricyklických antidepresív (TCA).
Imipramín - chemická štruktúra
Imipramín objavil v roku 1950 švajčiarsky psychiater Ronald Kuhn a stal sa predchodcom TCA.
indikácia
Na to, čo používa
Použitie imipraminy je indikované na liečbu: \ t
- Závažná depresívna porucha;
- Depresívna fáza manicko-depresívnej psychózy;
- Reaktívna depresia;
- Maskovaná depresia;
- Depresia pri schizofrenickej psychóze;
- Involutívna depresia;
- Ťažká depresia počas neurologických ochorení alebo iných organických chorôb;
- Nočné enurézy (nedobrovoľné emisie moču počas noci).
varovanie
Depresia je ochorenie, ktoré zvyšuje riziko samovražedných myšlienok, sebapoškodzujúceho správania a samovraždy. Po užití imipramínu môže chvíľu trvať, kým liek vykoná svoj farmakologický účinok. Preto je potrebné pacientov pozorne sledovať, kým nedôjde k významnému zlepšeniu depresívneho stavu.
Imipramín by nemali užívať deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov.
Opatrnosť je potrebná pri podávaní imipramínu pacientom, ktorí trpia už existujúcimi kardiovaskulárnymi ochoreniami, najmä u pacientov s kardiovaskulárnou insuficienciou.
Podávanie imipramínu pacientom s epilepsiou - alebo ktorí majú konvulzívne poruchy - sa má vykonávať len pod prísnym lekárskym dohľadom.
Imipramín môže spôsobiť zvýšenie psychotických stavov u pacientov so schizofréniou.
Na začiatku liečby imipramínom u pacientov trpiacich záchvatmi paniky sa môže vyskytnúť zosilnenie úzkosti; tento paradoxný účinok však s pokračovaním liečby zmizne.
U pacientov s glaukómom v anamnéze alebo zvýšeným vnútroočným tlakom je potrebné venovať zvýšenú pozornosť imipramínu.
Pri podávaní imipramínu pacientom, ktorí trpia pečeňou, obličkami a / alebo nádormi nadobličiek, je potrebná zvýšená opatrnosť, pretože sa môže vyskytnúť hypertenzná kríza.
Veľká pozornosť sa musí venovať príjmu imipraminy u pacientov s hypertyreózou alebo tých, ktorí užívajú hormóny štítnej žľazy, pretože môže dôjsť k zhoršeniu vedľajších účinkov na srdce vyvolaných imipramínom.
Počas podávania imipramínu je vhodné pravidelne kontrolovať krvný obraz, najmä bielych krviniek.
Je potrebné sa vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby imipramínom kvôli nežiaducim účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť.
interakcie
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu imipramínu s inými antidepresívami, ako sú inhibítory monoaminooxidázy ( IMAO ), kvôli závažným vedľajším účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť.
Súbežné podávanie imipramínu a antidepresív so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu môže spôsobiť zvýšené vedľajšie účinky. Najmä súčasné užívanie imipramínu a fluoxetínu alebo fluvoxamínu môže spôsobiť zvýšenie plazmatickej koncentrácie samotného imipramínu s následným zvýšením nežiaducich účinkov.
Imipramín môže zvýšiť depresívny účinok na centrálny nervový systém sedatívnych, hypnotických, anxiolytických a anestetických liečiv.
Imipramín môže zvýšiť aktivitu antikoagulačných liekov.
Toxicita pre Imipramín ovplyvňujúca oko, močový mechúr, črevá a centrálny nervový systém sa môže zvýšiť súčasným podávaním fenotiazínov (skupina antipsychotík a antihistaminík), antihistaminík a atropínu .
Súbežné podávanie imipramínu a sympatomimetík môže spôsobiť zvýšenie kardiovaskulárnych vedľajších účinkov vyvolaných samotným imipramínom.
Súbežné podávanie imipramínu a L-dopa (liečiva používaného na liečbu Parkinsonovej choroby) môže zvýšiť riziko arytmií a hypotenzie.
Imipramín sa nemá podávať súbežne s antiarytmikami chinidínového typu, pretože môžu znížiť ich účinnosť.
Cimetidín (liek používaný na liečbu žalúdočného vredu) je schopný zvýšiť plazmatickú koncentráciu imipramínu, preto v prípade súbežného podávania je potrebné znížiť dávku podávaného antidepresíva.
Vedľajšie účinky
Imipramín môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky, niektoré dokonca závažné. Avšak, každý jednotlivec reaguje odlišne na terapiu na základe citlivosti má voči lieku. Preto typ vedľajších účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, nie je nevyhnutne rovnaká u všetkých pacientov.
Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť po liečbe imipramínom.
Zmeny funkcie krvi a kostnej drene
Hoci je to zriedkavý vedľajší účinok, imipramín môže spôsobiť útlm kostnej drene (myelosupresia) a - v dôsledku toho - znížiť produkciu krvných buniek.
Môže sa vyskytnúť najmä leukopénia (tj pokles bielych krviniek v krvnom riečišti s následnou zvýšenou citlivosťou na kontrakcie infekcií) a trombocytopénia (tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvi, so zvýšeným rizikom abnormálneho krvácania a / alebo krvácania).,
Okrem toho imipramín môže spôsobiť purpur . Tento termín sa týka súboru patológií charakterizovaných výskytom malých škvŕn na koži, orgánoch a slizniciach. Tieto škvrny sú dôsledkom rozpadu malých krvných ciev.
Poruchy metabolizmu a výživy
Liečba Imipramínom môže spôsobiť zvýšenie telesnej hmotnosti, ale môže tiež podporiť nástup anorexie.
Poruchy endokrinného systému
Liečba imipramínom môže spôsobiť syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).
Psychiatrické poruchy
Imipramín môže spôsobiť rôzne psychiatrické poruchy, vrátane:
- Nepokoj a nepokoj;
- eufória;
- delírium;
- halucinácie;
- mánia;
- zmätenosť;
- úzkosť;
- hypománia;
- Poruchy spánku;
- Dezorientácia.
Zriedkavejšie môže imipramín spúšťať agresívne správanie, myšlienky a / alebo samovražedné správanie.
Poruchy nervového systému
Liečba Imipramínom môže spôsobiť tras, závraty, bolesti hlavy, ospalosť, sedáciu a parestéziu. Okrem toho imipramín môže spôsobiť kŕče, myocloniu (krátku a nedobrovoľnú kontrakciu svalu alebo skupiny svalov), extrapyramídové symptómy (tj symptómy podobné Parkinsonovej chorobe) a poruchy reči.
Poruchy oka
Liečba imipramínom môže spôsobiť rozmazané videnie, znížené slzenie, mydriázu (dilatáciu žiakov) a - hoci zriedkavo - môže podporiť vznik glaukómu.
Poruchy srdca
Imipramín môže spôsobiť sínusovú tachykardiu, abnormality elektrokardiogramu, arytmie, poruchy vedenia srdcových impulzov, palpitácie, srdcové zlyhanie, arytmiu a ventrikulárnu tachykardiu, ventrikulárnu fibriláciu a infarkt myokardu.
Cievne poruchy
Liečba Imipramínom môže spôsobiť návaly tepla, vazospazmus a zvýšený krvný tlak. Okrem toho liek môže indukovať ortostatickú hypotenziu, tj náhle zníženie krvného tlaku pri prechode z ležiacej polohy alebo sedenia vo vzpriamenej polohe.
Gastrointestinálne poruchy
Po užití imipramínu sa môže vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, hnačka, sucho v ústach alebo zápcha. Zriedkavejšie môže imipramín podporovať vznik abdominálnych porúch, paralytický ileus a ulceráciu jazyka.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Liečba Imipramínom môže spôsobiť abnormálne testy pečeňových funkcií av niektorých prípadoch môže vyvolať hepatitídu so žltačkou alebo bez nej.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Imipramín môže spôsobiť hyperhidrózu (nadmerné vylučovanie potu), svrbenie, fotosenzitívne reakcie, alopéciu a hyperpigmentáciu kože.
Prerušenie príznaky
Po náhlom ukončení liečby imipramínom sa môžu vyskytnúť tzv. Abstinenčné príznaky. Hlavnými príznakmi, ktoré môžu vzniknúť, sú nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, nespavosť, úzkosť, nervozita a bolesť hlavy.
Iné vedľajšie účinky
Imipramín môže tiež spôsobiť iné vedľajšie účinky, vrátane: \ t
- Alergické reakcie u citlivých subjektov;
- Zmeny v rýchlosti glykémie;
- Chudnutie;
- Tinnitus (tj sluchová porucha charakterizovaná hlukom, ako je bzučanie, syčanie, pískanie atď.);
- Zdvih (veľmi zriedka);
- Poruchy močenia a retencia moču;
- Hypertrofia prsnej žľazy;
- Galaktorea, tj abnormálna sekrécia mlieka u žien, ktoré nie sú dojčiace;
- Zmeny libida;
- únava;
- slabosť;
- edém;
- Horúčka.
predávkovať
Pre predávkovanie imipramínom neexistuje žiadne špecifické antidotum, takže liečba je iba symptomatická.
Symptómy vyplývajúce z predávkovania liekmi pozostávajú z exacerbácie vedľajších účinkov, najmä tých, ktoré ovplyvňujú kardiovaskulárny systém a nervový systém.
Ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, musíte okamžite kontaktovať lekára a ísť do nemocnice. Môže byť užitočné indukovať zvracanie a vykonávať výplach žalúdka.
Akčný mechanizmus
Imipramín je tricyklické antidepresívum schopné inhibovať spätné vychytávanie noradrenalínu (NA) a - miernejšie - tiež inhibuje spätné vychytávanie serotonínu (5-HT).
Konkrétne imipramín bráni viazaniu NA a 5-HT s transportérmi určenými na ich opätovné vychytávanie v rámci presynaptického zakončenia nervu (NET pre noradrenalín a SERT pre serotonín).
Trvanlivosť noradrenalínu a serotonínu v synaptickom priestore po dlhšiu dobu spôsobuje, že tieto interakcie pôsobia viac s vlastnými receptormi umiestnenými na postsynaptickom zakončení nervu. Väčšia interakcia receptora NA a 5-HT vedie k zvýšeniu noradrenergného a serotonergného signálu; toto zvýšenie podporuje zlepšenie depresívnej patológie.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Imipramín je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet, ktoré sa musia prehltnúť celé, bez žuvania.
Dávkovanie imipraminy musí stanoviť lekár na základe typu patológie, ktorá sa má liečiť, a musí sa prispôsobiť pacientovi podľa jeho stavu a jeho klinického obrazu.
Nižšie sú uvedené zvyčajne používané dávky.
Depresívne poruchy
Na liečbu depresívnych porúch u dospelých je zvyčajná dávka 25 mg imipramínu, ktorý sa podáva 2-3 krát denne. Maximálna dávka liečiva, ktorá sa môže podávať, je 200-300 mg / deň.
Na druhej strane u starších pacientov je počiatočná dávka 10 mg imipramínu denne, ktorá sa môže zvýšiť až na 30-50 mg / deň.
Nočná enuréza
Na liečenie nočnej enurézy sa dávka imipraminy pohybuje od 25 mg do 75 mg liečiva denne v závislosti od veku pacienta.
Tehotenstvo a laktácia
Je potrebné vyhnúť sa podávaniu imipramínu tehotným ženám - tak v prípade, ako aj v podozrení -.
Keďže imipramín sa vylučuje do materského mlieka, dojčiace matky nemajú užívať liek.
kontraindikácie
Použitie imipraminy je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t
- Známa precitlivenosť na imipramín alebo iné tricyklické antidepresíva patriace do skupiny dibenzoazepínu;
- V prípade súbežnej liečby s IMAO;
- U pacientov s glaukómom;
- U pacientov trpiacich už existujúcimi gastrointestinálnymi alebo genitourinárnymi poruchami;
- U pacientov s ochorením pečene;
- U pacientov trpiacich už existujúcimi kardiovaskulárnymi ochoreniami;
- V tehotenstve a počas laktácie;
- U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
