EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® je liek na báze hydrochloridu prasugrelu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antitrombotiká

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® sa používa na prevenciu aterotrombotických ischemických príhod u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom, infarktom myokardu alebo podstupujúcich primárnu alebo oneskorenú perkutánnu koronárnu intervenciu.

Účinnosť lieku EFIENT® je najvyššia, keď sa podáva súčasne s kyselinou acetylsalicylovou.

EFIENT ® Mechanizmus účinku Prasugrel

Prasugrel je jedna z posledných účinných látok schválených EMEA pre svoje antitrombotické vlastnosti. Patrí do skupiny už známych a predávaných tienopyridínov a predstavuje proliečivo, ktoré sa ústami odoberá, okamžite sa hydrolyzuje v čreve a následne sa absorbuje.

Po prvom prechode metabolitmi enzýmami cytochrómu P450, ktoré sú náchylné na moduláciu ich aktivity, sú maximálne koncentrácie účinnej látky zaregistrované len 30 minút po užití.

Aktívne metabolity prasugrelu, podobne ako ostatné elementy patriace do skupiny tienopyridínov, vykonávajú svoje antitrombotické pôsobenie tým, že rozpoznávajú a ireverzibilne viažu receptor P2Y pre krvné doštičky, inhibujú jeho väzbu na ADP a následnú aktiváciu komplexu glykoproteín IIb / IIIa, ktorý sa zúčastňuje interakcie s fibrinogénom a stabilizáciou zátky krvných doštičiek.

Vzhľadom na rýchlu kinetiku účinku sa terapeutický účinok dosahuje v úzkych časových intervaloch vzhľadom na tie, ktoré sú opísané pre iné podobné účinné látky, a má tendenciu vymiznúť, vzhľadom na ireverzibilitu väzby, až po najmenej 5 dňoch od pozastavenia liečby., Po jeho pôsobení, odhadovanom na polčas asi 7, 4 hodín, sa aktívny metabolit vylučuje močom približne 70% a zvyšok stolicou.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

ÚČINNOSŤ PRASUGRELU V AKÚTNEJ KÓNOVEJ SYNDROME

Štúdia TRITON predstavuje prvú klinickú štúdiu, ktorá preukázala terapeutickú účinnosť prasugrelu. Do tejto štúdie bolo zaradených až 13 000 pacientov s akútnym koronárnym syndrómom a liečených prasugrelom alebo klopidogrelom. Výsledky ukazujú lepší preventívny účinok prasugrelu v porovnaní s klopidogrelom na incidenciu ischemických príhod a infarktu myokardu, s percentom 10% u pacientov liečených prasugrelom a 12% u pacientov liečených klopidogrelom.

2. PRASUGREL: Z MOLECULÁRNYCH VÝHOD NA KLINICKÚ REAKCIU

Prasugrel predstavuje prvú z účinných látok tretej generácie patriacich do kategórie tienopyridínu. Najväčšia terapeutická účinnosť, pozorovaná v rôznych klinických skúškach, by mohla byť pripísaná predovšetkým farmakokinetickým vlastnostiam tejto účinnej látky, ktorá je schopná vyvinúť inhibičný účinok na receptory krvných doštičiek v časových intervaloch, ktoré sú výrazne nižšie ako tie, ktoré boli pozorované pre iné účinné látky. To sa premieta do rýchlejšieho časového rámca a úspešnejšej terapie.

3. ADVENT OF PRASUGREL

Tienopyridíny sa už viac ako 15 rokov používajú pri prevencii aterotrombotických ischemických príhod. Po celé roky sa tiklopidín používal, neskôr sa nahradil klopidogrelom.

EMEA a FDA od roku 2009 povolili uvádzanie na trh nového, aktívneho prasugrelu, desaťkrát účinnejšieho ako klopidogrel, a predovšetkým menej podliehajúceho farmakokinetickým zmenám, a teda bezpečnejšie.

Spôsob použitia a dávkovanie

Tablety EFIENT® 5 mg hydrochloridu prasugrelu : najčastejšie používanou dávkou je jednorazová dávka 60 mg, po ktorej nasleduje udržiavacia dávka 10 mg, ktorá sa užíva ako jednorazová denná dávka. EFIENT® sa všeobecne podáva v kombinačnej terapii s kyselinou acetylsalicylovou.

Dĺžku trvania terapeutického zásahu, výber správnej kombinácie liekov a možnú úpravu dávkovania (potrebné pre jednotlivé kategórie rizikových pacientov) má stanoviť Váš lekár po dôkladnom zhodnotení klinického stavu pacienta.

V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM EFIENTU ® Prasugrel - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.

Upozornenia EFIENT ® Prasugrel

Tak ako iné antitrombotiká, aj pri užívaní EFIENTU sa má predchádzať a musí sa k nemu starostlivo sledovať hematologický a koagulačný obraz, aby sa znížilo potenciálne riziko krvácania. Osobitnú pozornosť je potrebné venovať pacientom, ktorí sú vystavení týmto rizikám, a to najmä u pacientov s nedávnymi traumami, peptickými vredmi, gastrointestinálnym krvácaním alebo epistaxou, pri ktorých by sa mala zvážiť možnosť vyhnúť sa liečbe liekmi alebo ju pozastaviť, ak už existuje.

Úprava dávky môže byť potrebná u pacientov starších ako 75 rokov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 60 kg alebo so sprievodnou liečbou liekmi pôsobiacimi na koagulačný systém.

V prípade chirurgických alebo stomatologických zákrokov s rizikom krvácania by mala byť liečba prerušená aspoň sedemkrát.

Osobitná pozornosť by sa mala venovať aj pacientom s ochorením pečene vzhľadom na pečeňový metabolizmus lieku a takzvaným pomalým metabolizérom, u ktorých by génové varianty rôznych foriem cytochrómových enzýmov mohli určiť zmenu koncentrácií aktívneho metabolitu, a teda jeho terapeutickú účinnosť.

EFIENT® obsahuje laktózu, preto sa neodporúča u pacientov s intoleranciou glukózy / galaktózy alebo u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy.

Prasugrel nemá priamy vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Rôzne experimentálne dôkazy, vedené výlučne na morčatách zvierat, nepreukázali žiadne osobitné toxické účinky na zdravie plodu po užití prasugrelu počas tehotenstva. Neprítomnosť klinických štúdií a významné údaje o ľuďoch však naznačujú, že EFIENT® sa má vyhnúť tak počas gravidity, ako aj počas dojčenia.

interakcie

Rôzne štúdie v literatúre o možných interakciách rôznych účinných látok s prasugrelom vykazujú výrazne zníženú citlivosť v porovnaní s podobnými účinnými látkami, ako je klopidogrel, čo robí EFIENT® bezpečnejším pre zdravie pacienta.

V tomto ohľade sa nezdá, že by rôzne účinné látky schopné interakcie ako inhibítorov a induktorov CYP3A4 (enzým zodpovedný za metabolizmus prasugrelu) spôsobovali významné farmakokinetické variácie, ktoré menia funkčné a biologické vlastnosti lieku.

Viac pozornosti by sa malo venovať v prípade súbežného podávania nesteroidných protizápalových liekov, warfarínu, heparínu a iných liekov pôsobiacich na koagulačný systém, pre ktoré by bolo možné zvýšiť antikoagulačné účinky a zvýšené riziko krvácania.

Kontraindikácie EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® je kontraindikovaný u pacientov trpiacich patológiami, traumami alebo potenciálne nebezpečnými ochoreniami v dôsledku nástupu krvácavých epizód, ťažkej hepatálnej dysfunkcie a skutočnej hypersenzitivity jednej zo zložiek.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Najčastejšie opísaným vedľajším účinkom v rôznych klinických štúdiách, ktoré viedli k prerušeniu liečby liekmi u približne 7% populácie liečenej EFIENTom®, bolo krvácanie, opísané vo forme gastrointestinálneho krvácania, hematurie, hematómu a \ t krvácanie z nosa.

Zriedkavejšie boli prípady trombocytopénie, leukopénie, anémie a purpury.