COLVER® je liečivo na báze karvedilolu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky
Indikácie COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® je určený na liečbu esenciálnej arteriálnej hypertenzie a angíny pectoris.
Hypotenzný účinok COLVER® sa môže zvýšiť spojením s antihypertenzívami, ako sú diuretiká.
Akčný mechanizmus COLVER ® Carvedilol
Karvedilol obsiahnutý v COLVER® užívaný perorálne sa absorbuje veľmi rýchlo na gastro-enterickej úrovni a dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie už po hodine z predpokladu. Napriek dobrému absorpčnému profilu biologická dostupnosť tejto účinnej látky nikdy neprekračuje 25% celkovej dávky, vzhľadom na prítomnosť veľmi zrejmého metabolizmu prvého priechodu.
Vzhľadom na svoju lipofilnú povahu je v obehovom prúde liečivo viazané na plazmatické proteíny, ktoré pôsobia ako transportéry.
Karvedilol pôsobí ako neselektívny beta blokátor. Dôležitý hypotenzný účinok je v skutočnosti tiež spôsobený inhibičným účinkom na alfa 1 adrenergné receptory, exprimovaný na povrchu fibrobuniek hladkého svalstva malých ciev (zodpovedných za periférnu vazodilatáciu); Okrem toho karvedilol vykonáva beta-blokátorovú aktivitu na srdcových adrenergných receptoroch, nevyhnutnú na zníženie práce srdca prostredníctvom modulácie pred a po komorovej záťaži.
Štúdie tiež pripisujú karvedilolu antioxidačné pôsobenie, vykonávané detoxikáciou voľných radikálov kyslíka a pravdepodobne zapojených do ochrany ciev.
Po rozhodujúcom dlhšom polčase (6/10 hodín) v porovnaní s jeho príbuznými beta blokátormi sa účinná látka eliminuje hlavne stolicou po glukurokonjugácii pečene.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
KÓNICKÁ ŠTÚDIA: POUŽÍVANIE KARVEDILOLU V CARDIAC INSUFFICIENCY
Táto dôležitá štúdia, vykonaná na približne 2 300 pacientoch, ukázala, ako by podávanie karvedilolu u pacientov trpiacich miernym alebo stredne závažným zlyhaním srdca mohlo znížiť riziko úmrtia a hospitalizácie v dôsledku kardiovaskulárnych príhod o 27% v porovnaní s kontrolnou skupinou, a \ t až 31% pre zlyhanie srdca. Tieto údaje ukazujú, že karvedilol môže mať ochranný účinok na zdravie srdca, čo bráni zhoršeniu srdcového zlyhania.
2. ÚČINKY ANTIOXIDANTU KARVEDILOLU
Na rozdiel od kardioselektívnych betablokátorov používaných pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení sa zdá, že karvedilol má výrazný antioxidačný účinok. Nedávne štúdie ukazujú, že táto účinná látka môže zasahovať tak do detoxikácie voľných radikálov kyslíka, ako aj do potlačenia produkcie týchto reaktívnych druhov, čo zaručuje zlepšenie klinického stavu pacienta.
3. CARVEDILOL V METABOLICKEJ SYNDROME
Priame zapojenie karvedilolu do mnohých metabolických dráh viedlo výskumníkov k štúdiu účinkov tejto aktívnej zložky u pacientov trpiacich metabolickým syndrómom. Údaje, celkom povzbudivé, ukázali, že - na rozdiel od iných beta blokátorov - podávanie karvedilolu môže spôsobiť zníženie krvného tlaku pri zachovaní biochemických a metabolických parametrov, čím sa znižuje kardiovaskulárne riziko.
Spôsob použitia a dávkovanie
COLVER® 6.25 / 25 mg tablety karvedilolu: štandardná liečba hypertenzie zahŕňa podávanie 12, 5 mg karvedilolu počas prvých dvoch dní, po ktorom nasleduje udržiavacia dávka 25 mg denne v jednej dávke. V prípade zníženej terapeutickej odozvy je možné dávku zvýšiť maximálne na 50 mg, prípadne užívanú v dvoch rôznych denných dávkach; alternatívne je možné kombinovať COLVER® s antihypertenzívom inej povahy.
Rovnaký terapeutický protokol by sa mal použiť aj na liečbu angíny pectoris, zatiaľ čo v prípade zlyhania srdca je vhodné formulovať dávkovanie na základe závažnosti patológie.
Úprava dávky, presnejšie zníženie dávky, je vhodné v prípade pacientov, ktorí dostávajú digitálnu terapiu, diuretiká a ACE inhibítory, aby následne zabezpečili zvýšenie dávky na základe pozorovaných terapeutických účinkov av žiadnom prípade nie skôr ako dvoch rokov. (potrebný časový interval na maximalizáciu efektov).
V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM COLVER® Carvedilolo - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.
Varovania COLVER ® Carvedilolo
Varovania a opatrenia potrebné na minimalizáciu vedľajších účinkov karvedilolu sú mnohé a odôvodnené mnohými biologickými reakciami, v ktorých je táto účinná látka zahrnutá.
Diabetickí pacienti, ktorí podstupujú hypoglykemickú terapiu, by napríklad mali neustále monitorovať hladiny glykémie, aby sa zabránilo účinku karvedilolu na metabolizmus glukózy spôsobujúci dekompenzáciu glykémie, zatiaľ čo pacienti trpiaci ischemickou chorobou srdca, vaskulopatiou, dokonca aj liečeným zlyhaním srdca by mali sledovať funkcie obličiek, aby sa znížilo riziko zlyhania obličiek.
Počas liečby karvedilolom u pacientov s bronchospazmom a ťažkosťami s dýchaním by mal lekár monitorovať ventilačné kapacity. V prípade zhoršenia tejto funkcie sa má liečba prerušiť postupným znižovaním použitej dávky.
V prípade chirurgických zákrokov sa odporúča včas oznámiť anestéziológovi, aby sa predišlo použitiu anestetík s výraznou negatívnou inotropnou aktivitou, a tým sa znížili vedľajšie účinky, ako je silná bradykardia a hypotenzia.
U hypersenzitívnych pacientov môže karvedilol, podobne ako všetky ostatné betablokátory, zvýšiť senzibilizáciu na alergény, čo vedie k riziku anafylaktických reakcií.
Fochochromocytóm, Prinzmetalova angína a ďalšie špecifické patologické stavy môžu určiť zvýšenie vedľajších účinkov karvedilolu.
Prítomnosť niektorých vedľajších účinkov, ako je bolesť hlavy a závraty, by mohla znížiť pacientove normálne vnímavé schopnosti, a tak by bolo nebezpečné používať stroje a viesť vozidlá.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Hoci v literatúre nie sú žiadne štúdie týkajúce sa použitia karvedilolu v gravidite, hemodynamické účinky (znížená placentárna perfúzia) a metabolické (hypoglykémia) spojené s používaním COLVER® by mohli poškodiť plod a ohroziť jeho normálny rast. Vzhľadom na prítomnosť aktívnej zložky v materskom mlieku sa neodporúča užívať tento liek ani počas tehotenstva, ani počas dojčenia.
interakcie
Vzhľadom na dôležitý antihypertenzívny účinok by karvedilol mohol ľahko interagovať s inými liekmi s hypotenzívnym účinkom, ako sú diuretiká alebo blokátory kalciových kanálov, čo by malo za následok zvýšenie tejto aktivity. V tomto prípade sa odporúča upraviť dávkovanie, aby sa optimalizovala terapeutická účinnosť a minimalizoval sa výskyt vedľajších účinkov.
U pacientov so srdcovým zlyhaním a podstupujúcich liečbu digoxínom môže súčasné podávanie karvedilolu viesť k zvýšeným plazmatickým koncentráciám digoxínu, čo si vyžaduje monitorovanie hladín digoxínu.
Okrem toho v dôsledku maskovacieho účinku typických príznakov hypoglykémie môže byť potrebné upraviť dávku použitých hypoglykemických činidiel.
Súbežné podávanie rifampicínu a inhibítorov zmiešanej funkcie oxidázy by mohlo viesť k zvýšeným plazmatickým hladinám karvedilolu s nepredvídateľnými biologickými účinkami.
Karvedilol by mohol konečne interagovať s anestetikami s negatívnou inotropnou aktivitou, zvýšiť účinok a zvýšiť riziko pre zdravie pacienta.
Kontraindikácie COLVER ® Carvedilol
COLVER ® je kontraindikovaný v prípade závažného alebo nedostatočne liečeného srdcového zlyhania, v prípade bronchopneumopatie s bronchospazmom, abnormálnej funkcie pečene, astmy, kardiogénneho šoku, závažnej bradykardie, akútnej hypotenzie av prípade precitlivenosti na jeden z týchto pacientov. jeho zložiek.
Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky opísané pre COLVER® sa zdajú byť všeobecne prechodné a klinicky irelevantné. Z najčastejších nežiaducich reakcií je možné opísať: závraty, bradykardiu, edém, nevoľnosť, hnačku, vracanie, zmeny zraku, bolesti hlavy a hyperglykémiu.
U predisponovaných pacientov bol tiež pozorovaný výskyt astmy, dyspnoe, hypercholesterolémie, trombocytopénie, zmeny nálady, zníženia srdcovej funkcie a kožných reakcií v prípade precitlivenosti.
Napriek mnohým opísaným vedľajším účinkom bolo nevyhnutné prerušiť liečbu len v niekoľkých prípadoch.
Poznámky
COLVER ® sa môže predávať len na lekársky predpis.
Použitie COLVER® u športovcov v neprítomnosti terapeutickej potreby na zníženie fyziologickej odozvy na stres a súvisiacich symptómov (triaška končatín, zvýšenie arteriálneho tlaku, zvýšenie emocionálneho napätia atď.) Je DOUBLE.
