všeobecnosť
Termín "antispasmodiká" alebo spazmolytiká, ak dávate prednosť, sa zvyčajne vzťahujú na všetky lieky používané pri liečbe kŕčov hladkého svalstva, najmä hladkých svalov gastrointestinálneho traktu.
Účinné látky patriace do kategórie antispasmodík sú odlišné. Tieto účinné látky pôsobia na rôznych miestach as rôznymi mechanizmami pôsobenia, ktoré budú stručne opísané nižšie.
Antimuskarínové antispasmodiká
Ako možno ľahko odvodiť z ich vlastného názvu, antispasmodiká s antimuskarínovým účinkom prejavujú svoju aktivitu prostredníctvom antagonizácie muskarínových acetylcholínových receptorov prítomných v gastrointestinálnom trakte.
Aktivácia týchto receptorov v skutočnosti spôsobuje excitáciu, teda kontrakciu buniek gastrointestinálneho hladkého svalstva.
Táto kategória antispasmodík zahŕňa aktívne zložky, ako je oktatropín (Valpinax®) a skopolamín (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Ďalej môžu byť do tejto skupiny zahrnuté aj aktívne zložky, ako je napríklad rociverín (Rilaten®) a cimetropiumbromid (Alginor®). V skutočnosti sú tieto molekuly schopné vyvinúť kompetitívny antagonistický účinok proti muskarínovým receptorom umiestneným na úrovni hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu.
Typické vedľajšie účinky tejto triedy antispasmodík sú: sucho v ústach, mydriáza, zápcha a ospalosť. V niektorých zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť aj tachykardia.
Antispastické inhibítory fosfodiesteráz
Látky podobné papaverínu a papaverínu patria do tejto triedy antispazmodík. Tento konkrétny alkaloid je v skutočnosti schopný inhibovať enzým fosfodiesterázu na gastrointestinálnej úrovni prostredníctvom mechanizmu účinku, ktorý ešte nebol úplne identifikovaný. Táto inhibícia vedie k zvýšeniu hladín cyklického adenozínmonofosfátu (známeho skôr ako cyklický AMP), ktorého dôsledkom je uvoľnenie gastroenterického hladkého svalstva.
Na liečenie tohto typu porúch sa papaverín zvyčajne nachádza vo farmaceutických prípravkoch v spojení s extraktmi z Belladonny (Antispasmina Colica®), rastliny bohatej na atropín, známeho alkaloidu s antimuskarínovou aktivitou.
Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití papaverínu, sú: nevoľnosť, vracanie, zápcha, ťažkosti s močením, poruchy zraku a závraty.
Namiesto toho, medzi účinnými látkami s antispastickou aktivitou, ktoré majú mechanizmus účinku podobný papaverínu, si pamätáme rociverín, ktorý, ako bolo uvedené, je tiež schopný pôsobiť antimuskarínovým účinkom.
Antispastické inhibítory COMT
COMT - to je Catecol-O-metyl transferáza - sú špecifické enzýmy určené na degradáciu katecholamínov, ako je adrenalín a noradrenalín.
Tieto molekuly sú schopné stimulovať adrenergné receptory prítomné v gastrointestinálnom trakte, čím podporujú relaxáciu hladkých svalov.
Preto prostredníctvom inhibície enzýmov zodpovedných za metabolizmus týchto katecholamínov sú predmetné antispasmodiká schopné zvýšiť - hoci nepriamo - adrenergný signál, čo vedie k relaxácii gastroenterického hladkého svalstva.
Froglucina (Spasmex®) patrí do tejto skupiny antispasmodík. Táto účinná látka je obzvlášť dobre tolerovaná. Natoľko, že vedľajšie účinky vyplývajúce z jeho použitia sa doteraz týkajú len výskytu - v zriedkavých prípadoch - alergických reakcií, ktoré sa môžu vyskytnúť na koži.
