Aj keď v tomto zmysle je menej nebezpečné ako alkohol, aj kofeín môže zlepšiť vedľajšie účinky niektorých liekov alebo zmeniť jeho fungovanie.
Kofeín pôsobí proti účinku liekov nespavosti, antagonizuje ich sedatívne účinky a zvyšuje problémy so zaspávaním.
U jedincov liečených teofylínom, aminofylínom alebo inými príbuznými xantínovými bronchodilatátormi môže kofeín spôsobiť excitabilitu, tachykardiu, tremor a nervozitu.
Kofeín tiež zvyšuje riziko vedľajších účinkov niektorých liekov používaných v psychiatrii, ako je napríklad antipsychotický klozapín; znižuje tiež hladiny lítia v plazme.
Chinolónové antibiotiká ako enoxacín, ciprofloxaxín, grepafloxacín, levofloxacín a norfloxacín spôsobujú, že sa v tele vytvára kofeín (vysoké dávky kofeínu v tele môžu spôsobiť problémy s nevoľnosťou, vracaním, nervozitou, úzkosťou, tachykardiou a kŕčmi).
Kofeín interaguje s inhibítormi MAO a zvyšuje stimulačné účinky na sympatiku. V dôsledku toho môžu nastať epizódy srdcových arytmií alebo závažnej hypertenzie v dôsledku kombinácie inhibítorov MAO a kofeínu.
U jedincov liečených antikoagulanciami (kumadín - warfarín) zvyšuje antikoagulačný účinok kofeínu riziko krvácania.
Kofeín znižuje účinnosť liekov používaných na boj proti inkontinencii moču.
V prípade asociácie s nesteroidnými protizápalovými liekmi môže kofeín zosilniť gastrointestinálny účinok.
Sérové hladiny kofeínu sa môžu zvýšiť súčasným užívaním perorálnych kontraceptív.
Pripomeňme si, že kofeín je obsiahnutý nielen v káve, ale aj v mnohých potravinách, ako je napríklad koka-cola, energetické nápoje a čaj, av niektorých potravinových doplnkoch (napríklad tie, ktoré obsahujú colu, maté alebo guaranu).
