mechlorethamine

Mechloretamín - tiež známy ako clormetin - je protirakovinový liek patriaci do triedy alkylačných činidiel. Je to zlúčenina odvodená z hypritu, plynu používaného ako chemická zbraň počas prvej svetovej vojny.

Mecloretamín - chemická štruktúra

Po objavení sa ten istý mecloretamín použil prvýkrát ako chemická zbraň, pretože je to silný pľuzgierik schopný poškodiť pokožku a pľúca, čo spôsobuje popáleniny a dýchacie problémy.

V roku 1942 bol mecloretamín predmetom klinických skúšok na jeho možné lekárske použitie pri liečbe Hodgkinovho lymfómu. Prvé výsledky týchto experimentov boli potom publikované v roku 1948.

indikácia

Na to, čo používa

Dnes je mecloretamin indikovaný na liečbu:

Hodgkinov lymfóm;
Non-Hodgkinov lymfóm;
Chronická lymfocytová leukémia;
Chronická myeloidná leukémia;
Malígny karcinóm pľúc;
Medulloblastóm (malígny nádor mozgu bežný v detstve);
Mycosis fungoides (typ lymfómu kožných T-buniek).

varovanie

Mechloretamín sa má podávať pod prísnym dohľadom lekára, ktorý sa špecializuje na podávanie liekov proti rakovine.

Mechloretamín môže byť vo forme prášku, ktorý musí byť rozpustený v rozpúšťadle pred intravenóznou infúziou. Prach alebo výpary sa nesmú vdychovať a treba sa vyhnúť kontaktu s očami, pokožkou a sliznicami. S liečivom sa preto musí zaobchádzať veľmi opatrne a špecializovaným personálom.

V prípade náhodného kontaktu prášku s kožou musí byť liečivo inaktivované 2% roztokmi tiosíranu sodného. Zasiahnuté tkanivo potom musí byť ošetrené ľadom počas 6-12 hodín.

U pacientov užívajúcich liek je potrebné nepretržite monitorovať funkciu pečene, obličiek a kostnej drene.

interakcie

Súbežné podávanie mecloretamínu s inými liekmi proti rakovine môže zvýšiť toxicitu. To isté sa môže stať, ak sa počas liečby liekom podáva kyselina nalidixová (antibakteriálna látka).

Zdá sa, že kurkuma môže znížiť účinnosť liečby mecloretamínom; z tohto dôvodu by bolo dobré odstrániť toto korenie z vlastnej stravy počas trvania terapie.

Ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane voľne predajných liekov, homeopatických a / alebo rastlinných liekov, musíte to oznámiť svojmu lekárovi.

Vedľajšie účinky

Mechloretamín môže v dôsledku svojej vysokej toxicity vyvolať rôzne vedľajšie účinky.

Hlavné nežiaduce účinky vyvolané liečivom sú nasledovné.

myelosupresia

Liečba mecloretamínom spôsobuje myelosupresiu, tj potláča aktivitu kostnej drene. Supresia kostnej drene spôsobuje zníženie produkcie krvných buniek, čo môže viesť k:

Anémia (pokles hladín hemoglobínu v krvi), hlavným príznakom nástupu anémie je pocit fyzického vyčerpania ;
Leukopénia (znížené hladiny bielych krviniek) so zvýšenou citlivosťou na kontrakcie infekcie ;
Plateletopénia (zníženie počtu krvných doštičiek) vedie k vzniku modrín a abnormálnemu krvácaniu so zvýšeným rizikom krvácania .

Gastrointestinálne poruchy

Mecloretamín môže spôsobiť ťažkú nevoľnosť a vracanie . Zvyčajne sa tieto príznaky môžu kontrolovať použitím antiemetík (tj antivomitov), ale - ak príznaky pretrvávajú - musíte informovať svojho lekára.

Liek môže tiež spôsobiť hnačku, ktorá môže byť kontrolovaná pomocou liekov proti hnačke. Je dôležité piť veľa na doplnenie stratených tekutín.

alopécia

Liečba mecloretamínom môže všeobecne spôsobiť vypadávanie vlasov a vypadávanie vlasov. Vlasy a vlasy sa môžu úplne alebo úplne zredukovať. Toto je však dočasný vedľajší účinok; vlasy a vlasy by mali začať rásť čoskoro po ukončení liečby.

karcinogenézy

Liečba mecloretamínom môže indukovať sekundárne nádory. Liečivo môže najmä spôsobovať myeloblastickú leukémiu v dôsledku jeho mutagénneho a karcinogénneho účinku na kmeňové bunky kostnej drene.

Poruchy kože

Liečba mecloretamínom môže spôsobiť červené alebo fialové škvrny na koži. Liek môže tiež spôsobiť erytém, vyrážku a dať mu pocit brnenia .

neplodnosť

Mechloretamín môže u pacientov oboch pohlaví indukovať neplodnosť.

Iné vedľajšie účinky

Vysoké vedľajšie účinky, ktoré mecloretamín môže spôsobiť sú:

žltačka;
Poruchy sluchu a tinitus;
závraty;
Únava a slabosť;
Strata chuti do jedla;
Krvácajúce gumy;
Ťažkosti s dýchaním;
Ťažké prehĺtanie;
Necitlivosť alebo brnenie v rukách a nohách;
Nepravidelný tep;
Chromozomálne zmeny.

predávkovať

V prípade podozrenia na predávkovanie sa odporúča informovať svojho lekára a obrátiť sa na centrum na kontrolu jedov.

Akčný mechanizmus

Mechloretamín je alkylačné činidlo a - ako taký - je schopný zavádzať alkylové skupiny do dvojitého reťazca DNA prostredníctvom tvorby kovalentných väzieb, tj veľmi silných chemických väzieb, ktoré sa pravdepodobne nerozbijú.

Zmeny takto indukované na molekule DNA zabraňujú správnemu deleniu buniek a odsudzujú ich tak, aby spĺňali mechanizmus programovanej smrti buniek ( apoptóza ).

Spôsob použitia - Dávkovanie

Mechloretamín je dostupný na intravenózne a intrakavitárne podávanie. Nachádza sa vo forme prášku, ktorý sa musí pred podaním rozpustiť v primeranom množstve rozpúšťadla. Vzhľadom na vysokú toxicitu sa s práškom musí manipulovať s veľkou opatrnosťou a iba odborným personálom (pozri odsek "Upozornenia").

Dávkovanie musí stanoviť onkológ podľa klinického obrazu pacienta a patológie, ktorá sa má liečiť.

Mechloretamín je nadmerne reaktívne a toxické činidlo, ktoré sa používa samostatne a jeho použitie - aj v kombinácii s inými liekmi - zostáva veľmi obmedzené.

Aj napriek svojim pľuzgierikovým vlastnostiam bolo použitie mecloretamínu tiež schválené lokálne - vo forme roztoku alebo masti - na liečenie kožných lymfómov. Podávanie sa obyčajne uskutočňuje tak, že sa formulácia aplikuje na kožu pomocou rukavíc. V každom prípade je potrebné sa vyhnúť kontaktu s očami a sliznicami. Roztok alebo masť by sa mali jemne aplikovať v oblasti slabín, podpazušia, vnútri kolenných ohybov av oblasti za kolenami, pretože tieto oblasti sú veľmi citlivé a mohli by sa ľahko podráždiť.