SYSTEN ® - Estradiol

SYSTEN ® je liek na báze estradiolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Prírodné estrogény

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie SYSTEN ® - Estradiol

SYSTEN ® sa používa na liečbu príznakov spojených s nedostatkom estrogénu typickým pre menopauzu alebo chirurgicky indukovaným.

Použitie SYSTEN® sa tiež ukázalo ako účinné pri prevencii post-klimakterických patologických komplikácií, ako je osteoporóza.

Mechanizmus účinku SYSTEN ® - Estradiol

SYSTEN ® je liek, ktorý je schopný zaručiť transdermálny príjem estradiolu, čím sa kompenzuje endogénny nedostatok tohto hormónu.

Konkrétna forma podávania, ktorá je užitočná na elimináciu prvej fázy, je schopná zaručiť konštantné hormonálne koncentrácie počas približne 3 až 4 dní, čím umožňuje estradiolu vykonávať svoje biologické funkcie.

V spojení so špecifickými transportnými globulínmi estradiol dosahuje cieľové bunky interakciou so špecifickými jadrovými receptormi schopnými preprogramovania génovej expresie, a teda jej biosyntetickými a funkčnými charakteristikami.

Z makroskopického hľadiska to vedie k zníženiu nepríjemných symptomatológií charakterizovaných vazomotorickými poruchami a návaly tepla, neurologickými príznakmi, ako je nespavosť, depresia a zmeny správania, a predovšetkým významné zvýšenie hustoty kostí, čím sa znižuje riziko osteoporózy a patologických zlomenín.,

Transdermálne podávanie a neprítomnosť metabolizmu prvého priechodu robia terapiu bezpečnejšou, čím sa znižujú potenciálne interakcie liekov a súvisiace vedľajšie účinky.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. TRANSDERMICKÝ EXTRADIOL A INFLAMMATORY RISK

Sú známe protichodné účinky liečby estradiolom na kardiovaskulárne zdravie. V tejto štúdii sa ukázalo, že príjem estradiolu transdermálnou cestou môže významne obmedziť zvýšenie koncentrácie reaktívneho proteínu C v porovnaní s perorálnou liečbou, čím sa znižuje kardiovaskulárne riziko.

2. ZLOŽENIE SYSTÉMU A TELA

Vedľajšie účinky estrogénovej substitučnej terapie zahŕňajú zvýšenie hmotnosti v dôsledku zvýšenia tukovej hmoty. V tejto štúdii sa zistilo, že príjem estradiolu cez transdermálne náplasti môže udržať nezmenenú tukovú hmotu bez toho, aby sa zmenila oxidačná schopnosť organizmu a aby sa zachovala chudá hmota pred poškodením pozorovaným po perorálnom podaní estradiolu.

3. SYSTEN PO DVOJSTRANNEJ PREPRAVE

SYSTEN sa úspešne používa pri liečení menopauzy chirurgicky indukovanej po bilaterálnej oektoktómii pri benígnych genitálnych nádoroch. Väčšina liečených pacientov zaznamenala zlepšenie symptómov.

Spôsob použitia a dávkovanie

SYSTEN ®:

Estradiol 1, 6 mg transdermálna náplasť schopná uvoľniť 25 mg hormónu za 24 hodín;
3, 2 mg transdermálnej náplasti estradiolu schopnej uvoľniť 50 mg hormónu za 24 hodín;
4, 8 mg transdermálnej náplasti estradiolu schopnej uvoľniť 75 mg hormónu za 24 hodín;
Estradiol 6, 4 mg transdermálna náplasť schopná uvoľniť 100mcg hormónu počas 24 hodín;

náplasti by mali zaručiť kontrolované uvoľňovanie hormónu približne 3-4 dni, na konci ktorého je potrebná náhrada.

Terapeutická schéma by mohla nasledovať postup kontinuálneho alebo cyklického prevzatia podľa terapeutických potrieb pacienta.

Formulovanie vyššie uvedenej schémy by mal vykonávať lekár po dôkladnom zhodnotení zdravotného stavu pacienta a jeho klinického obrazu.

Upozornenia SYSTEN ® - Estradiol

Biologická komplexnosť hormonálnej substitučnej terapie a prítomnosť potenciálne nebezpečných vedľajších účinkov vyžadujú starostlivú a dôslednú kontrolu, ktorá je užitočná na zistenie neprítomnosti predisponujúcich faktorov, ako je endometrióza, riziko tromboembolických alebo estrogén dependentných ochorení, hypertenzia, ochorenia pečene, diabetes., migréna, autoimunitné poruchy pred začatím liečby SYSTEN®

Vzhľadom na závažnosť potenciálnych dlhodobých vedľajších účinkov musí byť pacient primerane informovaný o skutočnom pomere nákladov a prínosov vyplývajúcich z príjmu estradiolu, aby bolo možné rozlíšiť a rozpoznať prvé príznaky.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Užívanie estradiolu v akejkoľvek forme počas tehotenstva a nasledujúceho obdobia dojčenia je silne kontraindikované napriek tomu, že v literatúre sú uvedené štúdie, ktoré preukazujú neprítomnosť priamych vedľajších účinkov na plodoch náhodne vystavených estradiolu alebo estrogénom.

interakcie

Absencia metabolizmu prvého priechodu, vzhľadom na transdermálny príjem estradiolu, umožňuje významne znížiť riziko klinicky relevantných liekových interakcií.

Vedecká literatúra však ukazuje, ako súbežné užívanie účinných látok, ako sú barbituráty, hydantoín, karbamazepín, rifampicín, ritonavir atď., Ktoré sú schopné indukovať alebo inhibovať cytochrómové enzýmy, môže určiť farmakologicky významné zmeny estradiolu, pričom sa mení ich biologická účinnosť.

Kontraindikácie SYSTEN ® - Estradiol

SYSTEN ® je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie u pacientov s karcinómami závislými od estrogénu, karcinóm prsníka, akútna tromboflebitída, nedávne embolické ochorenie trombov,

anamnéza trombickej embólie, ochorenia pečene, porfýrie, neliečenej hyperplázie endometria, nediagnostikovaného vaginálneho výtoku a samozrejme v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Hoci transdermálne podávanie estradiolu eliminuje fázu prvého prechodu, čo významne znižuje niektoré vedľajšie účinky súvisiace s metabolizmom hormónu v pečeni, terapeutická liečba založená na estradiole môže byť sprevádzaná akútnymi, ale časovo obmedzenými vedľajšími účinkami, ako sú zmeny hmotnosti, zvýšené hladiny \ t veľkosť a citlivosť prsníkov, zmeny funkcie pečene, zhoršená glukózová tolerancia, migréna, palpitácie, celková malátnosť, závraty, depresia, zmeny libida, hyperplázia endometria, inkontinencia moču, cystitída, hypercholesterolémia, dyspnoe a rinitída.

Na druhej strane dlhodobá liečba môže zvýšiť riziko vzniku rakoviny prsníka a endometria, najmä u predisponovaných žien.