V tejto triede liekov rozlišujeme:
- warfarín
- dikumarolu
- fenprokumón
- fenindion
- Phytonadione (Vit. K1)
warfarín
Antitrombotické kumarínové liečivo, tiež používané ako rodenticíd, prirodzene sa vyskytujúce ako bishydroxykumarín a syntetizované ako dicumarol.
Klinické použitie Warfarín pozostáva z racemickej zmesi charakterizovanej rovnakým alikvotným podielom dvoch enantiomorfov. Levotočivosť S-warfarínu je štyrikrát silnejšia ako pravotočivý R-warfarín.
Kumarínové antikoagulanciá blokujú gama-karboxyláciu niektorých glutámových zvyškov protrombínu a faktorov VII, IX a X, ako aj endogénneho antikoagulačného proteínu C.
fenprokumón
Kumarické antikoagulačné liečivo podobné a podobné walfarínu a dicumarolu.
Antagonisty vitamínu K mimo walfarínu sa zriedka používajú kvôli ich menej priaznivým farmakologickým vlastnostiam alebo vyššej toxicite. Fenprocumon má dlhý polčas (6 dní). V Taliansku nie je prítomná v žiadnej špecialite.
Klinicky preukázané interakcie perorálnych antikoagulancií
Perorálne antikoagulanciá vykazujú indukovateľné metabolické vlastnosti s možnosťou inhibície metabolizmu.
Možnosť zvýšenej väzby na plazmatické proteíny.
Antikoagulačný účinok sa mení liekmi, ktoré modifikujú syntézu alebo katabolizmus koagulačných faktorov.
Lieky, ktoré môžu zvýšiť antikoagulačný účinok:
- amiodarón
- chinidín
- cimetidín
- ciprofloxacín
- klofibrát
- chloramfenikol
- danazol
- disulfiram
- D-tyroxín
- erytromycín
- NSAID
- fenylbutazón
- flukonazol
- gemfibrozil
- lovastatín
- metronidazol
- miconazole
- Hormóny štítnej žľazy
- propafenón
- salicyláty
- Anabolické steroidy
- sulfo
- sulfinpyrazón
- Trimetoprim-sulfametoxazol
Lieky, ktoré môžu znížiť antikoagulačný účinok
- aminoglutethimide
- barbituráty
- karbamazepín
- cholestyramín
- fenytoín
- glutetimid
- nafcilín
- primidón
- rifampín
Účinky kumarínových antikoagulačných liekov na iné lieky
- fenytoín
- Orálne hypoglykemické činidlá
